Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Фамотидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину та належить до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів ІІІ покоління, для перорального та парентерального застосування. Фамотидин розроблений японською компанією на початку 80-х років ХХ століття та вперше представлений для клінічного використання у 1981 році.
 | |
|---|---|
Фамотидин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N'-sulfamoylpropanimidamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H15N7O2S3 |
| Мол. маса | 337,449 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 40-45% (перорально) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2,5-3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КВАМАТЕЛ®, ВАТ«Гедеон Ріхтер»,Угорщина> UA/2937/02/01 25.12.2014-25/12/2019 ФАМОЗОЛ®, ТОВ«Юрія-Фарм»,Україна UA/12822/01/01 22.03.2013-22.03.2018 ФАМОТИДИН-ДАРНИЦЯ, ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/8956/01/01 06.09.2013-06.09.2018 |
Фармакологічні властивості
Фамотидин — синтетичний препарат, що є похідним гуанідину та належить до групи блокаторів H2-гістамінових рецепторів ІІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у пригніченні секреції шлункового соку, що пов'язано з блокадою рецепторів гістаміну ІІ типу, які розміщені у слизовій оболонці стінки шлунку. Фамотидин пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану їжею, гістаміном, гастрином, , кофеїном, інсуліном та ацетилхоліном, переважно за рахунок зниження базальної та нічної секреції соляної кислоти. Фамотидин також пригнічує активність ферменту шлункового соку пепсину. Циметидин, як і інші H2-гістаміноблокатори, сприяє активації кровообігу у слизовій оболонці шлунку, підвищує секрецію бікарбонатів, сприяє відновленню клітин епітелію слизової оболонки шлунку та збільшує синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунку. Фамотидин також сприяє зниженню зовнішньосекреторної активності підшлункової залози шляхом зниження виділення гормонів та секретину на фоні зниження кислотності шлунку при застосуванні фамотидину, а також знижує активність рецепторів гістаміну в тілі підшлункової залози. Окрім цього, при панкреатитах та ураженнях шлунку, викликаних Helicobacter pylori, фамотидин пригнічує утворення активних форм кисню у нейтрофілах без впливу на фагоцитоз та хемотаксис нейтрофілів, а також посилює активність одного із антиоксидазних ферментів — супероксиддисмутази і зменшує агрегацію тромбоцитів. На відміну від H1-гістаміноблокаторів, фамотидин не має адренергічної активності, антихолінергічної активності, не має місцевоанестезуючої активності не має седативного ефекту, оскільки погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фамотидин не пригнічує активності алкогольдегідрогенази, тому, на відміну від циметидину та ранітидину, може застосовуватися у хворих хронічним алкоголізмом. Фамотидин не пригнічує мікросомальні ферменти печінки, не впливає на метаболізм інших лікарських препаратів та не має значущої взаємодії з іншими лікарськими препаратами. На відміну від циметидину, фамотидин не викликає збільшення рівня пролактину в крові, практично не має антиандрогенної дії, і при його застосуванні вкрай рідко спостерігається виникнення імпотенції та гінекомастії. Проводяться дослідження по можливості використання фамотидину при резистентних до традиційної терапії форм шизофренії.
Фармакокінетика
Фамотидин швидко всмоктується при прийомі всередину, але біодоступність препарату складає лише 40—45% при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація циметидину досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату, при внутрішньовенному введенні досягається протягом 30—60 хвилин, дія препарату триває до 10—12 годин. Препарат погано (до 15—20%)зв'язується з білками плазми крові. Фамотидин погано проникає у більшість органів та тканин організму, та погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Фамотидин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться циметидин із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 2,5—3 години, цей час може збільшуватися при важкій нирковій недостатності до 20 годин.
Показання до застосування
Фамотидин застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, шлунково-кишковій кровотечі та станах, при яких спостерігається підвищена кислотість (гастрит, дуоденіт, ), для профілактики синдрому Мендельсона, а також панкреатиті.
Фамотидин у порівнянні з іншими блокаторами H2-гістамінових рецепторів рідше спричиняє побічні реакції у зв'язку із низькою ліпофільністю препарату та поганою проникністю у тканини організму. Загальна частота побічних ефектів при застосуванні фамотидину складає 1,3%. При застосуванні фамотидину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко висипання на шкірі, кропив'янка, набряк Квінке, алергічний кон'юнктивіт, бронхоспазм, гарячка.
- З боку травної системи — рідко (0,03—0,4%) діарея або запор, нудота, блювання, сухість у роті, холестатична жовтяниця.
- З боку нервової системи — рідко (0,05—0,1%) головний біль, головокружіння, сонливість, загальна слабість, депресія, парестезії, шум у вухах, дезорієнтація,вкрай рідко галюцинації, судоми, психоз.
- З боку серцево-судинної системи — вкрай рідко (частіше в осіб похилого віку та в осіб, що мають порушення серцевої діяльності) — аритмії, брадикардія, атріовентрикулярна блокада, посилення симптомів серцевої недостатності та стенокардії, при внутрішньовенному введенні — артеріальна гіпотензія.
- Інші побічні ефекти — вкрай рідко гінекомастія, імпотенція, інтерстиціальний нефрит, міалгії.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко спостерігаються гемолітична анемія, нейтропенія, , підвищення активності амінотрансфераз в крові.
- Місцеві реакції — нечасто при внутрішньовенному введенні — подразнення в місці ін'єкції.
При різкій відміні фамотидину спостерігається синдром відміни препарату, який проявляється загостренням виразкової хвороби з імовірним розвитком перфоративної виразки шлунку або дванадцятипалої кишки.
Протипокази
Протипоказами до застосування фамотидину є підвищена чутливість до препарату, виражені порушення функції печінки та нирок, вагітність та годування грудьми. Фамотидин застосовується у дітей віком від 14 років.
Форми випуску
Фамотидин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г; порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г та розчину для внутрішньовенних інфузій по 20 мг фамотидину на 50 мл розчину у флаконі.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 квітня 2015.
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3115 [ 12 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/jazva/yaz8.htm [ 5 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- US patent 4283408 [ 11 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://compendium.com.ua/akt/70/2725/famotidinum [ 27 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.provisor.com.ua/archive/1999/N1516/famotidin.php [ 27 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/21372 [ 8 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://health-ua.com/article/976.html [ 8 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://lekmed.ru/lekarstva/kislotozavisimye-zabolevaniya/famotidin.html [ 31 липня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- Humphries TJ, Merritt GJ (серпень 1999). . Aliment. Pharmacol. Ther. 13 (Suppl 3): 18—26. doi:10.1046/j.1365-2036.1999.00021.x. PMID 10491725. Архів оригіналу (pdf) за 3 грудня 2015. Процитовано 21 квітня 2015. (англ.)
- Meskanen, K; Ekelund, H; Laitinen, J; Neuvonen, PJ; Haukka, J; Panula, P; Ekelund, J (серпень 2013). A randomized clinical trial of histamine 2 receptor antagonism in treatment-resistant schizophrenia. Journal of Clinical Psychopharmacology. 33 (4): 472—478. doi:10.1097/JCP.0b013e3182970490. PMID 23764683. (англ.)
- http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1487.html [ 16 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Фамотидин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- Фамозол - база нормативно-директивних документів МОЗ України
Джерела
- Фамотидин (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Фамотидин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_667.htm [ 6 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Фамотидин на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Famotidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim guanidinu ta nalezhit do grupi blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv III pokolinnya dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Famotidin rozroblenij yaponskoyu kompaniyeyu na pochatku 80 h rokiv HH stolittya ta vpershe predstavlenij dlya klinichnogo vikoristannya u 1981 roci Famotidin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 2 diaminomethylidene amino 1 3 thiazol 4 yl methyl sulfanyl N sulfamoylpropanimidamide Klasifikaciya ATC kod A02BA03 PubChem 3325 CAS 76824 35 6 DrugBank Himichna struktura Formula C8H15N7O2S3 Mol masa 337 449 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 40 45 peroralno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 3 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KVAMATEL VAT Gedeon Rihter Ugorshina gt UA 2937 02 01 25 12 2014 25 12 2019 FAMOZOL TOV Yuriya Farm Ukrayina UA 12822 01 01 22 03 2013 22 03 2018 FAMOTIDIN DARNICYa PrAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 8956 01 01 06 09 2013 06 09 2018Farmakologichni vlastivostiFamotidin sintetichnij preparat sho ye pohidnim guanidinu ta nalezhit do grupi blokatoriv H2 gistaminovih receptoriv III pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni sekreciyi shlunkovogo soku sho pov yazano z blokadoyu receptoriv gistaminu II tipu yaki rozmisheni u slizovij obolonci stinki shlunku Famotidin prignichuye sekreciyu solyanoyi kisloti pariyetalnimi klitinami slizovoyi obolonki shlunku u tomu chisli yak spontannu bazalnu tak i stimulovanu yizheyu gistaminom gastrinom kofeyinom insulinom ta acetilholinom perevazhno za rahunok znizhennya bazalnoyi ta nichnoyi sekreciyi solyanoyi kisloti Famotidin takozh prignichuye aktivnist fermentu shlunkovogo soku pepsinu Cimetidin yak i inshi H2 gistaminoblokatori spriyaye aktivaciyi krovoobigu u slizovij obolonci shlunku pidvishuye sekreciyu bikarbonativ spriyaye vidnovlennyu klitin epiteliyu slizovoyi obolonki shlunku ta zbilshuye sintez prostaglandiniv u slizovij obolonci shlunku Famotidin takozh spriyaye znizhennyu zovnishnosekretornoyi aktivnosti pidshlunkovoyi zalozi shlyahom znizhennya vidilennya gormoniv ta sekretinu na foni znizhennya kislotnosti shlunku pri zastosuvanni famotidinu a takozh znizhuye aktivnist receptoriv gistaminu v tili pidshlunkovoyi zalozi Okrim cogo pri pankreatitah ta urazhennyah shlunku viklikanih Helicobacter pylori famotidin prignichuye utvorennya aktivnih form kisnyu u nejtrofilah bez vplivu na fagocitoz ta hemotaksis nejtrofiliv a takozh posilyuye aktivnist odnogo iz antioksidaznih fermentiv superoksiddismutazi i zmenshuye agregaciyu trombocitiv Na vidminu vid H1 gistaminoblokatoriv famotidin ne maye adrenergichnoyi aktivnosti antiholinergichnoyi aktivnosti ne maye miscevoanestezuyuchoyi aktivnosti ne maye sedativnogo efektu oskilki pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Famotidin ne prignichuye aktivnosti alkogoldegidrogenazi tomu na vidminu vid cimetidinu ta ranitidinu mozhe zastosovuvatisya u hvorih hronichnim alkogolizmom Famotidin ne prignichuye mikrosomalni fermenti pechinki ne vplivaye na metabolizm inshih likarskih preparativ ta ne maye znachushoyi vzayemodiyi z inshimi likarskimi preparatami Na vidminu vid cimetidinu famotidin ne viklikaye zbilshennya rivnya prolaktinu v krovi praktichno ne maye antiandrogennoyi diyi i pri jogo zastosuvanni vkraj ridko sposterigayetsya viniknennya impotenciyi ta ginekomastiyi Provodyatsya doslidzhennya po mozhlivosti vikoristannya famotidinu pri rezistentnih do tradicijnoyi terapiyi form shizofreniyi Farmakokinetika Famotidin shvidko vsmoktuyetsya pri prijomi vseredinu ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 40 45 pri peroralnomu zastosuvanni Maksimalna koncentraciya cimetidinu dosyagayetsya protyagom 1 3 godin pislya peroralnogo prijomu preparatu pri vnutrishnovennomu vvedenni dosyagayetsya protyagom 30 60 hvilin diya preparatu trivaye do 10 12 godin Preparat pogano do 15 20 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Famotidin pogano pronikaye u bilshist organiv ta tkanin organizmu ta pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Famotidin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya cimetidin iz organizmu perevazhno iz secheyu v nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 2 5 3 godini cej chas mozhe zbilshuvatisya pri vazhkij nirkovij nedostatnosti do 20 godin Pokazannya do zastosuvannyaFamotidin zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sindromi Zollingera Ellisona shlunkovo kishkovij krovotechi ta stanah pri yakih sposterigayetsya pidvishena kislotist gastrit duodenit dlya profilaktiki sindromu Mendelsona a takozh pankreatiti Pobichna diyaFamotidin u porivnyanni z inshimi blokatorami H2 gistaminovih receptoriv ridshe sprichinyaye pobichni reakciyi u zv yazku iz nizkoyu lipofilnistyu preparatu ta poganoyu proniknistyu u tkanini organizmu Zagalna chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni famotidinu skladaye 1 3 Pri zastosuvanni famotidinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko visipannya na shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke alergichnij kon yunktivit bronhospazm garyachka Z boku travnoyi sistemi ridko 0 03 0 4 diareya abo zapor nudota blyuvannya suhist u roti holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 05 0 1 golovnij bil golovokruzhinnya sonlivist zagalna slabist depresiya paresteziyi shum u vuhah dezoriyentaciya vkraj ridko galyucinaciyi sudomi psihoz Z boku sercevo sudinnoyi sistemi vkraj ridko chastishe v osib pohilogo viku ta v osib sho mayut porushennya sercevoyi diyalnosti aritmiyi bradikardiya atrioventrikulyarna blokada posilennya simptomiv sercevoyi nedostatnosti ta stenokardiyi pri vnutrishnovennomu vvedenni arterialna gipotenziya Inshi pobichni efekti vkraj ridko ginekomastiya impotenciya intersticialnij nefrit mialgiyi Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya gemolitichna anemiya nejtropeniya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi Miscevi reakciyi nechasto pri vnutrishnovennomu vvedenni podraznennya v misci in yekciyi Pri rizkij vidmini famotidinu sposterigayetsya sindrom vidmini preparatu yakij proyavlyayetsya zagostrennyam virazkovoyi hvorobi z imovirnim rozvitkom perforativnoyi virazki shlunku abo dvanadcyatipaloyi kishki ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya famotidinu ye pidvishena chutlivist do preparatu virazheni porushennya funkciyi pechinki ta nirok vagitnist ta goduvannya grudmi Famotidin zastosovuyetsya u ditej vikom vid 14 rokiv Formi vipuskuFamotidin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 02 ta 0 04 g poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 02 g ta rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 20 mg famotidinu na 50 ml rozchinu u flakoni Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 20 kvitnya 2015 http www gastroscan ru handbook 144 3115 12 lipnya 2015 u Wayback Machine ros http www kuban su medicine shtm baza jazva yaz8 htm 5 veresnya 2016 u Wayback Machine ros US patent 4283408 11 veresnya 2018 u Wayback Machine angl http compendium com ua akt 70 2725 famotidinum 27 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www provisor com ua archive 1999 N1516 famotidin php 27 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 21372 8 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http health ua com article 976 html 8 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http lekmed ru lekarstva kislotozavisimye zabolevaniya famotidin html 31 lipnya 2014 u Wayback Machine ros Humphries TJ Merritt GJ serpen 1999 Aliment Pharmacol Ther 13 Suppl 3 18 26 doi 10 1046 j 1365 2036 1999 00021 x PMID 10491725 Arhiv originalu pdf za 3 grudnya 2015 Procitovano 21 kvitnya 2015 angl Meskanen K Ekelund H Laitinen J Neuvonen PJ Haukka J Panula P Ekelund J serpen 2013 A randomized clinical trial of histamine 2 receptor antagonism in treatment resistant schizophrenia Journal of Clinical Psychopharmacology 33 4 472 478 doi 10 1097 JCP 0b013e3182970490 PMID 23764683 angl http meduniver com Medical profilaktika 1487 html 16 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Famotidin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Famozol baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherelaFamotidin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Famotidin tab na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 667 htm 6 kvitnya 2015 u Wayback Machine Famotidin na sajti pharmencyclopedia com ua 4 bereznya 2016 u Wayback Machine