Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лопінаві́р (міжнародна транскрипція LPV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C37H48N4O5 |
| Мол. маса | 628,810 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 5-6 год. |
| Виділення | фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Лопінавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До лопінавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2 та нечутливі протеази людини та інших еукаріотів. В клінічній практиці застосовується виключно з ритонавіром.
Фармакокінетика
Лопінавір при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату при самостійному прийомі не досліджувалась, під час досліджень встановлено, що при прийомі під час їжі біодоступність препарату збільшується. Лопінавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Лопінавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення лопінавіру становить 5—6 годин, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Лопінавір застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинюють ВІЛ 1 та 2, у складі комбінованої терапії у дорослих та дітей у комбінації з ритонавіром. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату. Лопінавір розглядають як перспективний препарат для лікування близькосхідного коронавірусного респіраторного синдрому.
При застосуванні лопінавіру у комбінованій терапії з ритонавіром частіше за інші можуть спостерігатися наступні побічні ефекти: біль у животі, нудота, блювання, діарея, дисфагія, метеоризм, головний біль, депресія, безсоння, парестезії, артеріальна гіпертензія, астенія, гарячка, озноб, бронхіт, васкуліт, стенокардія, інфаркт міокарду, аменорея, зниження статевого потягу, чоловічий гіпогонадизм, похудіння. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу (підвищення вмісту молочної кислоти у крові), остеонекрозу і гепатонекрозу (загибелі клітин кісток і печінки, відповідно). При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та . Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Лопінавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності. Під час прийому лопінавіру рекомендовано припинити годування грудьми. Препарат не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, індинавіром, нелфінавіром, силденафілом, фузидовою кислотою, сальметеролом, препаратами звіробою.
Форми випуску
Лопінавір випускається у комбінації з ритонавіром у вигляді таблеток по 100 мг лопінавіру та 25 мг ритонавіру і по 200 мг лопінавіру та 100 мг ритонавіру, і у вигляді розчину для перорального прийому по 80/20 мг/мл. У минулому лопінавір випускався у вигляді капсул по 0,05 та 0,15 г та 1,5 % розчину для перорального застосування у флаконах по 240 мл.
Дослідження
У 2014 році вивчалась ефективність лопінавіру проти вірусу папіломи людини. Дослідження показало що після використання препарату упродовж трьох місяців у 82.6 % пацієнток з тяжким захворюванням. Дослідження показало нормальній стан шийки матки, що було підтверджено мазками та результатами біопсії.
Для лопінавіру / ритонавіру вивчалася його антикороновірусна активність на прикладі вірусу, який спричинює ТГРС. Летальність у дослідній групі була меншою 2.4 % у порівнянні з 28.8 % в контрольній групі.
У 2020 році були проведені клінічні дослідження використання лопінавіру /ритонавіру для лікування коронавірусної хвороби 2019.
Примітки
- Middle East respiratory syndrome coronavirus (MERS-CoV). Fact sheet N°401 [ 18 квітня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1311 [ 22 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 22 березня 2014. Процитовано 16 березня 2020.
- HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer [ 22 березня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
- C M Chu, V C C Cheng, I F N Hung, M M L Wong, K H Chan, K S Chan, R Y T Kao, L L M Poon, C L P Wong, Y Guan, J S M Peiris, K Y Yuen, on behalf of the HKU/UCH SARS Study Group Role of lopinavir/ritonavir in the treatment of SARS: initial virological and clinical findings. Thorax 2004;59:252–256. doi: 10.1136/thorax.2003.012658 [1] [ 17 березня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- The Nuffield Department of Medicine is supporting global efforts in tackling nCoV [ 17 березня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела
- Лопінавір/ритонавір на сайті mozdocs.kiev.ua [ 24 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lopinavi r mizhnarodna transkripciya LPV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi dlya prijomu vseredinu Lopinavir Sistematichna nazva IUPAC 2S N 2S 4S 5S 5 2 2 6 dimethylphenoxy acetamido 4 hydroxy 1 6 diphenylhexan 2 yl 3 methyl 2 2 oxo 1 3 diazinan 1 yl butanamideIdentifikatoriNomer CAS 192725 17 0Kod ATC J05AR10PubChem 92727DrugBank DB01601Himichni daniFormula C37H48N4O5 Mol masa 628 810 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist NDMetabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 5 6 god Vidilennya fekaliyiTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C AU C SShA POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiLopinavir sintetichnij protivirusnij preparat z grupi ingibitoriv proteazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni aktivnogo centru fermentu virusu VIL proteazi porushenni utvorennya virusnogo kapsidu ta prignichuye replikaciyu virusu VIL z utvorennyam nezrilih virusnih chastinok sho ne mozhut infikuvati klitini organizmu Do lopinaviru chutlivi viklyuchno virusi VIL 1 ta VIL 2 ta nechutlivi proteazi lyudini ta inshih eukariotiv V klinichnij praktici zastosovuyetsya viklyuchno z ritonavirom Farmakokinetika Lopinavir pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu pri samostijnomu prijomi ne doslidzhuvalas pid chas doslidzhen vstanovleno sho pri prijomi pid chas yizhi biodostupnist preparatu zbilshuyetsya Lopinavir pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Lopinavir pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno z kalom chastkovo vivoditsya nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya lopinaviru stanovit 5 6 godin cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaLopinavir zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuyut VIL 1 ta 2 u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej u kombinaciyi z ritonavirom Monoterapiyu preparatom ne zastosovuyut u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti virusu VIL do preparatu Lopinavir rozglyadayut yak perspektivnij preparat dlya likuvannya blizkoshidnogo koronavirusnogo respiratornogo sindromu Pobichna diyaPri zastosuvanni lopinaviru u kombinovanij terapiyi z ritonavirom chastishe za inshi mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti bil u zhivoti nudota blyuvannya diareya disfagiya meteorizm golovnij bil depresiya bezsonnya paresteziyi arterialna gipertenziya asteniya garyachka oznob bronhit vaskulit stenokardiya infarkt miokardu amenoreya znizhennya statevogo potyagu cholovichij gipogonadizm pohudinnya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu pidvishennya vmistu molochnoyi kisloti u krovi osteonekrozu i gepatonekrozu zagibeli klitin kistok i pechinki vidpovidno Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaLopinavir protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij nedostatnosti Pid chas prijomu lopinaviru rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Preparat ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom amiodaronom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom indinavirom nelfinavirom sildenafilom fuzidovoyu kislotoyu salmeterolom preparatami zviroboyu Formi vipuskuLopinavir vipuskayetsya u kombinaciyi z ritonavirom u viglyadi tabletok po 100 mg lopinaviru ta 25 mg ritonaviru i po 200 mg lopinaviru ta 100 mg ritonaviru i u viglyadi rozchinu dlya peroralnogo prijomu po 80 20 mg ml U minulomu lopinavir vipuskavsya u viglyadi kapsul po 0 05 ta 0 15 g ta 1 5 rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya u flakonah po 240 ml DoslidzhennyaU 2014 roci vivchalas efektivnist lopinaviru proti virusu papilomi lyudini Doslidzhennya pokazalo sho pislya vikoristannya preparatu uprodovzh troh misyaciv u 82 6 paciyentok z tyazhkim zahvoryuvannyam Doslidzhennya pokazalo normalnij stan shijki matki sho bulo pidtverdzheno mazkami ta rezultatami biopsiyi Dlya lopinaviru ritonaviru vivchalasya jogo antikoronovirusna aktivnist na prikladi virusu yakij sprichinyuye TGRS Letalnist u doslidnij grupi bula menshoyu 2 4 u porivnyanni z 28 8 v kontrolnij grupi U 2020 roci buli provedeni klinichni doslidzhennya vikoristannya lopinaviru ritonaviru dlya likuvannya koronavirusnoyi hvorobi 2019 PrimitkiMiddle East respiratory syndrome coronavirus MERS CoV Fact sheet N 401 18 kvitnya 2018 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule 1311 22 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 22 bereznya 2014 Procitovano 16 bereznya 2020 HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer 22 bereznya 2014 u Wayback Machine angl C M Chu V C C Cheng I F N Hung M M L Wong K H Chan K S Chan R Y T Kao L L M Poon C L P Wong Y Guan J S M Peiris K Y Yuen on behalf of the HKU UCH SARS Study Group Role of lopinavir ritonavir in the treatment of SARS initial virological and clinical findings Thorax 2004 59 252 256 doi 10 1136 thorax 2003 012658 1 17 bereznya 2020 u Wayback Machine angl The Nuffield Department of Medicine is supporting global efforts in tackling nCoV 17 bereznya 2020 u Wayback Machine angl DzherelaLopinavir ritonavir na sajti mozdocs kiev ua 24 kvitnya 2014 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine