Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Аймалін англ Ajmaline лат Ajmalinum торговельні назви гілуритмал ритмос аритміна природний антиаритмічний препарат що ві

Аймалін

Аймалін

Аймалін (англ. Ajmaline, лат. Ajmalinum (торговельні назви гілуритмал, ритмос, аритміна) — природний антиаритмічний препарат, що відноситься до підкласу Іа антиаритмічних препаратів (згідно деяких варіантів класифікації — до підгрупи Іс). Аймалін може застосовуватися як перорально, так і парентерально. За своєю хімічною структурою є алкалоїдом, який отриманий із кореня , пізніше із деяких інших видів роду , а також із катарантуса рожевого (Catharanthus roseus). На відміну від інших алкалоїдів раувольфії, аймалін не має седативної та гіпотензивної дії. Аймалін уперше виділений індійським ученим Салімуззаманом Сіддікі у 1931 році, та названий ним на честь його вчителя, відомого спеціаліста з традиційної індійської медицини Хакім Аймал Хана. У зв'язку із низькою біодоступністю аймалін натепер застосовується вкрай рідко, частіше застосовується його напівсинтетичне похідне (найрозповсюдженіша торговельна марка нео-гілуритмал).

Аймалін
image
Систематична назва (IUPAC)
(17R,21β)-ajmalan- 17,21-diol
OR
(1R,9R,10S,13R,14R,16S,18S)- 13-ethyl- 8-methyl- 8,15-diazahexacyclo [14.2.1.01,9.02,7.010,15.012,17] nonadeca- 2(7),3,5-triene- 14,18-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 4360-12-7
Код ATC C01BA05
PubChem 20367
DrugBank DB01426
Хімічні дані
Формула C20H26N2O2 
Мол. маса 326,433 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 30% (перорально), 100% (в/в)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 4 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Шляхи введення в/в, в/м, перорально

Фармакологічні властивості

Аймалін — природний антиаритмічний препарат Іа класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Аймалін, подібно до прокаїнаміду має також мембраностабілізуючі властивості, гальмує швидкість початкової деполяризації кардіоміоцитів, подовжує тривалість та ефективний рефрактерний період потенціалу дії кардіоміоцитів як у передсердях, так і шлуночках. Препарат також знижує збудливість міокарду, сповільнення провідності, як у атріовентрикулярному вузлі, так і внутрішньошлуночкову провідність, і провідність по додаткових шляхах провідної системи. Аймалін не впливає на скоротливу здатність міокарду, на тонус артерій, та має слабкі властивості бета-блокатора. Аймалін застосовується також для діагностики синдрому Бругада — рідкісного спадкового захворювання, яке супроводжується синдромом раптової смерті в молодих людей, найчастіше чоловіків із Південно-Східної Азії, та проявляється характерними змінами на ЕКГ під час приступу. Оскільки при синдромі Бругада, як і при застосуванні аймаліну, спостерігається інгібування швидких натрієвих каналів у міокарді, тому внутрішньовенне введення аймаліну (іноді пероральне), а також застосування інших блокаторів натрієвих каналів (прокаїнаміду, флекаїніду), у хворих із даним синдромом викликає або посилює характерні зміни на ЕКГ, які не проявляються у пацієнтів, котрі не мають даного синдрому. Оскільки застосування даних антиаритмічних засобів може спровокувати виникнення небезпечних для життя порушень ритму серця, такі фармакологічні проби мають проводитись у стаціонарі, а медперсонал має бути готовим надавати невідкладну медичну допомогу на випадок раптової зупинки серця або небезпечної для життя аритмії.

Фармакокінетика

Аймалін погано (приблизно на 30 %) всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність при пероральному прийомі становить 30 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Препарат добре (на 65—75 %) зв'язується з білками плазми крові. Початок дії аймаліну після внутрішньовенного застосування спостерігається за 10—30 хвилин, після внутрішньом'язової ін'єкції за 30—60 хвилин, при пероральному застосуванні протягом 1 години. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться аймалін у вигляді метаболітів переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить у середньому 4 години, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Аймалін застосовують при шлуночковій та надшлуночковій екстрасистолії, шлуночковій пароксизмальній тахікардії (у тому числі при при синдромі WPW), пароксизмі миготливої аритмії або фібриляції передсердь, порушення ритму при інтоксикації серцевими глікозидами, а також для діагностики синдрому Бругада.

Побічна дія

При застосуванні аймаліну можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Протипокази

Аймалін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, синдромі слабості синусового вузла, внутрішньошлуночковій або AV-блокаді II—III ступеня, важких формах хронічної серцевої недостатності, артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, нирковій недостатності, анемії.

Форми випуску

Аймалін випускається у вигляді таблеток по 0,05 г та ампул по 2 мл 2,5 % розчину для парентерального застосування. На 1 червня 2016 року в Україні не зареєстрований.

Примітки

  1. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/24 [ 1 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. . Архів " оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 19 лютого 2019. (рос.)
  3. Антиаритмические средства [ 11 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Антиаритмические препараты I группы [ 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Аймалин [ 17 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Roberts, M.F.; Wink, M. (1998), Alkaloids: Biochemistry, Ecology, and Medical applications. (англ.)
  7. Аймалин [ 28 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Siddiqui, S.; Siddiqui, R. H. (1931). J. Indian Chem. Soc. 8: 667–80. (англ.)
  9. Ahmed Nasim Sandilvi (2003), Salimuzzaman Siddiqui: pioneer of scientific research in Pakistan [ 27 вересня 2007 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. Hinse, C.; Stöckigt, J. (2000). The structure of the ring-opened N beta-propyl-ajmaline (Neo-Gilurytmal) at physiological pH is obviously responsible for its better absorption and bioavailability when compared with ajmaline (Gilurytmal). Pharmazie. 55 (7): 531—2. PMID 10944783. (англ.)
  11. АЙМАЛИН (Ajmalinum) [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. Синдром Бругада [ 15 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Синдром Бругада [ 22 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. Синдром Бругада и бругадоподобные изменения на ЭКГ при лечении психотропными препаратами [ 19 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. Rolf, S.; Bruns, H.J.; Wichter, T.; Kirchhof, P.; Ribbing, M.; Wasmer, K.; Paul, M.; Breithardt, G.; Haverkamp, W.; Eckardt, L. (2003). The ajmaline challenge in Brugada syndrome: Diagnostic impact, safety, and recommended protocol. EUR HEART J. 24 (12): 1104—1112. doi:10.1016/s0195-668x(03)00195-7. PMID 12804924. (англ.)
  16. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Ajmalin angl Ajmaline lat Ajmalinum torgovelni nazvi giluritmal ritmos aritmina prirodnij antiaritmichnij preparat sho vidnositsya do pidklasu Ia antiaritmichnih preparativ zgidno deyakih variantiv klasifikaciyi do pidgrupi Is Ajmalin mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno Za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye alkaloyidom yakij otrimanij iz korenya piznishe iz deyakih inshih vidiv rodu a takozh iz katarantusa rozhevogo Catharanthus roseus Na vidminu vid inshih alkaloyidiv rauvolfiyi ajmalin ne maye sedativnoyi ta gipotenzivnoyi diyi Ajmalin upershe vidilenij indijskim uchenim Salimuzzamanom Siddiki u 1931 roci ta nazvanij nim na chest jogo vchitelya vidomogo specialista z tradicijnoyi indijskoyi medicini Hakim Ajmal Hana U zv yazku iz nizkoyu biodostupnistyu ajmalin nateper zastosovuyetsya vkraj ridko chastishe zastosovuyetsya jogo napivsintetichne pohidne najrozpovsyudzhenisha torgovelna marka neo giluritmal Ajmalin Sistematichna nazva IUPAC 17R 21b ajmalan 17 21 diol OR 1R 9R 10S 13R 14R 16S 18S 13 ethyl 8 methyl 8 15 diazahexacyclo 14 2 1 01 9 02 7 010 15 012 17 nonadeca 2 7 3 5 triene 14 18 diolIdentifikatoriNomer CAS 4360 12 7Kod ATC C01BA05PubChem 20367DrugBank DB01426Himichni daniFormula C20H26N2O2 Mol masa 326 433 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 30 peroralno 100 v v Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 4 god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya v v v m peroralnoFarmakologichni vlastivostiAjmalin prirodnij antiaritmichnij preparat Ia klasu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Ajmalin podibno do prokayinamidu maye takozh membranostabilizuyuchi vlastivosti galmuye shvidkist pochatkovoyi depolyarizaciyi kardiomiocitiv podovzhuye trivalist ta efektivnij refrakternij period potencialu diyi kardiomiocitiv yak u peredserdyah tak i shlunochkah Preparat takozh znizhuye zbudlivist miokardu spovilnennya providnosti yak u atrioventrikulyarnomu vuzli tak i vnutrishnoshlunochkovu providnist i providnist po dodatkovih shlyahah providnoyi sistemi Ajmalin ne vplivaye na skorotlivu zdatnist miokardu na tonus arterij ta maye slabki vlastivosti beta blokatora Ajmalin zastosovuyetsya takozh dlya diagnostiki sindromu Brugada ridkisnogo spadkovogo zahvoryuvannya yake suprovodzhuyetsya sindromom raptovoyi smerti v molodih lyudej najchastishe cholovikiv iz Pivdenno Shidnoyi Aziyi ta proyavlyayetsya harakternimi zminami na EKG pid chas pristupu Oskilki pri sindromi Brugada yak i pri zastosuvanni ajmalinu sposterigayetsya ingibuvannya shvidkih natriyevih kanaliv u miokardi tomu vnutrishnovenne vvedennya ajmalinu inodi peroralne a takozh zastosuvannya inshih blokatoriv natriyevih kanaliv prokayinamidu flekayinidu u hvorih iz danim sindromom viklikaye abo posilyuye harakterni zmini na EKG yaki ne proyavlyayutsya u paciyentiv kotri ne mayut danogo sindromu Oskilki zastosuvannya danih antiaritmichnih zasobiv mozhe sprovokuvati viniknennya nebezpechnih dlya zhittya porushen ritmu sercya taki farmakologichni probi mayut provoditis u stacionari a medpersonal maye buti gotovim nadavati nevidkladnu medichnu dopomogu na vipadok raptovoyi zupinki sercya abo nebezpechnoyi dlya zhittya aritmiyi Farmakokinetika Ajmalin pogano priblizno na 30 vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 30 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat dobre na 65 75 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pochatok diyi ajmalinu pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya sposterigayetsya za 10 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovoyi in yekciyi za 30 60 hvilin pri peroralnomu zastosuvanni protyagom 1 godini Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya ajmalin u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 4 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ajmalin zastosovuyut pri shlunochkovij ta nadshlunochkovij ekstrasistoliyi shlunochkovij paroksizmalnij tahikardiyi u tomu chisli pri pri sindromi WPW paroksizmi migotlivoyi aritmiyi abo fibrilyaciyi peredserd porushennya ritmu pri intoksikaciyi sercevimi glikozidami a takozh dlya diagnostiki sindromu Brugada Pobichna diyaPri zastosuvanni ajmalinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya vidchuttya vazhkosti v epigastriyi holestaz Z boku nervovoyi sistemi pri trivalomu zastosuvanni golovnij bil golovokruzhinnya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi gipertenziya porushennya sinoatrialnoyi ta vnutrishnoshlunochkovoyi providnosti ridko asistoliya ta fibrilyaciya shlunochkiv Inshi pobichni efekti vidchuttya zharu pri vnutrishnovennomu zastosuvanni Zmini v laboratornih analizah agranulocitoz trombocitopeniya zbilshennya aktivnosti aminotransferaz v krovi ProtipokaziAjmalin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu sindromi slabosti sinusovogo vuzla vnutrishnoshlunochkovij abo AV blokadi II III stupenya vazhkih formah hronichnoyi sercevoyi nedostatnosti arterialnij gipotenziyi kardiogennomu shoci nirkovij nedostatnosti anemiyi Formi vipuskuAjmalin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 g ta ampul po 2 ml 2 5 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya Na 1 chervnya 2016 roku v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitkihttp www vidal ru drugs molecule 24 1 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 19 lyutogo 2019 ros Antiaritmicheskie sredstva 11 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Antiaritmicheskie preparaty I gruppy 16 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Ajmalin 17 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Roberts M F Wink M 1998 Alkaloids Biochemistry Ecology and Medical applications Plenum Press angl Ajmalin 28 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Siddiqui S Siddiqui R H 1931 J Indian Chem Soc 8 667 80 angl Ahmed Nasim Sandilvi 2003 Salimuzzaman Siddiqui pioneer of scientific research in Pakistan 27 veresnya 2007 u Wayback Machine angl Hinse C Stockigt J 2000 The structure of the ring opened N beta propyl ajmaline Neo Gilurytmal at physiological pH is obviously responsible for its better absorption and bioavailability when compared with ajmaline Gilurytmal Pharmazie 55 7 531 2 PMID 10944783 angl AJMALIN Ajmalinum 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Sindrom Brugada 15 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Sindrom Brugada 22 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Sindrom Brugada i brugadopodobnye izmeneniya na EKG pri lechenii psihotropnymi preparatami 19 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Rolf S Bruns H J Wichter T Kirchhof P Ribbing M Wasmer K Paul M Breithardt G Haverkamp W Eckardt L 2003 The ajmaline challenge in Brugada syndrome Diagnostic impact safety and recommended protocol EUR HEART J 24 12 1104 1112 doi 10 1016 s0195 668x 03 00195 7 PMID 12804924 angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine PosilannyaAjmalin 3 serpnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ