Аллопуринол

Алопуринол (англ. Allopurinol, лат. Allopurinolum) — синтетичний препарат, що є похідним пуринових основ (гіпоксантину), та належить до групи інгібіторів , який застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Алопуринол уперше синтезований у 1956 році Роландом Робінсом, і початково досліджувався як протипухлинний препарат Проте пізніші дослідження за участю Гертруди Белл Елайон довели, що алопуринол має протиподагричну дію, після чого з 1966 року він став застосовуватися як протиподагричний препарат.

Алопуринол
Систематизована назва за IUPAC
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
Класифікація
ATC-код	AA01
PubChem	135401907
CAS	315-30-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C5H4N4O
Мол. маса	136,114 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~90%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1—2 год. (активних метаболітів до 15 год.)
Екскреція	Нирки (80%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АЛОПУРИНОЛ, «Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"»,Україна UA/7302/01/01 09.08.2017—необмежений Алопуринол Сандоз® «Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/9524/01/02 25.03.2020-25.03.2025

Фармакологічні властивості

Алопуринол — синтетичний препарат, що є аналогом гіпоксантину, та належить до групи інгібіторів . Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри, а також сприяє розчиненню відкладень уратів та попереджує утворення нових відкладень. Препарат застосовується у хворих подагрою, а також при проведенні хімієтерапії для запобігання підвищення сечової кислоти в крові. Раніше вважалось, що аллопуринол спричинює порівняно незначну кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, проте пізніше встановлено, що він поступається в кардіологічній безпечності іншому протиподагричному препарату фебуксостату.

Фармакокінетика

Алопуринол швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 90 %. Максимальна концентрація алопуринолу в крові досягається протягом 1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться алопуринол з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (20 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, період напіввиведення активного метаболіта складає 15 годин.

Показання до застосування

Алопуринол застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові, вродженій ферментативній недостатності ( та дефіциті ).

Побічна дія

При застосуванні алопуринолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

• З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, знебарвлення волосся, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фурункульоз, синдром Лаєлла.
• З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, параліч, сонливість, зміна смакового сприйняття, кома, атаксія, депресія, порушення зору, катаракта.
• З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, стоматит, гепатит, холангіт, біль у животі, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба, некроз печінки.
• З боку серцево-судинної системи — стенокардія, периферичні набряки, брадикардія, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість.
• З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, гематурія, гінекомастія, імпотенція, безпліддя.
• З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, загострення подагри.
• Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, лейкоцитоз, , еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперліпідемія, гіперглікемія.

Протипокази

Алопуринол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки і нирок.

Форми випуску

Алопуринол випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,3 г; та порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг.

Примітки

1. Allopurinol (англ.)
2. Robins RK (1956). Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo \3,4-d] pyrimidines1. J. Am. Chem. Soc. 78 (4): 784—790. doi:10.1021/ja01585a023. (англ.)
3. Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. с. 254. ISBN . (англ.)
4. Elion GB (квітень 1989). The purine path to chemotherapy. Science. 244 (4900): 41—7. Bibcode:1989Sci...244...41E. doi:10.1126/science.2649979. PMID 2649979. (англ.)
5. Аллопуринол (Allopurinol) (англ.)
6. Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидною
7. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ (рос.)

Посилання

• Алопуринол на сайті mozdocs.kiev.ua
• АЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOLUM)
• Алопуринол