Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Дексібупрофен (англ. Dexibuprofen, лат. Dexibuprofenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) ібупрофену. Дексібупрофен застосовується перорально, та застосовується у клінічній практиці з 1992–1993 років у світі та з 2011 року в Україні.
 | |
|---|---|
Дексібупрофен | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H18O2 |
| Мол. маса | 206,28 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1,8—3,5 год. |
| Екскреція | Нирки (90%), Жовч (10%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗОТЕК-400, «Органосін Лайф Саєнсиз Пвт. Лтд.»,Індія UA/11501/01/03 01.02.2016-01/02/2021 ДЕКСИФЕН «ЕМКЙОР ФАРМАСЬЮТІКАЛС ЛТД.»,Індія UA/10934/01/03 01.09.2010-01.09.2015 |
Фармакологічні властивості
Дексібупрофен — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним пропіонової кислоти та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. За своїм хімічним складом є правообертаючим (S(+)-ізомером) ібупрофену. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення. Дексібупрофен також знижує мітохондріальне окислення жирних кислот, зменшує вироблення оксиду азоту, сприяє інгібуванню вироблення лейкотрієнів та сприяє зменшенню набряку при запаленні за рахунок впливу на поліморфноядерні лейкоцити. Дексібупрофен є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Дексібіпрофен має знеболювальну дію, яка рівнозначна з дією інших знеболювальних та протизапальних препаратів (диклофенак, напроксен та целекоксиб); та має ефективну дію в дозі, що складає половину стандартної дози рацемічного ібупрофену. Дексібупрофен також знижує агрегацію тромбоцитів (хоча і в меншому ступені, ніж ацетилсаліцилова кислота). При застосуванні дексібупрофену спостерігається нижча частота побічних ефектів з боку травної системи, у тому числі загострення виразкової хвороби та гастропатій. Дексібупрофен, на відміну від рацемічного ібупрофену, не впливає на метаболізм ліпідів, що також сприяє зниженню кількості побічних ефектів препарату.
Фармакокінетика
Дексібупрофен швидко та повністю всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату в крові досягається у середньому протягом 2 годин. Дексібупрофен добре зв'язується з білками плазми крові. Особливістю препарату є підтримання високої концентрації лікарського засобу в синовіальній рідині протягом тривалого часу, та повільне виведення препарату із синовіальної рідини. Дексібупрофен проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться дексібупрофен переважно із сечею (90%), частково виводиться із жовчю. Період напіввиведення препарату становить 1,8-3,5 години, цей час може збільшуватися в осіб з важкими порушеннями функції печінки та нирок, а також у осіб похилого віку.
Показання до застосування
Дексібупрофен застосовується для симптоматичного лікування больового синдрому легкої та середньої інтенсивності при гострих та хронічних захворюваннях опорно-рухового апарату, дисменореї, мігрені та зубному болю.
При застосуванні дексібупрофену побічні ефекти при клінічних дослідженнях препарату спостерігалися у 3,7% пацієнтів, причому важкі побічні ефекти лише у 0,06% хворих. При застосуванні дексібупрофену можуть рідко спостерігатися такі ж побічні ефекти, які характерні для більшості нестероїдних протизапальних препаратів. Найчастіше це побічні ефекти з боку травної системи — нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, загострення виразкової хвороби, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація кишечника, гастрит, виразковий стоматит, загострення неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона, езофагіт, порушення функції печінки. З боку нервової системи найчастіше спостерігається головокружіння; рідше сонливість або безсоння, депресія, галюцинації, підвищена збудливість, асептичний менінгіт. З боку шкірних покривів спостерігаються висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз; алергічні реакції можуть спостерігатися у вигляді гарячки, кропив'янки; дуже рідко спостерігаються синдром Стівенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лаєлла, набряк Квінке, набряк обличчя, задишка, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи рідко може спостерігатися артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, а також периферичні набряки. З боку сечовидільної системи рідко можуть спостерігатися інтерстиційний нефрит, ниркова недостатність, нефротичний синдром. У лабораторних аналізах зрідка можуть спостерігатися анемія (у тому числі гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, подовження часу згортання крові.
Протипокази
Дексібупрофен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі або при схильності до кровотеч іншого генезу, порушеннях згортання крові, захворюваннях зорового нерва та порушеннях сприйняття кольору, хворобі Крона та неспецифічному виразковому коліті, виражених порушеннях функції печінки та нирок, важкій серцевій недостатності, бронхіальній астмі, вагітності та годуванні грудьми. Дексібупрофен в Україні не рекомендований для застосування в дитячому віці.
Форми випуску
Дексібупрофен випускається у вигляді таблеток для перорального застосування по 0,2; 0,3 та 0,4 г. За кордоном зареєстровані також лікарські форми дексібупрофену у вигляді суспензії для перорального застосування та крему для місцевого застосування.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 14 вересня 2015.
- Опис препарату дексібупрофен [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (пол.)
- http://compendium.com.ua/info/173190/synmedic/zotek-sup-sup-400 [ 17 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 1 травня 2015. Процитовано 14 вересня 2015.
Джерела
- Дексібупрофен на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Deksibuprofen angl Dexibuprofen lat Dexibuprofenum sintetichnij preparat sho ye pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Za svoyim himichnim skladom ye pravoobertayuchim S izomerom ibuprofenu Deksibuprofen zastosovuyetsya peroralno ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1992 1993 rokiv u sviti ta z 2011 roku v Ukrayini Deksibuprofen Sistematizovana nazva za IUPAC 2S 2 4 2 methylpropyl phenyl propanoic acid Klasifikaciya ATC kod AE14 PubChem 39912 CAS 51146 56 6 DrugBank Himichna struktura Formula C13H18O2 Mol masa 206 28 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 1 8 3 5 god Ekskreciya Nirki 90 Zhovch 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ZOTEK 400 Organosin Lajf Sayensiz Pvt Ltd Indiya UA 11501 01 03 01 02 2016 01 02 2021 DEKSIFEN EMKJOR FARMASYuTIKALS LTD Indiya UA 10934 01 03 01 09 2010 01 09 2015Farmakologichni vlastivostiDeksibuprofen sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi pohidnim propionovoyi kisloti ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Za svoyim himichnim skladom ye pravoobertayuchim S izomerom ibuprofenu Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye u ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini u tomu chisli u vognishi zapalennya Deksibuprofen takozh znizhuye mitohondrialne okislennya zhirnih kislot zmenshuye viroblennya oksidu azotu spriyaye ingibuvannyu viroblennya lejkotriyeniv ta spriyaye zmenshennyu nabryaku pri zapalenni za rahunok vplivu na polimorfnoyaderni lejkociti Deksibuprofen ye neselektivnim ingibitorom ciklooksigenazi i diye yak na ciklooksigenazu 1 tipu COG 1 tak i na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 Deksibiprofen maye znebolyuvalnu diyu yaka rivnoznachna z diyeyu inshih znebolyuvalnih ta protizapalnih preparativ diklofenak naproksen ta celekoksib ta maye efektivnu diyu v dozi sho skladaye polovinu standartnoyi dozi racemichnogo ibuprofenu Deksibuprofen takozh znizhuye agregaciyu trombocitiv hocha i v menshomu stupeni nizh acetilsalicilova kislota Pri zastosuvanni deksibuprofenu sposterigayetsya nizhcha chastota pobichnih efektiv z boku travnoyi sistemi u tomu chisli zagostrennya virazkovoyi hvorobi ta gastropatij Deksibuprofen na vidminu vid racemichnogo ibuprofenu ne vplivaye na metabolizm lipidiv sho takozh spriyaye znizhennyu kilkosti pobichnih efektiv preparatu Farmakokinetika Deksibuprofen shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya u serednomu protyagom 2 godin Deksibuprofen dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Osoblivistyu preparatu ye pidtrimannya visokoyi koncentraciyi likarskogo zasobu v sinovialnij ridini protyagom trivalogo chasu ta povilne vivedennya preparatu iz sinovialnoyi ridini Deksibuprofen pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya deksibuprofen perevazhno iz secheyu 90 chastkovo vivoditsya iz zhovchyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 8 3 5 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya v osib z vazhkimi porushennyami funkciyi pechinki ta nirok a takozh u osib pohilogo viku Pokazannya do zastosuvannyaDeksibuprofen zastosovuyetsya dlya simptomatichnogo likuvannya bolovogo sindromu legkoyi ta serednoyi intensivnosti pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah oporno ruhovogo aparatu dismenoreyi migreni ta zubnomu bolyu Pobichna diyaPri zastosuvanni deksibuprofenu pobichni efekti pri klinichnih doslidzhennyah preparatu sposterigalisya u 3 7 paciyentiv prichomu vazhki pobichni efekti lishe u 0 06 hvorih Pri zastosuvanni deksibuprofenu mozhut ridko sposterigatisya taki zh pobichni efekti yaki harakterni dlya bilshosti nesteroyidnih protizapalnih preparativ Najchastishe ce pobichni efekti z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor diareya bil u zhivoti meteorizm zagostrennya virazkovoyi hvorobi shlunkovo kishkovi krovotechi perforaciya kishechnika gastrit virazkovij stomatit zagostrennya nespecifichnogo virazkovogo kolitu ta hvorobi Krona ezofagit porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi najchastishe sposterigayetsya golovokruzhinnya ridshe sonlivist abo bezsonnya depresiya galyucinaciyi pidvishena zbudlivist aseptichnij meningit Z boku shkirnih pokriviv sposterigayutsya visipannya na shkiri sverbizh shkiri gipergidroz alergichni reakciyi mozhut sposterigatisya u viglyadi garyachki kropiv yanki duzhe ridko sposterigayutsya sindrom Stivensa Dzhonsona fotodermatoz sindrom Layella nabryak Kvinke nabryak oblichchya zadishka bronhospazm Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko mozhe sposterigatisya arterialna gipertenziya serceva nedostatnist a takozh periferichni nabryaki Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko mozhut sposterigatisya intersticijnij nefrit nirkova nedostatnist nefrotichnij sindrom U laboratornih analizah zridka mozhut sposterigatisya anemiya u tomu chisli gemolitichna ta aplastichna lejkopeniya trombocitopeniya pancitopeniya agranulocitoz podovzhennya chasu zgortannya krovi ProtipokaziDeksibuprofen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih nesteroyidnih protizapalnih preparativ zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki shlunkovo kishkovij krovotechi abo pri shilnosti do krovotech inshogo genezu porushennyah zgortannya krovi zahvoryuvannyah zorovogo nerva ta porushennyah sprijnyattya koloru hvorobi Krona ta nespecifichnomu virazkovomu koliti virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok vazhkij sercevij nedostatnosti bronhialnij astmi vagitnosti ta goduvanni grudmi Deksibuprofen v Ukrayini ne rekomendovanij dlya zastosuvannya v dityachomu vici Formi vipuskuDeksibuprofen vipuskayetsya u viglyadi tabletok dlya peroralnogo zastosuvannya po 0 2 0 3 ta 0 4 g Za kordonom zareyestrovani takozh likarski formi deksibuprofenu u viglyadi suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya ta kremu dlya miscevogo zastosuvannya Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 14 veresnya 2015 Opis preparatu deksibuprofen 4 bereznya 2016 u Wayback Machine pol http compendium com ua info 173190 synmedic zotek sup sup 400 17 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 1 travnya 2015 Procitovano 14 veresnya 2015 DzherelaDeksibuprofen na sajti mozdocs kiev ua