Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Афатиніб (англ. Afatinib, лат. Afatinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, що застосовується перорально. Афатиніб розроблений у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», яка випускає препарат під торговою назвою «Гіотриф».
 | |
|---|---|
Афатиніб | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(dimethylamino)-2-butenamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C24H25ClFN5O3 |
| Мол. маса | 485,94 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 37 год. |
| Екскреція | фекалії (85,4%), Нирки (4,3%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГІОТРИФ®, «Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина UA/15286/01/01 24.06.2016-24/06/2021 |
Фармакологічні властивості
Афатиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів тирозинкінази HER1, ERBB2, ERBB3 та ERBB4. Це призводить до незворотнього блокування сигналів від рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то афатиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також може спричинювати регрес пухлини. Більшу ефективність афатиніб виявляє у хворих з недрібноклітинним раком легень з мутацією рецепторів епідермального фактора росту, зокрема з делецією 19-ї хромосоми. Афатиніб також збільшує тривалість життя хворих з недрібноклітинним раком легень з мутацією гена, та є ефективнішим у порівнянні з іншими інгібіторами тирозинкінази, зокрема гефітинібом та ерлотинібом, а також із хіміотерапевтичними препаратами, проте він є ефективним лише для хворих з мутаціями рецепторів епідермального фактору росту, та неефективний у хворих без такої мутації.
Фармакокінетика
Афатиніб добре та швидко після перорального застосування, біодоступність препарату варіює у залежності від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—5 годин після прийому препарату. Афатиніб майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Афатиніб метаболізується у печінці, з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (на 85,4 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення афатинібу становить 37 годин, цей час може змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування
Афатиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичному, із мутацією рецептора епідермального фактору росту.
Побічна дія
При застосуванні афатинібу спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, сухість шкіри, акне, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, долонно-підошовний синдром, гарячка, ураження нігтів.
- З боку травної системи — стоматит, сухість у роті, нудота, блювання, діарея або запор, гепатит, печінкова недостатність, хейліт, диспепсія, панкреатит, погіршення апетиту.
- З боку нервової системи та органів чуттів — кон'юнктивіт, сухість склер, кератит, порушення смакової чутливості.
- З боку дихальної системи — носова кровотеча, ринорея, задишка, кашель, інтерстиційна хвороба легень, пневмоніт, респіраторний дистрес-синдром.
- Інші побічні ефекти — серцева недостатність, спазми м'язів, біль у спині, ниркова недостатність, цистит, пароніхія, підвищена втомлюваність.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, нейтропенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові, гіпокаліємія.
Протипокази
Афатиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому порушенні функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску
Афатиніб випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,03; 0,04 та 0,05 г.
Примітки
- Афатиниб — первый селективный необратимый ингибитор семейства ErbB [ 2 вересня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Афатиниб увеличивает продолжительность жизни больных немелкоклеточным раком легкого с мутацией EGFR: результаты объединенного анализа исследований LUX-lung 3 и 6 [ 4 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 4 лютого 2021. Процитовано 30 січня 2021.
- Афатиниб [ 10 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- Afatinib [ 10 грудня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Препарат Гиотриф® (афатиниб) обеспечивает более одного года дополнительной выживаемости у больных раком легкого по сравнению с химиотерапией (рос.)
- FDA одобрило афатиниб в лечении больных метастатическим немелкоклеточным раком легкого, ранее не получавших терапию и имеющих чувствительные к терапии ИТК EGFR мутации [ 4 лютого 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Афатиніб на сайті mozdocs.kiev.ua [ 6 лютого 2021 у Wayback Machine.]
- Афатиніб на сайті rlsnet.ru [ 4 лютого 2021 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Afatinib angl Afatinib lat Afatinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Afatinib rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim yaka vipuskaye preparat pid torgovoyu nazvoyu Giotrif Afatinib Sistematizovana nazva za IUPAC N 4 3 Chloro 4 fluorophenyl amino 7 3S tetrahydro 3 furanyl oxy 6 quinazolinyl 4 dimethylamino 2 butenamide Klasifikaciya ATC kod L01EB03 PubChem 10184653 CAS 850140 72 6 DrugBank Himichna struktura Formula C24H25ClFN5O3 Mol masa 485 94 g mol Farmakokinetika Biodostupnist Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 37 god Ekskreciya fekaliyi 85 4 Nirki 4 3 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GIOTRIF Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG Nimechchina UA 15286 01 01 24 06 2016 24 06 2021Farmakologichni vlastivostiAfatinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentiv tirozinkinazi HER1 ERBB2 ERBB3 ta ERBB4 Ce prizvodit do nezvorotnogo blokuvannya signaliv vid receptoriv epidermalnogo faktoru rostu naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to afatinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh mozhe sprichinyuvati regres puhlini Bilshu efektivnist afatinib viyavlyaye u hvorih z nedribnoklitinnim rakom legen z mutaciyeyu receptoriv epidermalnogo faktora rostu zokrema z deleciyeyu 19 yi hromosomi Afatinib takozh zbilshuye trivalist zhittya hvorih z nedribnoklitinnim rakom legen z mutaciyeyu gena ta ye efektivnishim u porivnyanni z inshimi ingibitorami tirozinkinazi zokrema gefitinibom ta erlotinibom a takozh iz himioterapevtichnimi preparatami prote vin ye efektivnim lishe dlya hvorih z mutaciyami receptoriv epidermalnogo faktoru rostu ta neefektivnij u hvorih bez takoyi mutaciyi Farmakokinetika Afatinib dobre ta shvidko pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu variyuye u zalezhnosti vid prijomu yizhi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin pislya prijomu preparatu Afatinib majzhe povnistyu na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Afatinib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno na 85 4 iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya afatinibu stanovit 37 godin cej chas mozhe zminyuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannyaAfatinib zastosovuyut pri nedribnoklitinnomu raku legen yak miscevo rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnomu iz mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu Pobichna diyaPri zastosuvanni afatinibu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya suhist shkiri akne sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella dolonno pidoshovnij sindrom garyachka urazhennya nigtiv Z boku travnoyi sistemi stomatit suhist u roti nudota blyuvannya diareya abo zapor gepatit pechinkova nedostatnist hejlit dispepsiya pankreatit pogirshennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv kon yunktivit suhist skler keratit porushennya smakovoyi chutlivosti Z boku dihalnoyi sistemi nosova krovotecha rinoreya zadishka kashel intersticijna hvoroba legen pnevmonit respiratornij distres sindrom Inshi pobichni efekti serceva nedostatnist spazmi m yaziv bil u spini nirkova nedostatnist cistit paronihiya pidvishena vtomlyuvanist Zmini v laboratornih analizah anemiya nejtropeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi gipokaliyemiya ProtipokaziAfatinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkomu porushenni funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuAfatinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 0 03 0 04 ta 0 05 g PrimitkiAfatinib pervyj selektivnyj neobratimyj ingibitor semejstva ErbB 2 veresnya 2019 u Wayback Machine ros Afatinib uvelichivaet prodolzhitelnost zhizni bolnyh nemelkokletochnym rakom legkogo s mutaciej EGFR rezultaty obedinennogo analiza issledovanij LUX lung 3 i 6 4 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 4 lyutogo 2021 Procitovano 30 sichnya 2021 Afatinib 10 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros Afatinib 10 grudnya 2021 u Wayback Machine angl Preparat Giotrif afatinib obespechivaet bolee odnogo goda dopolnitelnoj vyzhivaemosti u bolnyh rakom legkogo po sravneniyu s himioterapiej ros FDA odobrilo afatinib v lechenii bolnyh metastaticheskim nemelkokletochnym rakom legkogo ranee ne poluchavshih terapiyu i imeyushih chuvstvitelnye k terapii ITK EGFR mutacii 4 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros PosilannyaAfatinib na sajti mozdocs kiev ua 6 lyutogo 2021 u Wayback Machine Afatinib na sajti rlsnet ru 4 lyutogo 2021 u Wayback Machine ros