Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Нетилміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління широкого спектра дії для парентерального застосування.
Нетилміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(2R,3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4-amino-3-{[(2S,3R)-3-amino-6-(aminomethyl)-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-6-(ethylamino)-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-4-(methylamino)oxane-3,5-diol | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C21H41N5O7 |
Мол. маса | 475,58 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 2-4 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕТРОМІЦИН, «Shering-Plough Labo N.V.»,США/Бельгія/Швейцарія UA/0134/01/02 19.01.2011-19/01/2016 |
Фармакологічні властивості
Нетилміцин має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До нетилміцину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, нейсерії, сальмонелли, шиґели, клебсієли, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., spp., spp., Acinetobacter spp., Aerobacter spp., Haemophilus influenzae, , частини Enterococcus spp; у тому числі штамів бактерій, які нечутливі до гентаміцину, тобраміцину та амікацину. До нетилміцину нечутливі стрептококи, анаеробні мікроорганізми (у тому числі клостридії), хламідії, мікоплазми, рикетсії, віруси. Нетилміцин має постантибіотичний ефект для частини штамів стафілококів, кишкової палички та Pseudomonas aeruginosa.
Фармакодинаміка
Нетилміцин при внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується, біодоступність антибіотику становить 100 % як при внутрішньом'язовому, так і при внутрішньовенному введенні. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-60 хвилин. Високі концентрації препарату виявляються в плевральній, перикардіальній, синовіальній, перитонеальній, асцитичній рідинах; вмісті абсцесів; мокроті; нирках і сечі; легенях; печінці; міокарді; селезінці. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболон концентрація нетилміцину в спинномозковій рідині зростає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Нетилміцин не метаболізується в організмі, виводиться з організму нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, повного виведення — до 100 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення може подовжуватися до 70 годин.
Показання до застосування
Нетилміцин показаний при інфекційних ураженнях, які спричинюють чутливі до антибіотику збудники: бактеріємії та сепсисі включно з сепсисом новонароджених, тяжких інфекціях дихальних шляхів; інфекціях сечовидільних шляхів, інфекціях травної системи і інтраабдомінальних інфекціях (включаючи перитоніт), інфекціях кісток та суглобів, опіках, ранах та хірургічних післяопераційних інфекціях, гонореї, інфекціях центральної нервової системи (у тому числі менінгіті), інфекціях сечовидільних шляхів та для профілактики післяопераційних ускладнень при оперативних втручаннях на сечостатевих органах.
Побічна дія
При застосуванні нетилміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко блювання, діарея, печінкова недостатність.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, парестезії, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірністю розвитку часткової або повної глухоти.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко тахікардія, артеріальна гіпотензія.
- З боку сечовидільної системи — рідко олігурія, гематурія, зниження клубочкової фільтрації, ниркова недостатність.
- Порушення обміну речовин — гіперглікемія, затримка рідини в організмі, рідко розвиток синдрому Фанконі (екскреція амінокислот з сечею та розвиток метаболічного ацидозу).
- Зміни в лабораторних аналізах — можуть відбуватися еозинофілія, анемія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, збільшення протромбінового часу, гіперкаліємія, збільшення рівня креатиніну, сечовини, білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — у поодиноких випадках спостерігалися болючість і гіперемія у місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Нетилміцин має значно нижчу ото- та вестибулотоксичність, ніж інші аміноглікозиди. У проспективному дослідженні показано, що кохлеарна токсичність нетилміцину складає усього 2,4 %; тоді як частота вестибулотоксичності для гентаміцину, тобраміцину та амікацину складає 6—13 %. Згідно інших досліджень, ототоксичність нетилміцину складає 2,3 % випадків у порівнянні з 9,7 % у тобраміцину, 7,7 % гентаміцину та 13,8 % амікацину; описані також випадки відновлення слуху при відміні гентаміцину та його заміні нетилміцином. Нетилміцин має також значно нижчу нефротоксичність. Частіше нефротоксичність спостерігається у хворих похилого віку та у хворих, які отримували високі дози препарату. Частота нефротоксичності також вища у хворих на цукровий діабет, і може складати у таких хворих від 1 до 18 % випадків. Загальна частота нефротоксичності нетилміцину при проведенні клінічних спостережень складала 2,8 % у порівнянні із 11,5 % при застосуванні тобраміцину, 11,1 % гентаміцину та 8,5 % амікацину. У меншому ступені нефротоксичність нетилміцину спостерігалась при застосуванні й у новонароджених дітей.
Протипоказання
Нетилміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, вагітності, годуванні грудьми, міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі. З обережністю препарат застосовують при дегідратації та нирковій недостатності.
Форми випуску
Нетилміцин випускається у вигляді ампул по 2 мл 2,5 % та 10 % розчину.
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/9_3_253.pdf [ 2015-01-06 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6476 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/732 (рос.)
- http://msvitu.com/files/journal-pdf/15_4/223_229.pdf
- " "Нетилмицин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
Джерела
- Нетилміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Нетилміцин на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Группа аминогликозидов(рос.)
- Нетилміцин на сайті pharmencyclopedia.com.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Netilmicin napivsintetichnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv III pokolinnya shirokogo spektra diyi dlya parenteralnogo zastosuvannya Netilmicin Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 3R 4R 5R 2 1S 2S 3R 4S 6R 4 amino 3 2S 3R 3 amino 6 aminomethyl 3 4 dihydro 2H pyran 2 yl oxy 6 ethylamino 2 hydroxycyclohexyl oxy 5 methyl 4 methylamino oxane 3 5 diol Klasifikaciya ATC kod J01GB01 PubChem 41859 CAS 56391 56 1 DrugBank Himichna struktura Formula C21H41N5O7 Mol masa 475 58 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsya Period napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NETROMICIN Shering Plough Labo N V SShA Belgiya Shvejcariya UA 0134 01 02 19 01 2011 19 01 2016Farmakologichni vlastivostiNetilmicin maye baktericidnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu bilkiv u bakterialnih klitinah Do netilmicinu chutlivi taki mikroorganizmi stafilokoki nejseriyi salmonelli shigeli klebsiyeli Pseudomonas spp Escherichia coli Proteus spp Enterobacter spp spp spp Acinetobacter spp Aerobacter spp Haemophilus influenzae chastini Enterococcus spp u tomu chisli shtamiv bakterij yaki nechutlivi do gentamicinu tobramicinu ta amikacinu Do netilmicinu nechutlivi streptokoki anaerobni mikroorganizmi u tomu chisli klostridiyi hlamidiyi mikoplazmi riketsiyi virusi Netilmicin maye postantibiotichnij efekt dlya chastini shtamiv stafilokokiv kishkovoyi palichki ta Pseudomonas aeruginosa Farmakodinamika Netilmicin pri vnutrishnom yazovomu vvedenni shvidko vsmoktuyetsya biodostupnist antibiotiku stanovit 100 yak pri vnutrishnom yazovomu tak i pri vnutrishnovennomu vvedenni Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 30 60 hvilin Visoki koncentraciyi preparatu viyavlyayutsya v plevralnij perikardialnij sinovialnij peritonealnij ascitichnij ridinah vmisti abscesiv mokroti nirkah i sechi legenyah pechinci miokardi selezinci Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ale pri zapalenni mozkovih obolon koncentraciya netilmicinu v spinnomozkovij ridini zrostaye Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Netilmicin ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya z organizmu nirkami v nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 4 godini povnogo vivedennya do 100 godin Pri porushenni funkciyi nirok period napivvivedennya mozhe podovzhuvatisya do 70 godin Pokazannya do zastosuvannyaNetilmicin pokazanij pri infekcijnih urazhennyah yaki sprichinyuyut chutlivi do antibiotiku zbudniki bakteriyemiyi ta sepsisi vklyuchno z sepsisom novonarodzhenih tyazhkih infekciyah dihalnih shlyahiv infekciyah sechovidilnih shlyahiv infekciyah travnoyi sistemi i intraabdominalnih infekciyah vklyuchayuchi peritonit infekciyah kistok ta suglobiv opikah ranah ta hirurgichnih pislyaoperacijnih infekciyah gonoreyi infekciyah centralnoyi nervovoyi sistemi u tomu chisli meningiti infekciyah sechovidilnih shlyahiv ta dlya profilaktiki pislyaoperacijnih uskladnen pri operativnih vtruchannyah na sechostatevih organah Pobichna diyaPri zastosuvanni netilmicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri garyachka duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi ridko blyuvannya diareya pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi nechasto golovnij bil paresteziyi zapamorochennya shum u vuhah dezoriyentaciya urazhennya VIII pari cherepno mozkovih nerviv z imovirnistyu rozvitku chastkovoyi abo povnoyi gluhoti Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko tahikardiya arterialna gipotenziya Z boku sechovidilnoyi sistemi ridko oliguriya gematuriya znizhennya klubochkovoyi filtraciyi nirkova nedostatnist Porushennya obminu rechovin giperglikemiya zatrimka ridini v organizmi ridko rozvitok sindromu Fankoni ekskreciya aminokislot z secheyu ta rozvitok metabolichnogo acidozu Zmini v laboratornih analizah mozhut vidbuvatisya eozinofiliya anemiya trombocitoz trombocitopeniya zbilshennya protrombinovogo chasu giperkaliyemiya zbilshennya rivnya kreatininu sechovini bilirubinu pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Miscevi reakciyi u poodinokih vipadkah sposterigalisya bolyuchist i giperemiya u misci vnutrishnom yazovoyi in yekciyi Netilmicin maye znachno nizhchu oto ta vestibulotoksichnist nizh inshi aminoglikozidi U prospektivnomu doslidzhenni pokazano sho kohlearna toksichnist netilmicinu skladaye usogo 2 4 todi yak chastota vestibulotoksichnosti dlya gentamicinu tobramicinu ta amikacinu skladaye 6 13 Zgidno inshih doslidzhen ototoksichnist netilmicinu skladaye 2 3 vipadkiv u porivnyanni z 9 7 u tobramicinu 7 7 gentamicinu ta 13 8 amikacinu opisani takozh vipadki vidnovlennya sluhu pri vidmini gentamicinu ta jogo zamini netilmicinom Netilmicin maye takozh znachno nizhchu nefrotoksichnist Chastishe nefrotoksichnist sposterigayetsya u hvorih pohilogo viku ta u hvorih yaki otrimuvali visoki dozi preparatu Chastota nefrotoksichnosti takozh visha u hvorih na cukrovij diabet i mozhe skladati u takih hvorih vid 1 do 18 vipadkiv Zagalna chastota nefrotoksichnosti netilmicinu pri provedenni klinichnih sposterezhen skladala 2 8 u porivnyanni iz 11 5 pri zastosuvanni tobramicinu 11 1 gentamicinu ta 8 5 amikacinu U menshomu stupeni nefrotoksichnist netilmicinu sposterigalas pri zastosuvanni j u novonarodzhenih ditej ProtipokazannyaNetilmicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do aminoglikozidiv vagitnosti goduvanni grudmi miasteniyi parkinsonizmi botulizmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri degidrataciyi ta nirkovij nedostatnosti Formi vipuskuNetilmicin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 2 ml 2 5 ta 10 rozchinu Primitkihttp www antibiotic ru cmac pdf 9 3 253 pdf 2015 01 06 u Wayback Machine ros http www pharmateca ru ru archive article 6476 ros http www vidal ru drugs molecule 732 ros http msvitu com files journal pdf 15 4 223 229 pdf Netilmicin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros DzherelaNetilmicin na sajti mozdocs kiev ua Netilmicin na sajti rlsnet ru ros Gruppa aminoglikozidov ros Netilmicin na sajti pharmencyclopedia com ua