Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Гефітиніб (англ. Gefitinib, лат. Gefitinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази, що застосовується перорально. Гефітиніб уперше синтезований у Японії, та уперше схвалений FDA у 2003 році для лікування недрібноклітинного раку легень. Оригінальний препарат гефітинібу випускає компанія «AstraZeneca» під торговою маркою «Іресса». Гефітиніб також отримав статус орфанного препарату для лікування недрібноклітинного раку легень із мутацією рецептора EGFR.
Гефітиніб | |
Систематизована назва за IUPAC | |
N-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy- 6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H24ClFN4O3 |
Мол. маса | 446,902 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 59% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 41 год. |
Екскреція | фекалії (> 90%), Нирки (4%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІРЕССА, «АстраЗенека ЮК Лімітед»,Велика Британія UA/12118/01/01 23.05.2012-23/05/2017 |
Фармакологічні властивості
Гефітиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то гефітиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини. гефітинібу є білок EGFR. Гефітиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування недрібноклітинного раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичного. Проте гефітиніб ефективний лише у хворих з мутацією рецептора епідермального фактору росту в екзонах 19 або 21, та малоефективний у хворих без мутації рецептора. Гефітиніб вважається в цілому малотоксичним препаратом, проте при застосуванні високих доз препарату характерним побічним ефектом є масивна інтерстиціальна пневмонія з імовірним летальним наслідком.
Фармакокінетика
Гефітиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 59 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3—7 годин після прийому препарату. Гефітиніб майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Гефітиніб метаболізується у печінці, частково в пухлинних тканинах, з утворенням переважно неактивних метаболітів, частково малоактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (більш ніж на 90 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гефітинібу становить 41 годину, цей час може змінюватися у хворих із порушенням функції печінки.
Покази до застосування
Гефітиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень, як місцево розповсюдженого, так і метастатичному, із мутацією рецептора епідермального фактору росту.
Побічна дія
Хоча при застосуванні гефітинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, гефітиніб вважається відносно нетоксичним препаратом. Проте при застосуванні великих доз препарату характерним побічним ефектом є масивна інтерстиціальна пневмонія з імовірним летальним наслідком. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, алопеція, сухість та еритема шкіри, кропив'янка, підвищення потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, васкуліт, гарячка.
- З боку травної системи — стоматит, сухість у роті, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, печінкова недостатність, перфорація кишечника, погіршення апетиту, панкреатит.
- З боку органу зору — кон'юнктивіт, сухість склер, кератит, порушення росту вій, вкрай рідко — ерозія рогівки.
- Інші ускладнення — протеїнурія, цистит (рідко геморагічний), носова кровотеча, гематурія.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.
Протипокази
Гефітиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску
Гефітиніб випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.
Примітки
- Препарат Иресса (гефитиниб) компании AstraZeneca получил одобрение FDA [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Гефитиниб (Иресса) в лечении метастазов немелкоклеточного рака легкого в головном мозге [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 29 грудня 2017. Процитовано 28 грудня 2017.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1437 [ 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Gefitinib [ 5 листопада 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- IRESSA (gefitinib) Tablets. 5-2-03 [ 31 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
- Tumor penetration of gefitinib (Iressa), an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Мутации в гене EGFR, ассоциированные с чувствительностью опухолей к препаратам гефитиниб и эрлотиниб [ 29 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Гефитиниб (Gefitinib) при рефрактерном немелкоклеточном раке легкого: результаты рандомизированного исследования Iressa [ 30 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- А.Т.Бурбелло (2008). (рос.). Первый Санкт-Петербургский Государственный Медицинский Университет. Архів оригіналу за 4 квітня 2017. Процитовано 14 листопада 2009.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1437 [ 28 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Гефітиніб на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гефітиніб на сайті rlsnet.ru [ 5 грудня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gefitinib angl Gefitinib lat Gefitinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi sho zastosovuyetsya peroralno Gefitinib upershe sintezovanij u Yaponiyi ta upershe shvalenij FDA u 2003 roci dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen Originalnij preparat gefitinibu vipuskaye kompaniya AstraZeneca pid torgovoyu markoyu Iressa Gefitinib takozh otrimav status orfannogo preparatu dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen iz mutaciyeyu receptora EGFR Gefitinib Sistematizovana nazva za IUPAC N 3 chloro 4 fluoro phenyl 7 methoxy 6 3 morpholin 4 ylpropoxy quinazolin 4 amine Klasifikaciya ATC kod L01EB01 PubChem 123631 CAS 184475 35 2 DrugBank Himichna struktura Formula C22H24ClFN4O3 Mol masa 446 902 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 59 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 41 god Ekskreciya fekaliyi gt 90 Nirki 4 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IRESSA AstraZeneka YuK Limited Velika Britaniya UA 12118 01 01 23 05 2012 23 05 2017Farmakologichni vlastivostiGefitinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi receptora epidermalnogo faktora rostu lyudini Ce prizvodit do prignichennya fosforilyuvannya receptoriv epidermalnogo faktoru rostu naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to gefitinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh metastazuvannya puhlini gefitinibu ye bilok EGFR Gefitinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen yak miscevo rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnogo Prote gefitinib efektivnij lishe u hvorih z mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu v ekzonah 19 abo 21 ta maloefektivnij u hvorih bez mutaciyi receptora Gefitinib vvazhayetsya v cilomu malotoksichnim preparatom prote pri zastosuvanni visokih doz preparatu harakternim pobichnim efektom ye masivna intersticialna pnevmoniya z imovirnim letalnim naslidkom Farmakokinetika Gefitinib dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 59 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 7 godin pislya prijomu preparatu Gefitinib majzhe povnistyu na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Gefitinib metabolizuyetsya u pechinci chastkovo v puhlinnih tkaninah z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv chastkovo maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno bilsh nizh na 90 iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya gefitinibu stanovit 41 godinu cej chas mozhe zminyuvatisya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaGefitinib zastosovuyut pri nedribnoklitinnomu raku legen yak miscevo rozpovsyudzhenogo tak i metastatichnomu iz mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu Pobichna diyaHocha pri zastosuvanni gefitinibu pobichni efekti sposterigayutsya vidnosno chasto gefitinib vvazhayetsya vidnosno netoksichnim preparatom Prote pri zastosuvanni velikih doz preparatu harakternim pobichnim efektom ye masivna intersticialna pnevmoniya z imovirnim letalnim naslidkom Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya suhist ta eritema shkiri kropiv yanka pidvishennya potovidilennya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella vaskulit garyachka Z boku travnoyi sistemi stomatit suhist u roti nudota blyuvannya diareya porushennya funkciyi pechinki pechinkova nedostatnist perforaciya kishechnika pogirshennya apetitu pankreatit Z boku organu zoru kon yunktivit suhist skler keratit porushennya rostu vij vkraj ridko eroziya rogivki Inshi uskladnennya proteyinuriya cistit ridko gemoragichnij nosova krovotecha gematuriya Zmini v laboratornih analizah pidvishennya rivnya kreatininu v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi ProtipokaziGefitinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuGefitinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g PrimitkiPreparat Iressa gefitinib kompanii AstraZeneca poluchil odobrenie FDA 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Gefitinib Iressa v lechenii metastazov nemelkokletochnogo raka legkogo v golovnom mozge 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 29 grudnya 2017 Procitovano 28 grudnya 2017 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya https www vidal ru drugs molecule 1437 11 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Gefitinib 5 listopada 2021 u Wayback Machine angl IRESSA gefitinib Tablets 5 2 03 31 bereznya 2021 u Wayback Machine angl Tumor penetration of gefitinib Iressa an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor 29 grudnya 2017 u Wayback Machine angl Mutacii v gene EGFR associirovannye s chuvstvitelnostyu opuholej k preparatam gefitinib i erlotinib 29 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Gefitinib Gefitinib pri refrakternom nemelkokletochnom rake legkogo rezultaty randomizirovannogo issledovaniya Iressa 30 grudnya 2017 u Wayback Machine ros A T Burbello 2008 ros Pervyj Sankt Peterburgskij Gosudarstvennyj Medicinskij Universitet Arhiv originalu za 4 kvitnya 2017 Procitovano 14 listopada 2009 https www vidal ru drugs molecule in 1437 28 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros PosilannyaGefitinib na sajti mozdocs kiev ua Gefitinib na sajti rlsnet ru 5 grudnya 2020 u Wayback Machine ros