Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Селегілін (англ. Selegiline, лат. Selegilinum) — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноаміноксидази типу В, який застосовується для лікування паркінсонізму. Селегілін застосовується перорально розроблені також трансдермальні системи, які застосовуються нашкірно. Селегілін уперше синтезований у лабораторії угорської компанії «Chinoin» як активніший лівообертаючий ізомер іншого інгібітора монооксидази депренілу.
 | |
|---|---|
Селегілін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-3-yn-1-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C13H17N |
| Мол. маса | 187,281 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-10 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕЛЬДЕПРИЛ, «Оріон Корпорейшн»,Фінляндія UA/5566/01/01 19.03.2018—необмежений |
Фармакологічні властивості
Селегілін — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноаміноксидази типу В, та застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту моноаміноксидази типу B, яка переважно локалізована в головному мозку. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення дофаміну в синапсах у центральній нервовій системі, що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму. Селегілін також має здатність знижувати утворення вільних радикалів, що виникають при окисленні біогенних амінів, а також, за даними частини дослідників, може попереджувати отруєннями токсинами зовнішнього середовища, а також попереджувати селективне захоплення нейротоксинів у нервові закінчення, чим попереджується пошкодження токсинами нейронів. Селегілін застосовується для лікування паркінсонізму, у тому числі й вторинного паркінсонізму. Значне підвищення вмісту дофаміну та інших медіаторних амінів у тканинах мозку спостерігається при спільному застосуванні селегіліну з леводопою, тому він застосовується разом із леводопою частіше на пізніших стадіях захворювання. Селегілін як інгібітор моноамінооксидази має також властивості антидепресанта, тому він також застосовується для лікування депресії нашкірно у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.
Фармакокінетика
Селегілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація в крові баспостерігається протягом 10—15 хвилин після прийому препарату. Препарат добре (на 94 %) зв'язується з білками плазми крові. Селегілін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних меаболітів, зокрема метамфетаміну та амфетаміну. Виводиться селегілін із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—10 годин, період напіввиведення активних метаболітів селегіліну становить до 20,5 годин.
Покази до застосування
Селегілін застосовується для лікування паркінсонізму, у тому числі вторинного, як самостійний препарат. так і в комбінації з леводопою.
Побічна дія
При застосуванні селегіліну спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, сухість у роті.
- З боку нервової системи — тремор, зміни настрою, психоз, порушення свідомості, порушення зору, легке порушення сну, головний біль, запаморочення, депресія, посилення лібідо.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія, ортостатична артеріальна гіпотензія, , біль у грудній клітці.
- Інші побічні ефекти — біль у горлі, біль у спині, біль у суглобах, судоми м'язів, міопатія, затримка сечопуску.
Протипокази
Селегілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших інгібіторів моноаміноксидази (зокрема лінезоліда), інгібіторами зворотнього захоплення норадреналіну, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, опіоїдами, екстрапірамідних захворюваннях, не пов'язаних із зниженням вмісту дофаміну в структурах мозку, прогресуючій деменції, психозах, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.
Форми випуску
Селегілін випускається у вигляді таблеток по 0,00125; 0,005 і 0,01 г, а також у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.
Примітки
- . Архів оригіналу за 8 липня 2019. Процитовано 8 липня 2019.
- Selegiline Hydrochloride [ 13 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 8 липня 2019. Процитовано 8 липня 2019.
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/949 [ 8 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- Citrome, Leslie; Goldberg, Joseph F.; Portland, Kimberly Blanchard (Листопад 2013). Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context: number needed to treat, number needed to harm, and likelihood to be helped or harmed (PDF). Journal of Affective Disorders. 151 (2): 409—417. doi:10.1016/j.jad.2013.06.027. ISSN 1573-2517. PMID 23890583. (англ.)
- Эффект селегилина против селективных нейротоксинов (рос.)
- . Архів оригіналу за 14 березень 2016. Процитовано 9 липня 2019. (рос.)
Посилання
- Селегілін на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1430.htm [ 8 липня 2019 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Selegilin angl Selegiline lat Selegilinum sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv monoaminoksidazi tipu V yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Selegilin zastosovuyetsya peroralno rozrobleni takozh transdermalni sistemi yaki zastosovuyutsya nashkirno Selegilin upershe sintezovanij u laboratoriyi ugorskoyi kompaniyi Chinoin yak aktivnishij livoobertayuchij izomer inshogo ingibitora monooksidazi deprenilu Selegilin Sistematizovana nazva za IUPAC R N methyl N 1 phenylpropan 2 yl prop 3 yn 1 amine Klasifikaciya ATC kod BD01 PubChem 26757 CAS 14611 51 9 DrugBank Himichna struktura Formula C13H17N Mol masa 187 281 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 10 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 10 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ELDEPRIL Orion Korporejshn Finlyandiya UA 5566 01 01 19 03 2018 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiSelegilin sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv monoaminoksidazi tipu V ta zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu monoaminoksidazi tipu B yaka perevazhno lokalizovana v golovnomu mozku Naslidkom cogo ye ingibuvannya zvorotnogo zahoplennya dofaminu v sinapsah u centralnij nervovij sistemi sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi dofaminu v yadrah ekstrapiramidnoyi sistemi ta inshih viddilah mozku ta usunennyu jogo deficitu v nervovih zakinchennyah naslidkom chogo ye zmenshennya simptomiv parkinsonizmu Selegilin takozh maye zdatnist znizhuvati utvorennya vilnih radikaliv sho vinikayut pri okislenni biogennih aminiv a takozh za danimi chastini doslidnikiv mozhe poperedzhuvati otruyennyami toksinami zovnishnogo seredovisha a takozh poperedzhuvati selektivne zahoplennya nejrotoksiniv u nervovi zakinchennya chim poperedzhuyetsya poshkodzhennya toksinami nejroniv Selegilin zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu u tomu chisli j vtorinnogo parkinsonizmu Znachne pidvishennya vmistu dofaminu ta inshih mediatornih aminiv u tkaninah mozku sposterigayetsya pri spilnomu zastosuvanni selegilinu z levodopoyu tomu vin zastosovuyetsya razom iz levodopoyu chastishe na piznishih stadiyah zahvoryuvannya Selegilin yak ingibitor monoaminooksidazi maye takozh vlastivosti antidepresanta tomu vin takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya depresiyi nashkirno u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Farmakokinetika Selegilin dobre i shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni prote jogo biodostupnist stanovit lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Maksimalna koncentraciya v krovi basposterigayetsya protyagom 10 15 hvilin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 94 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Selegilin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih meabolitiv zokrema metamfetaminu ta amfetaminu Vivoditsya selegilin iz organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 2 10 godin period napivvivedennya aktivnih metabolitiv selegilinu stanovit do 20 5 godin Pokazi do zastosuvannyaSelegilin zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu u tomu chisli vtorinnogo yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z levodopoyu Pobichna diyaPri zastosuvanni selegilinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor abo diareya suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi tremor zmini nastroyu psihoz porushennya svidomosti porushennya zoru legke porushennya snu golovnij bil zapamorochennya depresiya posilennya libido Z boku sercevo sudinnoyi sistemi bradikardiya ortostatichna arterialna gipotenziya bil u grudnij klitci Inshi pobichni efekti bil u gorli bil u spini bil u suglobah sudomi m yaziv miopatiya zatrimka sechopusku ProtipokaziSelegilin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri odnochasnomu zastosuvanni inshih ingibitoriv monoaminoksidazi zokrema linezolida ingibitorami zvorotnogo zahoplennya noradrenalinu ingibitorami zvorotnogo zahoplennya serotoninu triciklichnimi antidepresantami opioyidami ekstrapiramidnih zahvoryuvannyah ne pov yazanih iz znizhennyam vmistu dofaminu v strukturah mozku progresuyuchij demenciyi psihozah vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici menshe 18 rokiv Formi vipuskuSelegilin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 00125 0 005 i 0 01 g a takozh u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Primitki Arhiv originalu za 8 lipnya 2019 Procitovano 8 lipnya 2019 Selegiline Hydrochloride 13 serpnya 2020 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 8 lipnya 2019 Procitovano 8 lipnya 2019 http www vidal ru drugs molecule 949 8 lipnya 2019 u Wayback Machine ros Citrome Leslie Goldberg Joseph F Portland Kimberly Blanchard Listopad 2013 Placing transdermal selegiline for major depressive disorder into clinical context number needed to treat number needed to harm and likelihood to be helped or harmed PDF Journal of Affective Disorders 151 2 409 417 doi 10 1016 j jad 2013 06 027 ISSN 1573 2517 PMID 23890583 angl Effekt selegilina protiv selektivnyh nejrotoksinov ros Arhiv originalu za 14 berezen 2016 Procitovano 9 lipnya 2019 ros PosilannyaSelegilin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1430 htm 8 lipnya 2019 u Wayback Machine