Набуметон (лат. Nabumetonum, англ. Nabumetone) — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів із селективним інгібуванням циклооксигенази-2. Набуметон застосовується перорально. Набуметон запатентований у 1975 році британською компанією «Beecham», яка пізніше стала частиною компанії «GlaxoSmithKline».
Набуметон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00461 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H16O2 |
Мол. маса | 228,29 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 80% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 24 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СІНМЕТОН, «Оптімус Дженерікс Лімітед»,Індія UA/10667/01/01 08.05.2015-08/05/2020> |
Фармакологічні властивості
Набуметон — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі є та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, частина з яких має цитопротекторні властивості, а частина має здатність стимулювати розвиток запального процесу. Особливістю механізму дії набуметону є переважна дія препарату на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2), яка гальмує вироблення прозапальних простагландинів та лише незначно впливає на синтез тих простагландинів, що підвищують захисні властивості слизовової оболонки шлунку, посилюють кровотік у нирках та зменшують агрегацію тромбоцитів. Особливістю фармакологічних властивостей набуметону є також цей факт, що він є нестероїдним протизапальним препаратом із лужним pH, що погіршує проникнення препарату в слизову оболонку верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Ця властивість забезпечує менший ризик гастропатій при застосуванні набуметону в порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами. Іншою причиною меншої кількості уражень шлунку при застосуванні набуметону є те, що препарат швидко перетворюється на активний метаболіт, який не має здатності накопичуватися на слизовій оболонці шлунку, що сприяє меншій кількості ушкоджень шлунку. Набуметон застосовується як протизапальний препарат при ревматологічних захворюваннях, зокрема ревматоїдному артриті та остеоартрозі. При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, зокрема з боку травної системи, а також серцево-судинної та сечовидільної системи. Також набуметон у меншому ступені взаємодіє з іншими лікарськими препаратами, зокрема з гіполіпідемічним засобом .
Фармакокінетика
Набуметон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 2,5—4 годин після перерального застосування. Біодоступність набуметону складає 80 %. Набуметон практично повністю (до 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Набуметон проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат швидко метаболізується до свого активного метаболіта 6-метокси-2-нафтилоцтової кислоти в печінці. Виводиться набуметон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. період напіввиведення препарату становить 24 години.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Набуметон застосовується для лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та інших запальних захворювань опорно-рухової системи.
Побічна дія
Набуметон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ. Нечасто при застосуванні препарату спостерігаються наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — поліморфна еритема шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, фотодерматоз, синдром Лаєлла, акне, гіпергідроз, гарячка.
- З боку травної системи — діарея або запор, метеоризм, стоматит, сухість у роті, гепатит, холестаз, панкреатит, гінгівіт, глоссит, гастрит, гастроентерит, пептичні виразки, шлунково-кишкова кровотеча, біль у животі, жовчокам'яна хвороба.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, неспокій, тривожність, порушення сну, парестезії, депресія, тремор, нічні кошмари, порушення зору.
- З боку дихальної системи — задишка, еозинофільні інфільтрати в легенях, кашель.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, артеріальна гіпертензія, васкуліт, стенокардія, інфаркт міокарду, тромбофлебіт.
- З боку сечостатевої системи: дизурія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, сечокам'яна хвороба, інтерстиційний нефрит.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, , підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Набуметон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, загостренні бронхіальної астми, поліпозі носа, серцевій недостатності, гемофілії, периферичних набряках, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску
Набуметон випускається у вигляді таблеток по 0,5 і 0,75 г.
Примітки
- Некислотні нестероїдні протизапальні засоби: у фокусі набуметон
- Досвід застосування Сінметону (набуметону) в клінічній практиці
- НАБУМЕТОН (NABUMETONUM) [ 27 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- Набуметон [ 20 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Nabumeton [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
- НАБУМЕТОН (Релафен) [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 2 червня 2019. Процитовано 14 червня 2019.
- Nabumetone [ 7 березня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання
- Набуметон [ 19 січня 2021 у Wayback Machine.]// ФЕ
- Набуметон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Набуметон [ 18 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nabumeton lat Nabumetonum angl Nabumetone sintetichnij preparat sho po himichnij strukturi ye ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ iz selektivnim ingibuvannyam ciklooksigenazi 2 Nabumeton zastosovuyetsya peroralno Nabumeton zapatentovanij u 1975 roci britanskoyu kompaniyeyu Beecham yaka piznishe stala chastinoyu kompaniyi GlaxoSmithKline NabumetonSistematizovana nazva za IUPAC4 6 methoxy 2 naphthyl 2 butanoneKlasifikaciyaATC kod AX01PubChem 4409CAS 42924 53 8DrugBank DB00461Himichna strukturaFormula C15H16O2 Mol masa 228 29 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 24 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SINMETON Optimus Dzheneriks Limited Indiya UA 10667 01 01 08 05 2015 08 05 2020 gt Farmakologichni vlastivostiNabumeton sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi ye ta nalezhit do grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu yak i inshih predstavnikiv grupi nesteroyidnih protizapalnih preparativ polyagaye v ingibuvanni fermentu ciklooksigenazi yaka zabezpechuye peretvorennya arahidonovoyi kisloti u prostaglandini chastina z yakih maye citoprotektorni vlastivosti a chastina maye zdatnist stimulyuvati rozvitok zapalnogo procesu Osoblivistyu mehanizmu diyi nabumetonu ye perevazhna diya preparatu na ciklooksigenazu 2 tipu COG 2 yaka galmuye viroblennya prozapalnih prostaglandiniv ta lishe neznachno vplivaye na sintez tih prostaglandiniv sho pidvishuyut zahisni vlastivosti slizovovoyi obolonki shlunku posilyuyut krovotik u nirkah ta zmenshuyut agregaciyu trombocitiv Osoblivistyu farmakologichnih vlastivostej nabumetonu ye takozh cej fakt sho vin ye nesteroyidnim protizapalnim preparatom iz luzhnim pH sho pogirshuye proniknennya preparatu v slizovu obolonku verhnih viddiliv shlunkovo kishkovogo traktu Cya vlastivist zabezpechuye menshij rizik gastropatij pri zastosuvanni nabumetonu v porivnyanni z inshimi nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami Inshoyu prichinoyu menshoyi kilkosti urazhen shlunku pri zastosuvanni nabumetonu ye te sho preparat shvidko peretvoryuyetsya na aktivnij metabolit yakij ne maye zdatnosti nakopichuvatisya na slizovij obolonci shlunku sho spriyaye menshij kilkosti ushkodzhen shlunku Nabumeton zastosovuyetsya yak protizapalnij preparat pri revmatologichnih zahvoryuvannyah zokrema revmatoyidnomu artriti ta osteoartrozi Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv zokrema z boku travnoyi sistemi a takozh sercevo sudinnoyi ta sechovidilnoyi sistemi Takozh nabumeton u menshomu stupeni vzayemodiye z inshimi likarskimi preparatami zokrema z gipolipidemichnim zasobom Farmakokinetika Nabumeton dobre ta shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 2 5 4 godin pislya pereralnogo zastosuvannya Biodostupnist nabumetonu skladaye 80 Nabumeton praktichno povnistyu do 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Nabumeton pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat shvidko metabolizuyetsya do svogo aktivnogo metabolita 6 metoksi 2 naftiloctovoyi kisloti v pechinci Vivoditsya nabumeton iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv period napivvivedennya preparatu stanovit 24 godini Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nabumeton zastosovuyetsya dlya likuvannya osteoartrozu revmatoyidnogo artritu ta inshih zapalnih zahvoryuvan oporno ruhovoyi sistemi Pobichna diyaNabumeton pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih yavish Nechasto pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi polimorfna eritema shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona fotodermatoz sindrom Layella akne gipergidroz garyachka Z boku travnoyi sistemi diareya abo zapor meteorizm stomatit suhist u roti gepatit holestaz pankreatit gingivit glossit gastrit gastroenterit peptichni virazki shlunkovo kishkova krovotecha bil u zhivoti zhovchokam yana hvoroba Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya nespokij trivozhnist porushennya snu paresteziyi depresiya tremor nichni koshmari porushennya zoru Z boku dihalnoyi sistemi zadishka eozinofilni infiltrati v legenyah kashel Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya arterialna gipertenziya vaskulit stenokardiya infarkt miokardu tromboflebit Z boku sechostatevoyi sistemi dizuriya proteyinuriya gematuriya nefrotichnij sindrom sechokam yana hvoroba intersticijnij nefrit Zmini v laboratornih analizah anemiya eozinofiliya lejkopeniya trombocitopeniya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi giperglikemiya pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziNabumeton protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu zagostrenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki zagostrenni bronhialnoyi astmi polipozi nosa sercevij nedostatnosti gemofiliyi periferichnih nabryakah vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuNabumeton vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 5 i 0 75 g PrimitkiNekislotni nesteroyidni protizapalni zasobi u fokusi nabumeton Dosvid zastosuvannya Sinmetonu nabumetonu v klinichnij praktici NABUMETON NABUMETONUM 27 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Nabumeton 20 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Nabumeton 1 lipnya 2016 u Wayback Machine nim NABUMETON Relafen 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 2 chervnya 2019 Procitovano 14 chervnya 2019 Nabumetone 7 bereznya 2021 u Wayback Machine angl PosilannyaNabumeton 19 sichnya 2021 u Wayback Machine FE Nabumeton na sajti mozdocs kiev ua Nabumeton 18 veresnya 2020 u Wayback Machine ros