Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Варденафіл (МНН: Vardenafil) — це інгібітор ФДЕ5, який використовується для лікування еректильної дисфункції.
 | |
|---|---|
Варденафіл | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]- 9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00862 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H32N6O4S |
| Мол. маса | 488,604 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 15% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 4-5 годин |
| Екскреція | Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛЕВІТРА, Байєр АГ, Німеччина UA/0226/01/01,(02,03) 11.12.2003-11.12.2008 |
Історія
Варденафіл спільно продавався Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering-Plough під торговельною назвою Levitra. Станом на 2005 рік права спільного просування GSK на Levitra були повернуті Bayer на багатьох ринках за межами США. В Італії Bayer продає варденафіл як Levitra, а GSK продає його як Vivanza. Таким чином, через правила торгівлі Європейського Союзу, [en] може призвести до того, що Vivanza буде продаватися поруч із Levitra в ЄС.
Форма оральна, що розщеплюється, продається як Staxyn та Levitra Soft, отримала схвалення в таких країнах, як Сполучені Штати та Канада.
Медичне застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання та протипоказання до застосування Варденафілу такі ж, як і для інших інгібіторів ФДЕ5; він тісно пов'язаний за функцією з цитратом силденафілу (Віагра) і тадалафілом (Сіаліс). Різниця між молекулою варденафілу та цитратом силденафілу полягає в положенні атома азоту та заміні метильної групи піперазинового кільця силденафілу на етилову групу. Тадалафіл структурно відрізняється від силденафілу та варденафілу. Час дії варденафілу відносно короткий, але у порівнянні з силденафілом — дещо довший. Варденафіл також не впливає на ФДЕ6, що означає, що він не має негативних ефектів для зору.
Крім показань для еректильної дисфункції, варденафіл може бути ефективним у лікуванні передчасної еякуляції, де він може значно збільшити час від проникнення до еякуляції.
Протипокази
- підвищена чутливість до варденафілу або до будь-якого з допоміжних компонентів ЛЗ
- одночасне застосування з нітратами або донаторами оксиду азоту (амілнітритом) у будь-якій формі; з потужними інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол та ітраконазол (per os форми)) чоловікам віком від 75 років; з інгібіторами ВІЛ-протеаз (індинавір, ритонавір); одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи варденафіл, та стимуляторів гуанілатциклази, таких як [en], протипоказане оскільки може призвести до симптоматичної гіпотензії
- пацієнтам з втратою зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва (NAION) незалежно від того, чи є вона наслідком попереднього впливу ФДЕ5; при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт)
- хворим: із тяжкими порушеннями функцій печінки (клас С за класифікацією Чайлда-П'ю), при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний ГД), при артеріальній гіпотензії (АТ менше 90/50 мм.рт.ст.)
- після перенесеного інсульту або ІМ (впродовж останніх 6 міс.)
- пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями — нестабільна стенокардія або тяжка СН (ІІІ або IV класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації)
Побічні реакції
Поширені побічні реакції на ліки (побічні ефекти) такі ж, як і при застосуванні інших інгібіторів ФДЕ5. Частим побічним ефектом, специфічним для варденафілу, є нудота; нечастими побічними ефектами є біль у животі, біль у спині, світлочутливість, аномальні візулізації, біль в очах, набряк обличчя, гіпотензія, серцебиття, тахікардія, артралгія, міалгія, висип, свербіж та пріапізм.
Одним, можливо, серйозним, але рідкісним побічним ефектом варденафілу є серцевий напад. Крім того, у рідкісних випадках застосування варденафілу може викликати пріапізм, дуже хворобливий стан, який може спричинити імпотенцію, якщо його не лікувати.
18 жовтня 2007 року FDA оголосило, що до етикеток варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 буде додано попередження про можливу глухоту (раптову втрату слуху).
Взаємодії
Варденафіл, як і всі інгібітори ФДЕ5, не слід застосовувати людям, які приймають нітрати, оскільки їх поєднання з варденафілом може спровокувати потенційно небезпечну для життя гіпотензію (низький артеріальний тиск).
Крім того, варденафіл викликає подовження інтервалу QT. Тому його не слід приймати людям, які приймають інші ліки, які впливають на інтервал QT (наприклад, аміодарон).
Дозовані форми
Він доступний у круглих помаранчевих таблетках, дозами: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг і 20 мг. Звичайна початкова доза становить 10 мг (приблизно еквівалентно 50 мг силденафілу). Варденафіл слід приймати за 1-2 години до статевого акту з максимальною частотою приймання 1 раз на добу. На деяких територіях, наприклад у Великій Британії, можуть бути доступні лише певні дози.
Варденафіл також доступний під назвою Staxyn у вигляді таблетки, яка розчиняється на язиці, а не ковтається у формі пігулки.
Домішувані добавки
USFDA виявило варденафіл та інші синтетичні інгібітори ФДЕ5 у численних продуктах, які продаються як «трав'яні» добавки або «повністю натуральні» продукти для поліпшення стану чоловіків.
Синоніми
Левітра (Levitra), Стаксин (Staxyn), Vivanza, Nuviva
Примітки
- . Архів оригіналу за 2 листопада 2021. Процитовано 2 листопада 2021.
- . pharmpro.com. 21 червня 2010. Архів оригіналу за 6 квітня 2012.
- . Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 2 листопада 2021.
- Aversa A, Pili M, Francomano D, Bruzziches R, Spera E, La Pera G, Spera G (July 2009). Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation. International Journal of Impotence Research. 21 (4): 221—7. doi:10.1038/ijir.2009.21. PMID 19474796.
- Schools of Pharmacy (Glen L. Stimmel, Pharm.D., and Mary A. Gutierrez, Pharm.D.) and Medicine (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), University of Southern California, Los Angeles, California. . Medscape. Архів оригіналу за 11 травня 2015. Процитовано 6 грудня 2010.
- . Food and Drug Administration. 18 жовтня 2007. Архів оригіналу за 22 жовтня 2016. Процитовано 6 серпня 2009.
- Kloner RA (December 2005). Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors: focus on alpha-blocker interactions. The American Journal of Cardiology. 96 (12B): 42M—46M. doi:10.1016/j.amjcard.2005.07.011. PMID 16387566.
- Carson CC (February 2006). PDE5 inhibitors: are there differences?. The Canadian Journal of Urology. 13 Suppl 1: 34—9. PMID 16526979.
- . www.erectiledysfunction.com (амер.). Архів оригіналу за 27 жовтня 2017. Процитовано 27 жовтня 2017.
- Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). The QT Interval and Selection of Alpha-Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia. Reviews in Urology. 10 (2): 85—91. PMC 2483321. PMID 18660858.
- Learning, Jones & Bartlett (29 червня 2010). (англ.). Jones & Bartlett Publishers. ISBN . Архів оригіналу за 27 серпня 2021. Процитовано 2 листопада 2021.
- . Drugs.com. Архів оригіналу за 23 лютого 2018. Процитовано 23 лютого 2018.
- . Medicine Net. Архів оригіналу за 7 жовтня 2017. Процитовано 18 лютого 2014.
- . United States Food and Drug Administration. Архів оригіналу за 13 квітня 2021. Процитовано 2 листопада 2021.
- Tucker J, Fischer T, Upjohn L, Mazzera D, Kumar M (October 2018). Unapproved Pharmaceutical Ingredients Included in Dietary Supplements Associated With US Food and Drug Administration Warnings. JAMA Network Open. 1 (6): e183337. doi:10.1001/jamanetworkopen.2018.3337. PMC 6324457. PMID 30646238.
- (нім.). Deutschemedz. Архів оригіналу за 12 травня 2020. Процитовано 12 травня 2010.
Посилання
- ЛЕВІТРА [ 2 листопада 2021 у Wayback Machine.] (Державний реєстр лікарських засобів України)
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 2 листопада 2021. Процитовано 2 листопада 2021.
- Обережно! Фальсифікація… [ 2 листопада 2021 у Wayback Machine.] (2017)
 | Це незавершена стаття про лікарські засоби. Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її. |
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Vardenafil MNN Vardenafil ce ingibitor FDE5 yakij vikoristovuyetsya dlya likuvannya erektilnoyi disfunkciyi Vardenafil Sistematizovana nazva za IUPAC 4 2 ethoxy 5 4 ethylpiperazin 1 yl sulfonyl phenyl 9 methyl 7 propyl 3 5 6 8 tetrazabicyclo 4 3 0 nona 3 7 9 trien 2 one Klasifikaciya ATC kod BE09 PubChem 110634 CAS 224785 90 4 DrugBank DB00862 Himichna struktura Formula C23H32N6O4S Mol masa 488 604 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 15 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 4 5 godin Ekskreciya Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LEVITRA Bajyer AG Nimechchina UA 0226 01 01 02 03 11 12 2003 11 12 2008IstoriyaVardenafil spilno prodavavsya Bayer Pharmaceuticals GlaxoSmithKline ta Schering Plough pid torgovelnoyu nazvoyu Levitra Stanom na 2005 rik prava spilnogo prosuvannya GSK na Levitra buli povernuti Bayer na bagatoh rinkah za mezhami SShA V Italiyi Bayer prodaye vardenafil yak Levitra a GSK prodaye jogo yak Vivanza Takim chinom cherez pravila torgivli Yevropejskogo Soyuzu en mozhe prizvesti do togo sho Vivanza bude prodavatisya poruch iz Levitra v YeS Forma oralna sho rozsheplyuyetsya prodayetsya yak Staxyn ta Levitra Soft otrimala shvalennya v takih krayinah yak Spolucheni Shtati ta Kanada Medichne zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya ta protipokazannya do zastosuvannya Vardenafilu taki zh yak i dlya inshih ingibitoriv FDE5 vin tisno pov yazanij za funkciyeyu z citratom sildenafilu Viagra i tadalafilom Sialis Riznicya mizh molekuloyu vardenafilu ta citratom sildenafilu polyagaye v polozhenni atoma azotu ta zamini metilnoyi grupi piperazinovogo kilcya sildenafilu na etilovu grupu Tadalafil strukturno vidriznyayetsya vid sildenafilu ta vardenafilu Chas diyi vardenafilu vidnosno korotkij ale u porivnyanni z sildenafilom desho dovshij Vardenafil takozh ne vplivaye na FDE6 sho oznachaye sho vin ne maye negativnih efektiv dlya zoru Krim pokazan dlya erektilnoyi disfunkciyi vardenafil mozhe buti efektivnim u likuvanni peredchasnoyi eyakulyaciyi de vin mozhe znachno zbilshiti chas vid proniknennya do eyakulyaciyi Protipokazipidvishena chutlivist do vardenafilu abo do bud yakogo z dopomizhnih komponentiv LZ odnochasne zastosuvannya z nitratami abo donatorami oksidu azotu amilnitritom u bud yakij formi z potuzhnimi ingibitorami CYP3A4 ketokonazol ta itrakonazol per os formi cholovikam vikom vid 75 rokiv z ingibitorami VIL proteaz indinavir ritonavir odnochasne zastosuvannya ingibitoriv FDE5 vklyuchayuchi vardenafil ta stimulyatoriv guanilatciklazi takih yak en protipokazane oskilki mozhe prizvesti do simptomatichnoyi gipotenziyi paciyentam z vtratoyu zoru na odne oko vnaslidok nearterialnoyi perednoyi ishemichnoyi nevropatiyi zorovogo nerva NAION nezalezhno vid togo chi ye vona naslidkom poperednogo vplivu FDE5 pri spadkovih degenerativnih zahvoryuvannyah sitkivki oka pigmentnij retinit hvorim iz tyazhkimi porushennyami funkcij pechinki klas S za klasifikaciyeyu Chajlda P yu pri zahvoryuvannyah nirok u terminalnij stadiyi koli neobhidnij GD pri arterialnij gipotenziyi AT menshe 90 50 mm rt st pislya perenesenogo insultu abo IM vprodovzh ostannih 6 mis paciyentam z tyazhkimi sercevo sudinnimi zahvoryuvannyami nestabilna stenokardiya abo tyazhka SN III abo IV klasu za klasifikaciyeyu Nyu Jorkskoyi kardiologichnoyi asociaciyi Pobichni reakciyiPoshireni pobichni reakciyi na liki pobichni efekti taki zh yak i pri zastosuvanni inshih ingibitoriv FDE5 Chastim pobichnim efektom specifichnim dlya vardenafilu ye nudota nechastimi pobichnimi efektami ye bil u zhivoti bil u spini svitlochutlivist anomalni vizulizaciyi bil v ochah nabryak oblichchya gipotenziya sercebittya tahikardiya artralgiya mialgiya visip sverbizh ta priapizm Odnim mozhlivo serjoznim ale ridkisnim pobichnim efektom vardenafilu ye sercevij napad Krim togo u ridkisnih vipadkah zastosuvannya vardenafilu mozhe viklikati priapizm duzhe hvoroblivij stan yakij mozhe sprichiniti impotenciyu yaksho jogo ne likuvati 18 zhovtnya 2007 roku FDA ogolosilo sho do etiketok vardenafilu ta inshih ingibitoriv FDE5 bude dodano poperedzhennya pro mozhlivu gluhotu raptovu vtratu sluhu VzayemodiyiVardenafil 4 tabletki po 20 mg u blisteri Vardenafil yak i vsi ingibitori FDE5 ne slid zastosovuvati lyudyam yaki prijmayut nitrati oskilki yih poyednannya z vardenafilom mozhe sprovokuvati potencijno nebezpechnu dlya zhittya gipotenziyu nizkij arterialnij tisk Krim togo vardenafil viklikaye podovzhennya intervalu QT Tomu jogo ne slid prijmati lyudyam yaki prijmayut inshi liki yaki vplivayut na interval QT napriklad amiodaron Dozovani formiLevitra peroralna tabletka 20 mg Vin dostupnij u kruglih pomaranchevih tabletkah dozami 2 5 mg 5 mg 10 mg i 20 mg Zvichajna pochatkova doza stanovit 10 mg priblizno ekvivalentno 50 mg sildenafilu Vardenafil slid prijmati za 1 2 godini do statevogo aktu z maksimalnoyu chastotoyu prijmannya 1 raz na dobu Na deyakih teritoriyah napriklad u Velikij Britaniyi mozhut buti dostupni lishe pevni dozi Vardenafil takozh dostupnij pid nazvoyu Staxyn u viglyadi tabletki yaka rozchinyayetsya na yazici a ne kovtayetsya u formi pigulki Domishuvani dobavkiUSFDA viyavilo vardenafil ta inshi sintetichni ingibitori FDE5 u chislennih produktah yaki prodayutsya yak trav yani dobavki abo povnistyu naturalni produkti dlya polipshennya stanu cholovikiv SinonimiLevitra Levitra Staksin Staxyn Vivanza NuvivaPrimitki Arhiv originalu za 2 listopada 2021 Procitovano 2 listopada 2021 pharmpro com 21 chervnya 2010 Arhiv originalu za 6 kvitnya 2012 Arhiv originalu za 8 listopada 2014 Procitovano 2 listopada 2021 Aversa A Pili M Francomano D Bruzziches R Spera E La Pera G Spera G July 2009 Effects of vardenafil administration on intravaginal ejaculatory latency time in men with lifelong premature ejaculation International Journal of Impotence Research 21 4 221 7 doi 10 1038 ijir 2009 21 PMID 19474796 Schools of Pharmacy Glen L Stimmel Pharm D and Mary A Gutierrez Pharm D and Medicine Glen L Stimmel Pharm D University of Southern California Los Angeles California Medscape Arhiv originalu za 11 travnya 2015 Procitovano 6 grudnya 2010 Food and Drug Administration 18 zhovtnya 2007 Arhiv originalu za 22 zhovtnya 2016 Procitovano 6 serpnya 2009 Kloner RA December 2005 Pharmacology and drug interaction effects of the phosphodiesterase 5 inhibitors focus on alpha blocker interactions The American Journal of Cardiology 96 12B 42M 46M doi 10 1016 j amjcard 2005 07 011 PMID 16387566 Carson CC February 2006 PDE5 inhibitors are there differences The Canadian Journal of Urology 13 Suppl 1 34 9 PMID 16526979 www erectiledysfunction com amer Arhiv originalu za 27 zhovtnya 2017 Procitovano 27 zhovtnya 2017 Lepor H Lepor NE Hill LA Trohman RG 2008 The QT Interval and Selection of Alpha Blockers for Benign Prostatic Hyperplasia Reviews in Urology 10 2 85 91 PMC 2483321 PMID 18660858 Learning Jones amp Bartlett 29 chervnya 2010 angl Jones amp Bartlett Publishers ISBN 9781449653729 Arhiv originalu za 27 serpnya 2021 Procitovano 2 listopada 2021 Drugs com Arhiv originalu za 23 lyutogo 2018 Procitovano 23 lyutogo 2018 Medicine Net Arhiv originalu za 7 zhovtnya 2017 Procitovano 18 lyutogo 2014 United States Food and Drug Administration Arhiv originalu za 13 kvitnya 2021 Procitovano 2 listopada 2021 Tucker J Fischer T Upjohn L Mazzera D Kumar M October 2018 Unapproved Pharmaceutical Ingredients Included in Dietary Supplements Associated With US Food and Drug Administration Warnings JAMA Network Open 1 6 e183337 doi 10 1001 jamanetworkopen 2018 3337 PMC 6324457 PMID 30646238 nim Deutschemedz Arhiv originalu za 12 travnya 2020 Procitovano 12 travnya 2010 PosilannyaLEVITRA 2 listopada 2021 u Wayback Machine Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Drug Information Portal U S National Library of Medicine Arhiv originalu za 2 listopada 2021 Procitovano 2 listopada 2021 Oberezhno Falsifikaciya 2 listopada 2021 u Wayback Machine 2017 Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi