Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Інгібітор фосфодіестерази це препарат який блокує один або більше з п яти підтипів ферменту en ФДЕ тим самим запобігаючи

ФДЕ5 інгібітори

ФДЕ5 інгібітори

Інгібітор фосфодіестерази — це препарат, який блокує один або більше з п'яти підтипів ферменту [en] (ФДЕ), тим самим запобігаючи інактивації внутрішньоклітинних вторинних посередників, циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і [en] (цГМФ) ФДЕ підтип(и). Повсюдна присутність цього ферменту означає, що неспецифічні інгібітори мають широкий спектр дії, причому дії на серце та легені одними з перших знайшли терапевтичне застосування.

image
Фосфодіестераза-5

Історія

Різні форми або підтипи фосфодіестерази спочатку були виділені з мозку щурів на початку 1970-х років і незабаром було показано, що вони вибірково пригнічуються в мозку та інших тканинах різними препаратами. Потенціал селективних інгібіторів фосфодіестерази як терапевтичних засобів був передбачений ще в 1977 році [en] і Хейтом. Тим часом це передбачення виявилося вірним у різних сферах.

Класифікація

Неселективні інгібітори ФДЕ

Метиловані [en] та похідні:

Метильовані ксантини чинять подвійну дію, як:

  1. конкурентоспроможні неселективні інгібітори фосфодіестерази які підвищують внутрішньоклітинний цАМФ, активують ПКА (PKA — Protein kinase A), пригнічують синтез TNF-альфа і лейкотрієнів, а також зменшують запалення та вроджений імунітет та
  2. неселективні антагоністи [en]

Але різні аналоги демонструють різну дію на численних підтипах, і широкий спектр синтетичних похідних ксантину (деякі неметильовані) були розроблені для пошуку сполук з більшою селективністю щодо ферменту фосфодіестерази або підтипів рецепторів аденозину.

Селективні інгібітори ФДЕ2

  • EHNA (erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)adenine)
  • BAY 60-7550 (2-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-phenylbutyl]-5-methyl-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one)
  • Оксиндол
  • ПДП (PDP) (9-(6-Phenyl-2-oxohex-3-yl)-2-(3,4-dimethoxybenzyl)-purin-6-one)

Селективні інгібітори ФДЕ3

ФДЕ3 іноді називають фосфодіестераза, інгібована цГМФ.

Селективні інгібітори ФДЕ4

image
інгібітори ФДЕ4
  • Месембренон, алкалоїд з трави Sceletium tortuosum
  • Роліпрам, що використовується як дослідний засіб у фармакологічних дослідженнях
  • Ібуділаст, нейропротекторний і бронхолітичний препарат, що використовується в основному для лікування астми та інсульту. Він найбільшою мірою пригнічує ФДЕ4, але також демонструє значне пригнічення інших підтипів ФДЕ, тому діє як селективний інгібітор ФДЕ4 або неселективний інгібітор фосфодіестерази, залежно від дози.
  • Пікламіласт, більш потужний інгібітор, ніж ролипрам.
  • Лютеолін, добавка, отримана з арахісу, яка також володіє властивостями IGF-1.
  • Дротаверин, що використовується для полегшення болю при нирковій коліці, а також для прискорення розширення шийки матки під час пологів
  • [en], показаний людям із тяжкою ХОЗЛ для запобігання погіршення таких симптомів, як кашель та надлишок слизу
  • Апреміласт, використовується для лікування псоріазу та псоріатичного артриту.
  • Crisaborole, використовується для лікування атопічного дерматиту.

ФДЕ4 є основним ферментом, що метаболізує цАМФ, який міститься в клітинах запалення та імунітету. Інгібітори ФДЕ4 мають доведений потенціал як протизапальні препарати, особливо при запальних легеневих захворюваннях, таких як астма, ХОЗЛ та риніт. Вони пригнічують вивільнення цитокінів та інших запальних сигналів, а також пригнічують вироблення активних форм кисню. Інгібітори ФДЕ4 можуть мати антидепресивну дію а також нещодавно були запропоновані для використання як антипсихотичні засоби.

26 жовтня 2009 року Університет Пенсільванії повідомив, що дослідники з їхньої установи виявили зв'язок між підвищеним рівнем ФДЕ4 (і, отже, зниженим рівнем цАМФ) у мишей, позбавлених сну. Лікування інгібітором ФДЕ4 підвищувало дефіцитний рівень цАМФ і відновило деякі функції пам'яті на основі гіпокампу.

Селективні інгібітори ФДЕ5

Селективні інгібітори ФДЕ7

Недавні дослідження показали, [en] інгібітор типу ФДЕ7, чинить сильну протизапальну і нейрозахисну дії.

Селективні інгібітори ФДЕ9

Параксантин, основний метаболіт кофеїну (84 % у людей), є ще одним цГМФ-специфічним інгібітором фосфодіестерази, який інгібує ФДЕ9, цГМФ, який віддає перевагу фосфодіестеразі. ФДЕ9 експресується так само високо, як ФДЕ5 в кавернозному тілі.

Селективні інгібітори ФДЕ10

Повідомляється, що папаверин, алкалоїд опію, діє як інгібітор ФДЕ10. ФДЕ10А майже виключно експресується в смугастому тілі, а подальше збільшення цАМФ і цГМФ після інгібування ФДЕ10А (наприклад, папаверином) є «новим терапевтичним шляхом у відкритті антипсихотичних засобів».

Селективні інгібітори ФДЕ11

BC11-38

Примітки

  1. Thompson WJ, Appleman MM (1971). Multiple cyclic nucleotide phosphodiesterase activities from rat brain. Biochemistry. 10 (2): 311—6. doi:10.1021/bi00778a018. PMID 4321663.
  2. Uzunov P.; Weiss B. (1972). Separation of multiple molecular forms of cyclic adenosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterase in rat cerebellum by polyacrylamide gel electrophoresis. Biochim. Biophys. Acta. 284 (1): 220—226. doi:10.1016/0005-2744(72)90060-5. PMID 4342220.
  3. Weiss B (1975). Differential activation and inhibition of the multiple forms of cyclic nucleotide phosphodiesterase. Adv. Cycl. Nucl. Res. 5: 195—211. PMID 165666.
  4. Fertel R, Weiss B (1976). Properties and drug responsiveness of cyclic nucleotide phosphodiesterases of rat lung. Mol. Pharmacol. 12 (4): 678—687. PMID 183099.
  5. Weiss B.; Hait W.N. (1977). Selective cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors as potential therapeutic agents. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 17: 441—477. doi:10.1146/annurev.pa.17.040177.002301. PMID 17360.
  6. Essayan DM. (2001). Cyclic nucleotide phosphodiesterases. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 108 (5): 671—80. doi:10.1067/mai.2001.119555. PMID 11692087.
  7. Deree J, Martins JO, Melbostad H, Loomis WH, Coimbra R (2008). Insights into the Regulation of TNF-α Production in Human Mononuclear Cells: The Effects of Non-Specific Phosphodiesterase Inhibition. Clinics (Sao Paulo). 63 (3): 321—8. doi:10.1590/S1807-59322008000300006. PMC 2664230. PMID 18568240.
  8. Marques LJ, Zheng L, Poulakis N, Guzman J, Costabel U (February 1999). Pentoxifylline inhibits TNF-alpha production from human alveolar macrophages. Am. J. Respir. Crit. Care Med. 159 (2): 508—11. doi:10.1164/ajrccm.159.2.9804085. PMID 9927365.
  9. Peters-Golden M, Canetti C, Mancuso P, Coffey MJ (2005). Leukotrienes: underappreciated mediators of innate immune responses. Journal of Immunology. 174 (2): 589—94. doi:10.4049/jimmunol.174.2.589. PMID 15634873.
  10. Daly JW, Jacobson KA, Ukena D (1987). Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists. Prog Clin Biol Res. 230 (1): 41—63. PMID 3588607.
  11. MacCorquodale, DW (July 1929). The Synthesis of Some Alkylxanthines1,2. Journal of the American Chemical Society. 51 (7): 2245—2251. doi:10.1021/ja01382a042.
  12. Daly JW, Padgett WL, Shamim MT (July 1986). Analogues of caffeine and theophylline: effect of structural alterations on affinity at adenosine receptors. Journal of Medicinal Chemistry. 29 (7): 1305—8. doi:10.1021/jm00157a035. PMID 3806581.
  13. Daly JW, Jacobson KA, Ukena D (1987). Adenosine receptors: development of selective agonists and antagonists. Progress in Clinical and Biological Research. 230: 41—63. PMID 3588607.
  14. Choi OH, Shamim MT, Padgett WL, Daly JW (1988). Caffeine and theophylline analogues: correlation of behavioral effects with activity as adenosine receptor antagonists and as phosphodiesterase inhibitors. Life Sciences. 43 (5): 387—98. doi:10.1016/0024-3205(88)90517-6. PMID 2456442.
  15. Shamim MT, Ukena D, Padgett WL, Daly JW (June 1989). Effects of 8-phenyl and 8-cycloalkyl substituents on the activity of mono-, di-, and trisubstituted alkylxanthines with substitution at the 1-, 3-, and 7-positions. Journal of Medicinal Chemistry. 32 (6): 1231—7. doi:10.1021/jm00126a014. PMID 2724296.
  16. Daly JW, Hide I, Müller CE, Shamim M (1991). Caffeine analogs: structure-activity relationships at adenosine receptors. Pharmacology. 42 (6): 309—21. doi:10.1159/000138813. PMID 1658821.
  17. Ukena D, Schudt C, Sybrecht GW (February 1993). Adenosine receptor-blocking xanthines as inhibitors of phosphodiesterase isozymes. [[Biochemical Pharmacology (journal)|Biochemical Pharmacology]]. 45 (4): 847—51. doi:10.1016/0006-2952(93)90168-V. PMID 7680859.
  18. Daly JW (July 2000). Alkylxanthines as research tools. Journal of the Autonomic Nervous System. 81 (1–3): 44—52. doi:10.1016/S0165-1838(00)00110-7. PMID 10869699.
  19. Daly JW (August 2007). Caffeine analogs: biomedical impact. Cellular and Molecular Life Sciences. 64 (16): 2153—69. doi:10.1007/s00018-007-7051-9. PMID 17514358.
  20. González MP, Terán C, Teijeira M (May 2008). Search for new antagonist ligands for adenosine receptors from QSAR point of view. How close are we?. Medicinal Research Reviews. 28 (3): 329—71. doi:10.1002/med.20108. PMID 17668454.
  21. Baraldi PG, Tabrizi MA, Gessi S, Borea PA (January 2008). Adenosine receptor antagonists: translating medicinal chemistry and pharmacology into clinical utility. Chemical Reviews. 108 (1): 238—63. doi:10.1021/cr0682195. PMID 18181659.
  22. Lim YH, Lee YY, Kim JH, Shin J, Lee JU, Kim KS, Kim SK, Kim JH, Lim HK (2010). Development of acute myocardial infarction in a young female patient with essential thrombocythemia treated with anagrelide: a case report. Korean J Hematol. 45 (2): 136—8. doi:10.5045/kjh.2010.45.2.136. PMC 2983030. PMID 21120194.
  23. de Visser YP, Walther FJ, Laghmani EH, van Wijngaarden S, Nieuwland K, Wagenaar GT (2008). Phosphodiesterase-4 inhibition attenuates pulmonary inflammation in neonatal lung injury. Eur Respir J. 31 (3): 633—644. doi:10.1183/09031936.00071307. PMID 18094015.
  24. Yu MC, Chen JH, Lai CY, Han CY, Ko WC (2009). Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1–5, displaced [(3)H]-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. Eur J Pharmacol. 627 (1–3): 269—75. doi:10.1016/j.ejphar.2009.10.031. PMID 19853596.
  25. . pharmacistsociety.skipta.com. Архів оригіналу за 19 April 2012. Процитовано 1 травня 2018.
  26. Bobon D, Breulet M, Gerard-Vandenhove MA, Guiot-Goffioul F, Plomteux G, Sastre-y-Hernandez M, Schratzer M, Troisfontaines B, von Frenckell R, Wachtel H (1988). Is phosphodiesterase inhibition a new mechanism of antidepressant action? A double blind double-dummy study between rolipram and desipramine in hospitalized major and/or endogenous depressives. Eur Arch Psychiatry Neurol Sci. 238 (1): 2—6. doi:10.1007/BF00381071. PMID 3063534.
  27. Maxwell CR, Kanes SJ, Abel T, Siegel SJ (2004). Phosphodiesterase inhibitors: a novel mechanism for receptor-independent antipsychotic medications. Neuroscience. 129 (1): 101—7. doi:10.1016/j.neuroscience.2004.07.038. PMID 15489033.
  28. Kanes SJ, Tokarczyk J, Siegel SJ, Bilker W, Abel T, Kelly MP (2006). Rolipram: A specific phosphodiesterase 4 inhibitor with potential antipsychotic activity. Neuroscience. 144 (1): 239—46. doi:10.1016/j.neuroscience.2006.09.026. PMC 3313447. PMID 17081698.
  29. Vecsey CG, Baillie GS, Jaganath D, Havekes R, Daniels A, Wimmer M, Huang T, Brown KM, Li XY, Descalzi G, Kim SS, Chen T, Shang YZ, Zhuo M, Houslay MD, Abel T (2009). Sleep deprivation impairs cAMP signaling in the hippocampus. Nature. 461 (7267): 1122—1125. Bibcode:2009Natur.461.1122V. doi:10.1038/nature08488. PMC 2783639. PMID 19847264.
  30. Tzoumas N, Farrah TE, Dhaun N, Webb DJ (November 2019). Established and emerging therapeutic uses of phosphodiesterase type 5 inhibitors in cardiovascular disease. British Journal of Pharmacology. 177 (24): 5467—5488. doi:10.1111/bph.14920. PMC 7707100. PMID 31721165.
  31. Який інгібітор фосфодіестерази-5 є найефективнішим у чоловіків з еректильною дисфункцією? 2016 р.
  32. Redondo, M.; Zarruk, JG.; Ceballos, P.; Pérez, DI.; Pérez, C.; Perez-Castillo, A.; Moro, MA.; Brea, J. та ін. (Jan 2012). Neuroprotective efficacy of quinazoline type phosphodiesterase 7 inhibitors in cellular cultures and experimental stroke model. Eur J Med Chem. 47 (1): 175—85. doi:10.1016/j.ejmech.2011.10.040. PMID 22100138.
  33. Guerreiro, Serge; Toulorge, Damien; Hirsch, Etienne; Marien, Marc; Sokoloff, Pierre; Michel, Patrick P. (October 2008). Paraxanthine, the primary metabolite of caffeine, provides protection against dopaminergic cell death via stimulation of ryanodine receptor channels. Molecular Pharmacology. 74 (4): 980—989. doi:10.1124/mol.108.048207. ISSN 1521-0111. PMID 18621927.
  34. Paraxanthine (PDF).
  35. Orrú, Marco; Guitart, Xavier; Karcz-Kubicha, Marzena; Solinas, Marcello; Justinova, Zuzana; Barodia, Sandeep Kumar; Zanoveli, Janaina; Cortes, Antoni; Lluis, Carme (April 2013). Psychostimulant pharmacological profile of paraxanthine, the main metabolite of caffeine in humans. Neuropharmacology. 67C: 476—484. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.11.029. ISSN 0028-3908. PMC 3562388. PMID 23261866.
  36. da Silva, F H; Pereira, M N; Franco-Penteado, C F; De Nucci, G; Antunes, E; Claudino, M A (March 2013). Phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibition with BAY 73-6691 increases corpus cavernosum relaxations mediated by nitric oxide–cyclic GMP pathway in mice. International Journal of Impotence Research. 25 (2): 69—73. doi:10.1038/ijir.2012.35. ISSN 0955-9930. PMID 23034509.
  37. Weber M, Breier M, Ko D, Thangaraj N, Marzan DE, Swerdlow NR (May 2009). Evaluating the antipsychotic profile of the preferential PDE10A inhibitor, papaverine. Psychopharmacology. 203 (4): 723—35. doi:10.1007/s00213-008-1419-x. PMC 2748940. PMID 19066855.
  38. Pöch, G.; Kukovetz, W.R. (1971). Papaverine - induced inhibition of phosphodiesterase activity in various mammalian tissues. Life Sciences. 10 (3): 133—144. doi:10.1016/0024-3205(71)90086-5. PMID 4325052.
  39. Effects of phosphodiesterase 10 inhibition on striatal cyclic AMP and peripheral physiology in rats; An Torremans, Abdellah Ahnaou, An Van Hemelrijck, Roel Straetemans, Helena Geys, Greet Vanhoof, Theo F. Meert, and Wilhelmus H. Drinkenburg; (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 7 жовтня 2011. Процитовано 27 серпня 2011.{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()

Література

  • Al-Kuraishy HM, Al-Gareeb AI, Al-Nami MS. Vinpocetine improves oxidative stress and pro-inflammatory mediators in acute kidney injury. International journal of preventive medicine. 2019;10.
  • Rotella, D. P. (2002). Phosphodiesterase 5 inhibitors: current status and potential applications. Nature reviews Drug discovery, 1(9), 674-682.
image Ця стаття є . Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити .

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Ingibitor fosfodiesterazi ce preparat yakij blokuye odin abo bilshe z p yati pidtipiv fermentu en FDE tim samim zapobigayuchi inaktivaciyi vnutrishnoklitinnih vtorinnih poserednikiv ciklichnogo adenozinmonofosfatu cAMF i en cGMF FDE pidtip i Povsyudna prisutnist cogo fermentu oznachaye sho nespecifichni ingibitori mayut shirokij spektr diyi prichomu diyi na serce ta legeni odnimi z pershih znajshli terapevtichne zastosuvannya Fosfodiesteraza 5IstoriyaRizni formi abo pidtipi fosfodiesterazi spochatku buli vidileni z mozku shuriv na pochatku 1970 h rokiv i nezabarom bulo pokazano sho voni vibirkovo prignichuyutsya v mozku ta inshih tkaninah riznimi preparatami Potencial selektivnih ingibitoriv fosfodiesterazi yak terapevtichnih zasobiv buv peredbachenij she v 1977 roci en i Hejtom Tim chasom ce peredbachennya viyavilosya virnim u riznih sferah KlasifikaciyaNeselektivni ingibitori FDE Metilovani en ta pohidni kofeyin neznachnij stimulyator aminofilin Aminophylline en 3 izobutil 1 metilksantin vikoristovuvanij yak instrument doslidzhennya u farmakologichnih doslidzhennyah Paraksantin pentoksifilin preparat yakij maye potencial dlya posilennya krovoobigu i mozhe mati zastosuvannya pri likuvanni cukrovogo diabetu fibroznih rozladiv urazhennya periferichnih nerviv ta mikrosudinnih ushkodzhen teobromin teofilin bronhodilatator Metilovani ksantini chinyat podvijnu diyu yak konkurentospromozhni neselektivni ingibitori fosfodiesterazi yaki pidvishuyut vnutrishnoklitinnij cAMF aktivuyut PKA PKA Protein kinase A prignichuyut sintez TNF alfa i lejkotriyeniv a takozh zmenshuyut zapalennya ta vrodzhenij imunitet ta neselektivni antagonisti en Ale rizni analogi demonstruyut riznu diyu na chislennih pidtipah i shirokij spektr sintetichnih pohidnih ksantinu deyaki nemetilovani buli rozrobleni dlya poshuku spoluk z bilshoyu selektivnistyu shodo fermentu fosfodiesterazi abo pidtipiv receptoriv adenozinu Selektivni ingibitori FDE2 EHNA erythro 9 2 hydroxy 3 nonyl adenine BAY 60 7550 2 3 4 dimethoxyphenyl methyl 7 1R 1 hydroxyethyl 4 phenylbutyl 5 methyl imidazo 5 1 f 1 2 4 triazin 4 1H one Oksindol PDP PDP 9 6 Phenyl 2 oxohex 3 yl 2 3 4 dimethoxybenzyl purin 6 one Selektivni ingibitori FDE3 Inamrinon milrinon ta enoksimon vikoristovuyutsya klinichno dlya korotkochasnogo likuvannya sercevoyi nedostatnosti Ci preparati imituyut simpatichnu stimulyaciyu i zbilshuyut sercevij vikid Anagrelid Cilostazol vikoristovuyetsya dlya likuvannya en en shvalenij FDA dlya veterinarnogo zastosuvannya dlya likuvannya sercevoyi nedostatnosti u tvarin FDE3 inodi nazivayut fosfodiesteraza ingibovana cGMF Selektivni ingibitori FDE4 ingibitori FDE4Mesembrenon alkaloyid z travi Sceletium tortuosum Rolipram sho vikoristovuyetsya yak doslidnij zasib u farmakologichnih doslidzhennyah Ibudilast nejroprotektornij i bronholitichnij preparat sho vikoristovuyetsya v osnovnomu dlya likuvannya astmi ta insultu Vin najbilshoyu miroyu prignichuye FDE4 ale takozh demonstruye znachne prignichennya inshih pidtipiv FDE tomu diye yak selektivnij ingibitor FDE4 abo neselektivnij ingibitor fosfodiesterazi zalezhno vid dozi Piklamilast bilsh potuzhnij ingibitor nizh rolipram Lyuteolin dobavka otrimana z arahisu yaka takozh volodiye vlastivostyami IGF 1 Drotaverin sho vikoristovuyetsya dlya polegshennya bolyu pri nirkovij kolici a takozh dlya priskorennya rozshirennya shijki matki pid chas pologiv en pokazanij lyudyam iz tyazhkoyu HOZL dlya zapobigannya pogirshennya takih simptomiv yak kashel ta nadlishok slizu Apremilast vikoristovuyetsya dlya likuvannya psoriazu ta psoriatichnogo artritu Crisaborole vikoristovuyetsya dlya likuvannya atopichnogo dermatitu FDE4 ye osnovnim fermentom sho metabolizuye cAMF yakij mistitsya v klitinah zapalennya ta imunitetu Ingibitori FDE4 mayut dovedenij potencial yak protizapalni preparati osoblivo pri zapalnih legenevih zahvoryuvannyah takih yak astma HOZL ta rinit Voni prignichuyut vivilnennya citokiniv ta inshih zapalnih signaliv a takozh prignichuyut viroblennya aktivnih form kisnyu Ingibitori FDE4 mozhut mati antidepresivnu diyu a takozh neshodavno buli zaproponovani dlya vikoristannya yak antipsihotichni zasobi 26 zhovtnya 2009 roku Universitet Pensilvaniyi povidomiv sho doslidniki z yihnoyi ustanovi viyavili zv yazok mizh pidvishenim rivnem FDE4 i otzhe znizhenim rivnem cAMF u mishej pozbavlenih snu Likuvannya ingibitorom FDE4 pidvishuvalo deficitnij riven cAMF i vidnovilo deyaki funkciyi pam yati na osnovi gipokampu Selektivni ingibitori FDE5 Sildenafil tadalafil vardenafil a takozh novishi en i en selektivno ingibuyut FDE5 yakij ye cGMF specifichnim i vidpovidaye za degradaciyu cGMF v kavernoznomu tili Ci ingibitori fosfodiesterazi vikoristovuyutsya v osnovnomu yak zasobi dlya likuvannya erektilnoyi disfunkciyi a takozh dlya deyakih inshih medichnih zastosuvan takih yak likuvannya legenevoyi gipertenziyi Mensh rozpovsyudzheni ta dostupni ne u vsih krayinah avanafil avanafil mirodenafil mirodenafil udenafil udenafil lodenafil lodenafil Dipiridamol takozh ingibuye FDE5 Ce daye dodatkovu korist pri odnochasnomu zastosuvanni z NO abo statinami Selektivni ingibitori FDE7 Nedavni doslidzhennya pokazali en ingibitor tipu FDE7 chinit silnu protizapalnu i nejrozahisnu diyi Selektivni ingibitori FDE9 Paraksantin osnovnij metabolit kofeyinu 84 u lyudej ye she odnim cGMF specifichnim ingibitorom fosfodiesterazi yakij ingibuye FDE9 cGMF yakij viddaye perevagu fosfodiesterazi FDE9 ekspresuyetsya tak samo visoko yak FDE5 v kavernoznomu tili Selektivni ingibitori FDE10 Povidomlyayetsya sho papaverin alkaloyid opiyu diye yak ingibitor FDE10 FDE10A majzhe viklyuchno ekspresuyetsya v smugastomu tili a podalshe zbilshennya cAMF i cGMF pislya ingibuvannya FDE10A napriklad papaverinom ye novim terapevtichnim shlyahom u vidkritti antipsihotichnih zasobiv Selektivni ingibitori FDE11 BC11 38PrimitkiThompson WJ Appleman MM 1971 Multiple cyclic nucleotide phosphodiesterase activities from rat brain Biochemistry 10 2 311 6 doi 10 1021 bi00778a018 PMID 4321663 Uzunov P Weiss B 1972 Separation of multiple molecular forms of cyclic adenosine 3 5 monophosphate phosphodiesterase in rat cerebellum by polyacrylamide gel electrophoresis Biochim Biophys Acta 284 1 220 226 doi 10 1016 0005 2744 72 90060 5 PMID 4342220 Weiss B 1975 Differential activation and inhibition of the multiple forms of cyclic nucleotide phosphodiesterase Adv Cycl Nucl Res 5 195 211 PMID 165666 Fertel R Weiss B 1976 Properties and drug responsiveness of cyclic nucleotide phosphodiesterases of rat lung Mol Pharmacol 12 4 678 687 PMID 183099 Weiss B Hait W N 1977 Selective cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitors as potential therapeutic agents Annu Rev Pharmacol Toxicol 17 441 477 doi 10 1146 annurev pa 17 040177 002301 PMID 17360 Essayan DM 2001 Cyclic nucleotide phosphodiesterases The Journal of Allergy and Clinical Immunology 108 5 671 80 doi 10 1067 mai 2001 119555 PMID 11692087 Deree J Martins JO Melbostad H Loomis WH Coimbra R 2008 Insights into the Regulation of TNF a Production in Human Mononuclear Cells The Effects of Non Specific Phosphodiesterase Inhibition Clinics Sao Paulo 63 3 321 8 doi 10 1590 S1807 59322008000300006 PMC 2664230 PMID 18568240 Marques LJ Zheng L Poulakis N Guzman J Costabel U February 1999 Pentoxifylline inhibits TNF alpha production from human alveolar macrophages Am J Respir Crit Care Med 159 2 508 11 doi 10 1164 ajrccm 159 2 9804085 PMID 9927365 Peters Golden M Canetti C Mancuso P Coffey MJ 2005 Leukotrienes underappreciated mediators of innate immune responses Journal of Immunology 174 2 589 94 doi 10 4049 jimmunol 174 2 589 PMID 15634873 Daly JW Jacobson KA Ukena D 1987 Adenosine receptors development of selective agonists and antagonists Prog Clin Biol Res 230 1 41 63 PMID 3588607 MacCorquodale DW July 1929 The Synthesis of Some Alkylxanthines1 2 Journal of the American Chemical Society 51 7 2245 2251 doi 10 1021 ja01382a042 Daly JW Padgett WL Shamim MT July 1986 Analogues of caffeine and theophylline effect of structural alterations on affinity at adenosine receptors Journal of Medicinal Chemistry 29 7 1305 8 doi 10 1021 jm00157a035 PMID 3806581 Daly JW Jacobson KA Ukena D 1987 Adenosine receptors development of selective agonists and antagonists Progress in Clinical and Biological Research 230 41 63 PMID 3588607 Choi OH Shamim MT Padgett WL Daly JW 1988 Caffeine and theophylline analogues correlation of behavioral effects with activity as adenosine receptor antagonists and as phosphodiesterase inhibitors Life Sciences 43 5 387 98 doi 10 1016 0024 3205 88 90517 6 PMID 2456442 Shamim MT Ukena D Padgett WL Daly JW June 1989 Effects of 8 phenyl and 8 cycloalkyl substituents on the activity of mono di and trisubstituted alkylxanthines with substitution at the 1 3 and 7 positions Journal of Medicinal Chemistry 32 6 1231 7 doi 10 1021 jm00126a014 PMID 2724296 Daly JW Hide I Muller CE Shamim M 1991 Caffeine analogs structure activity relationships at adenosine receptors Pharmacology 42 6 309 21 doi 10 1159 000138813 PMID 1658821 Ukena D Schudt C Sybrecht GW February 1993 Adenosine receptor blocking xanthines as inhibitors of phosphodiesterase isozymes Biochemical Pharmacology journal Biochemical Pharmacology 45 4 847 51 doi 10 1016 0006 2952 93 90168 V PMID 7680859 Daly JW July 2000 Alkylxanthines as research tools Journal of the Autonomic Nervous System 81 1 3 44 52 doi 10 1016 S0165 1838 00 00110 7 PMID 10869699 Daly JW August 2007 Caffeine analogs biomedical impact Cellular and Molecular Life Sciences 64 16 2153 69 doi 10 1007 s00018 007 7051 9 PMID 17514358 Gonzalez MP Teran C Teijeira M May 2008 Search for new antagonist ligands for adenosine receptors from QSAR point of view How close are we Medicinal Research Reviews 28 3 329 71 doi 10 1002 med 20108 PMID 17668454 Baraldi PG Tabrizi MA Gessi S Borea PA January 2008 Adenosine receptor antagonists translating medicinal chemistry and pharmacology into clinical utility Chemical Reviews 108 1 238 63 doi 10 1021 cr0682195 PMID 18181659 Lim YH Lee YY Kim JH Shin J Lee JU Kim KS Kim SK Kim JH Lim HK 2010 Development of acute myocardial infarction in a young female patient with essential thrombocythemia treated with anagrelide a case report Korean J Hematol 45 2 136 8 doi 10 5045 kjh 2010 45 2 136 PMC 2983030 PMID 21120194 de Visser YP Walther FJ Laghmani EH van Wijngaarden S Nieuwland K Wagenaar GT 2008 Phosphodiesterase 4 inhibition attenuates pulmonary inflammation in neonatal lung injury Eur Respir J 31 3 633 644 doi 10 1183 09031936 00071307 PMID 18094015 Yu MC Chen JH Lai CY Han CY Ko WC 2009 Luteolin a non selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1 5 displaced 3 H rolipram from high affinity rolipram binding sites and reversed xylazine ketamine induced anesthesia Eur J Pharmacol 627 1 3 269 75 doi 10 1016 j ejphar 2009 10 031 PMID 19853596 pharmacistsociety skipta com Arhiv originalu za 19 April 2012 Procitovano 1 travnya 2018 Bobon D Breulet M Gerard Vandenhove MA Guiot Goffioul F Plomteux G Sastre y Hernandez M Schratzer M Troisfontaines B von Frenckell R Wachtel H 1988 Is phosphodiesterase inhibition a new mechanism of antidepressant action A double blind double dummy study between rolipram and desipramine in hospitalized major and or endogenous depressives Eur Arch Psychiatry Neurol Sci 238 1 2 6 doi 10 1007 BF00381071 PMID 3063534 Maxwell CR Kanes SJ Abel T Siegel SJ 2004 Phosphodiesterase inhibitors a novel mechanism for receptor independent antipsychotic medications Neuroscience 129 1 101 7 doi 10 1016 j neuroscience 2004 07 038 PMID 15489033 Kanes SJ Tokarczyk J Siegel SJ Bilker W Abel T Kelly MP 2006 Rolipram A specific phosphodiesterase 4 inhibitor with potential antipsychotic activity Neuroscience 144 1 239 46 doi 10 1016 j neuroscience 2006 09 026 PMC 3313447 PMID 17081698 Vecsey CG Baillie GS Jaganath D Havekes R Daniels A Wimmer M Huang T Brown KM Li XY Descalzi G Kim SS Chen T Shang YZ Zhuo M Houslay MD Abel T 2009 Sleep deprivation impairs cAMP signaling in the hippocampus Nature 461 7267 1122 1125 Bibcode 2009Natur 461 1122V doi 10 1038 nature08488 PMC 2783639 PMID 19847264 Tzoumas N Farrah TE Dhaun N Webb DJ November 2019 Established and emerging therapeutic uses of phosphodiesterase type 5 inhibitors in cardiovascular disease British Journal of Pharmacology 177 24 5467 5488 doi 10 1111 bph 14920 PMC 7707100 PMID 31721165 Yakij ingibitor fosfodiesterazi 5 ye najefektivnishim u cholovikiv z erektilnoyu disfunkciyeyu 2016 r Redondo M Zarruk JG Ceballos P Perez DI Perez C Perez Castillo A Moro MA Brea J ta in Jan 2012 Neuroprotective efficacy of quinazoline type phosphodiesterase 7 inhibitors in cellular cultures and experimental stroke model Eur J Med Chem 47 1 175 85 doi 10 1016 j ejmech 2011 10 040 PMID 22100138 Guerreiro Serge Toulorge Damien Hirsch Etienne Marien Marc Sokoloff Pierre Michel Patrick P October 2008 Paraxanthine the primary metabolite of caffeine provides protection against dopaminergic cell death via stimulation of ryanodine receptor channels Molecular Pharmacology 74 4 980 989 doi 10 1124 mol 108 048207 ISSN 1521 0111 PMID 18621927 Paraxanthine PDF Orru Marco Guitart Xavier Karcz Kubicha Marzena Solinas Marcello Justinova Zuzana Barodia Sandeep Kumar Zanoveli Janaina Cortes Antoni Lluis Carme April 2013 Psychostimulant pharmacological profile of paraxanthine the main metabolite of caffeine in humans Neuropharmacology 67C 476 484 doi 10 1016 j neuropharm 2012 11 029 ISSN 0028 3908 PMC 3562388 PMID 23261866 da Silva F H Pereira M N Franco Penteado C F De Nucci G Antunes E Claudino M A March 2013 Phosphodiesterase 9 PDE9 inhibition with BAY 73 6691 increases corpus cavernosum relaxations mediated by nitric oxide cyclic GMP pathway in mice International Journal of Impotence Research 25 2 69 73 doi 10 1038 ijir 2012 35 ISSN 0955 9930 PMID 23034509 Weber M Breier M Ko D Thangaraj N Marzan DE Swerdlow NR May 2009 Evaluating the antipsychotic profile of the preferential PDE10A inhibitor papaverine Psychopharmacology 203 4 723 35 doi 10 1007 s00213 008 1419 x PMC 2748940 PMID 19066855 Poch G Kukovetz W R 1971 Papaverine induced inhibition of phosphodiesterase activity in various mammalian tissues Life Sciences 10 3 133 144 doi 10 1016 0024 3205 71 90086 5 PMID 4325052 Effects of phosphodiesterase 10 inhibition on striatal cyclic AMP and peripheral physiology in rats An Torremans Abdellah Ahnaou An Van Hemelrijck Roel Straetemans Helena Geys Greet Vanhoof Theo F Meert and Wilhelmus H Drinkenburg PDF Arhiv originalu PDF za 7 zhovtnya 2011 Procitovano 27 serpnya 2011 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya LiteraturaAl Kuraishy HM Al Gareeb AI Al Nami MS Vinpocetine improves oxidative stress and pro inflammatory mediators in acute kidney injury International journal of preventive medicine 2019 10 Rotella D P 2002 Phosphodiesterase 5 inhibitors current status and potential applications Nature reviews Drug discovery 1 9 674 682 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim

Дата публікації:
Топ