Мікафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів для парентерального застосування. Мікафунгін розроблений компанією «Astellas Pharma», та розповсюджується нею під торговою маркою «Мікамін».
Мікафунгін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
{5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C56H71N9O23S |
Мол. маса | 1270,28 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 10-17 год. |
Екскреція | фекалії(71%),Нирки(11%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІКАМІН, «Астеллас Тояма Ко.Лтд./Астеллас Ірландія Ко.Лтд.»,Японія/Ірландія UA/12073/01/02 23.02.2012-23/02/2017 |
Фармакологічні властивості
Мікафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними . Механізм дії мікафунгіну полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. Оскільки β-глюкан відсутній у клітинах ссавців, то цей механізм дії препарату забезпечує вищу специфічність у лікуванні мікозів та більший профіль безпеки лікарського засобу. До препарату чутливі грибки Candida spp., Aspergillus spp. (у тому числі штами збудників, нечутливі до флуконазолу), , , . До препарату нечутливі грибки родів Cryptococcus spp.; Fusarium spp.; spp.; Pseudallescheria spp.; Trichosporon spp. та spp. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежать від виду збудника захворювання. препарат має високий рівень безпеки та нижчу, порівняно із іншими протигрибковими засобами, частоту побічних ефектів, що дозволяє застосовувати мікафунгін для лікування та профілактики мікозів у дітей.
Фармакодинаміка
Після внутрішньовенного введення мікафунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Мікафунгін на 99 % зв'язується з білками плазми крові. Високі концентрації препарату досягаються у більшості тканин та рідин організму. Мікафунгін у незначній кількості проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Немає даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці в незначній кількості. Виводиться мікафунгін з організму переважно з калом в незміненому вигляді, частково — з сечею у вигляді метаболітів. Виведення мікафунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату становить 9-11 годин, цей час не змінюється у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Мікафунгін показаний при інвазивному кандидозі та кандидозі стравоходу у випадках необхідності внутрішньовенної антимікотичної терапії, інвазивному аспергільозі, профілактика кандидозу в хворих, яким проведена трансплантація гематопоетичних стовбурових клітин або у пацієнтів з нейтропенією, у тому числі дітей.
При застосуванні мікафунгіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10 %) гарячка, висипання на шкірі; зрідка (0,1—1 %) свербіж шкіри, еритема шкіри, бронхоспазм, кропив'янка.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, болі в животі; зрідка (0,1—1 %) запор, дисфагія, метеоризм, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця; у поодиноких випадках — токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль; зрідка (0,1—1 %) запаморочення, парестезії, порушення смаку, дезорієнтація, тривожність, безсоння.
- З боку серцево-судинної системи — зрідка (0,1—1 %) тахікардія, аритмія, припливи крові, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
- З боку дихальної системи — зрідка (0,1—1 %) задишка.
- З боку сечовидільної системи — зрідка (0,1—1 %) ниркова недостатність.
- З боку ендокринної системи — зрідка (0,1—1 %) гіпертиреоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) анемія, нейтропенія, лейкопенія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія; зрідка (0,1—1 %) еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперглікемія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — зрідка (0,1—1 %) флебіт, еритема, набряк, гіперемія, болючість у місці ін'єкції.
Протипокази
Мікафунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, непереносимості галактози, лактазній недостатності, глюкозо-галактозній мальабсорбції. З обережністю препарат призначають при вагітності. Під час лікування мікафунгіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Мікафунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 50 та 100 мг.
Примітки
- Mycamine [ 23 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 24 квітня 2022. Процитовано 29 червня 2022.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 жовтня 2014.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title ()
Джерела
- Мікафунгін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Мікафунгін на сайті rlsnet.ru(рос.)[недоступне посилання з липня 2019]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Mikafungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv dlya parenteralnogo zastosuvannya Mikafungin rozroblenij kompaniyeyu Astellas Pharma ta rozpovsyudzhuyetsya neyu pid torgovoyu markoyu Mikamin Mikafungin Sistematizovana nazva za IUPAC 5 1S 2S 2 3S 6S 9S 11R 15S 18S 20R 21R 24S 25S 26S 3 1R 2 carbamoyl 1 hydroxyethyl 11 20 21 25 tetrahydroxy 15 1R 1 hydroxyethyl 26 methyl 2 5 8 14 17 23 hexaoxo 18 4 5 4 pentyloxy phenyl 1 2 oxazol 3 yl benzene amido 1 4 7 13 16 22 hexaazatricyclo 22 3 0 09 13 heptacosan 6 yl 1 2 dihydroxyethyl 2 hydroxyphenyl oxidanesulfonic acid Klasifikaciya ATC kod J02AX05 PubChem 477468 CAS 235114 32 6 DrugBank Himichna struktura Formula C56H71N9O23S Mol masa 1270 28 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 10 17 god Ekskreciya fekaliyi 71 Nirki 11 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MIKAMIN Astellas Toyama Ko Ltd Astellas Irlandiya Ko Ltd Yaponiya Irlandiya UA 12073 01 02 23 02 2012 23 02 2017Farmakologichni vlastivostiMikafungin napivsintetichnij protigribkovij preparat z grupi ehinokandiniv sho ye pohidnimi Mehanizm diyi mikafunginu polyagaye v ingibuvanni sintezu 1 3 b D glyukanu sho ye vazhlivim komponentom klitinnoyi stinki bagatoh patogennih gribkiv Oskilki b glyukan vidsutnij u klitinah ssavciv to cej mehanizm diyi preparatu zabezpechuye vishu specifichnist u likuvanni mikoziv ta bilshij profil bezpeki likarskogo zasobu Do preparatu chutlivi gribki Candida spp Aspergillus spp u tomu chisli shtami zbudnikiv nechutlivi do flukonazolu Do preparatu nechutlivi gribki rodiv Cryptococcus spp Fusarium spp spp Pseudallescheria spp Trichosporon spp ta spp Preparat maye yak fungicidni tak i fungistatichni vlastivosti sho zalezhat vid vidu zbudnika zahvoryuvannya preparat maye visokij riven bezpeki ta nizhchu porivnyano iz inshimi protigribkovimi zasobami chastotu pobichnih efektiv sho dozvolyaye zastosovuvati mikafungin dlya likuvannya ta profilaktiki mikoziv u ditej Farmakodinamika Pislya vnutrishnovennogo vvedennya mikafungin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu stanovit 100 Mikafungin na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Visoki koncentraciyi preparatu dosyagayutsya u bilshosti tkanin ta ridin organizmu Mikafungin u neznachnij kilkosti prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Nemaye danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci v neznachnij kilkosti Vivoditsya mikafungin z organizmu perevazhno z kalom v nezminenomu viglyadi chastkovo z secheyu u viglyadi metabolitiv Vivedennya mikafunginu z plazmi krovi povilne skladayetsya z kilkoh faz Period napivvivedennya preparatu stanovit 9 11 godin cej chas ne zminyuyetsya u osib z pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaMikafungin pokazanij pri invazivnomu kandidozi ta kandidozi stravohodu u vipadkah neobhidnosti vnutrishnovennoyi antimikotichnoyi terapiyi invazivnomu aspergilozi profilaktika kandidozu v hvorih yakim provedena transplantaciya gematopoetichnih stovburovih klitin abo u paciyentiv z nejtropeniyeyu u tomu chisli ditej Pobichna diyaPri zastosuvanni mikafunginu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 garyachka visipannya na shkiri zridka 0 1 1 sverbizh shkiri eritema shkiri bronhospazm kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya boli v zhivoti zridka 0 1 1 zapor disfagiya meteorizm holestaz gepatomegaliya zhovtyanicya u poodinokih vipadkah toksichnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zridka 0 1 1 zapamorochennya paresteziyi porushennya smaku dezoriyentaciya trivozhnist bezsonnya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi zridka 0 1 1 tahikardiya aritmiya priplivi krovi serceva nedostatnist arterialna gipo abo gipertenziya nabryaki Z boku dihalnoyi sistemi zridka 0 1 1 zadishka Z boku sechovidilnoyi sistemi zridka 0 1 1 nirkova nedostatnist Z boku endokrinnoyi sistemi zridka 0 1 1 gipertireoz Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 anemiya nejtropeniya lejkopeniya gipokaliyemiya gipomagniyemiya gipokalciyemiya zridka 0 1 1 eozinofiliya limfopeniya trombocitoz trombocitopeniya gipokaliyemiya gipomagniyemiya giperglikemiya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz laktatdegidrogenazi ta luzhnoyi fosfatazi v krovi Miscevi reakciyi zridka 0 1 1 flebit eritema nabryak giperemiya bolyuchist u misci in yekciyi ProtipokaziMikafungin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu neperenosimosti galaktozi laktaznij nedostatnosti glyukozo galaktoznij malabsorbciyi Z oberezhnistyu preparat priznachayut pri vagitnosti Pid chas likuvannya mikafunginom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuMikafungin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 50 ta 100 mg PrimitkiMycamine 23 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl PDF Arhiv originalu PDF za 24 kvitnya 2022 Procitovano 29 chervnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya Arhiv originalu za 23 lyutogo 2014 Procitovano 20 zhovtnya 2014 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya DzherelaMikafungin na sajti mozdocs kiev ua Mikafungin na sajti rlsnet ru ros nedostupne posilannya z lipnya 2019