Бівалірудин (англ. Bivalirudin, лат. Bivalirudinum) — синтетичний препарат з групи прямих антикоагулянтів — прямих інгібіторів тромбіну. Бівалірудин застосовується виключно внутрішньовенно. Бівалірудин синтезований у лабораторії американської компанії «The Medicines Company», вперше отримав дозвіл для використання в Новій Зеландії в 1999 році, та випускається компанією під торговими марками «Ангіомакс» (для використання у США) та «Ангіокс» (для використання в Європі).
Бівалірудин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
d-Phenylalanyl-l-prolyl-l-arginyl-l-prolylglycylglycylglycylglycyl-l-asparaginylglycyl-l-α-aspartyl-l-phenylalanyl-l-α-glutamyl-l-α-glutamyl-l-isoleucyl-l-prolyl-l-α-glutamyl-l-α-glutamyl-l-tyrosyl-l-leucine | |
Класифікація | |
ATC-код | B01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C98H138N24O33 |
Мол. маса | 2180,29 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | Плазма крові |
Період напіввиведення | 35-40 хв. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АНГІОКС, «Nycomed Austria GmbH»,Австрія UA/5294/01/01 27.10.2006-27/10/2011 |
Фармакологічні властивості
Бівалірудин — синтетичний препарат, що за своєю хімічною структурою є поліпептидом, який містить 20 амінокислотних залишків, та є синтетичним аналогом гірудину — природного антикоагулянта зі слини п'явки медичної. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні бівалірудину із каталітичною ділянкою тромбіну, а також із аніон-зв'язуючою ділянкою як вільного, так і зв'язаного тромбіну, що призводить до його інактивації та сповільнення процесу зсідання крові. Оскільки бівалірудин має здатність зв'язуватися як із вільним, так і зі зв'язаним із фібрином тромбіном, існує припущення, що він може впливати на формування тромбу. Бівалірудин є зворотнім інгібітором тромбіну. Бівалірудин збільшує тромбіновий час, протромбіновий час, частковий активований тромбопластиновий час та міжнародне нормалізоване відношення (МНВ). Бівалірудин застосовується переважно при проведенні крізьшкірного коронарного втручання для профілактики та лікування тромбозу стента, і при застосуванні його спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні нефракціонованого гепарину, проте, згідно даних частини клінічних досліджень, має нижчу ефективність у порівнянні з гепарином.
Фармакокінетика
Максимальна концентрація в крові бівалірудину досягається відразу після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові (за виключенням тромбіну). Бівалірудин метаболізується під впливом протеаз у плазмі крові (у тому числі тромбіну), і не метаболізується ферментами печінки. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково у незміненому вигляді. Період напіввиведення бівалірудину становить 35—40 хвилин (згідно даних фірми-виробника 22 хвилини, за іншими даними 25±12 хвилин), і цей час збільшується при нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Бівалірудин застосовується при (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарду як без підйому , так із з підйомом сегмента ST), та для запобігання або зменшення ризику тромбозу коронарних судин у пацієнтів при проведенні крізьшкірного коронарного втручання.
Побічна дія
При застосуванні бівалірудину найчастішими побічними ефектами є кровотечі, найчастіше із місця пункції судини при проведенні черезшкірних втручань, а також кровотечі інших локалізацій. При застосуванні бівалірудину спостерігаються також тромбози (у тому числі тромбоз коронарного стента). Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися тромбоцитопенія, анемія, висипання на шкірі, кропив'янка, анафілактичні реакції, головний біль, нудота, задишка, біль в грудній клітці або в паховій ділянці; описані також побічні ефекти з боку серцево-судинної системи — фібриляція передсердь або шлуночків, артеріальна гіпотензія, судинна псевданевризма, тахікардія або брадикардія.
Протипокази
Бівалірудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або гірудину, при гострих кровотечах, неконтрольованій артеріальній гіпертензії, підгострому бактеріальному ендокардиті, нирковій недостатності (у тому числі при необхідності проведення гемодіалізу), при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску
Бівалірудин випускається у вигляді порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,25 г.
Примітки
- (рос.) http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2233 [ 27 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.)ПРЯМОЙ ИНГИБИТОР ТРОМБИНА БИВАЛИРУДИН В ТЕРАПИИ ОСТРЫХ КОРОНАРНЫХ СИНДРОМОВ [ 2 серпня 2016 у Wayback Machine.]
- (англ.)Bivalirudin [ 5 березня 2021 у Wayback Machine.]
- (рос.)ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ АНГИОКСА (БИВАЛИРУДИНА) ПРИ ОСЛОЖНЕНИЯХ ЧРЕСКОЖНЫХ КОРОНАРНЫХ ВМЕШАТЕЛЬСТВ У ПАЦИЕНТОВ С ОСТРЫМ КОРОНАРНЫМ СИНДРОМОМ [ 26 березня 2020 у Wayback Machine.]
- (англ.)Офіційний сайт [ 4 листопада 2020 у Wayback Machine.]
- (рос.)Лепирудин, бивалирудин. Ксимелагатран и аргатробан [ 9 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
- (рос.)Гепарин оказался эффективнее дорогостоящего антикоагулянта бивалирудина [ 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
Посилання
- Бівалірудин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бівалірудин на сайті rlsnet.ru [ 4 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)
- Бівалірудин на сайті cardiolog.org [ 6 травня 2021 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bivalirudin angl Bivalirudin lat Bivalirudinum sintetichnij preparat z grupi pryamih antikoagulyantiv pryamih ingibitoriv trombinu Bivalirudin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Bivalirudin sintezovanij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi The Medicines Company vpershe otrimav dozvil dlya vikoristannya v Novij Zelandiyi v 1999 roci ta vipuskayetsya kompaniyeyu pid torgovimi markami Angiomaks dlya vikoristannya u SShA ta Angioks dlya vikoristannya v Yevropi Bivalirudin Sistematizovana nazva za IUPAC d Phenylalanyl l prolyl l arginyl l prolylglycylglycylglycylglycyl l asparaginylglycyl l a aspartyl l phenylalanyl l a glutamyl l a glutamyl l isoleucyl l prolyl l a glutamyl l a glutamyl l tyrosyl l leucine Klasifikaciya ATC kod B01AE06 PubChem 16129704 CAS 128270 60 0 DrugBank Himichna struktura Formula C98H138N24O33 Mol masa 2180 29 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 Metabolizm Plazma krovi Period napivvivedennya 35 40 hv Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ANGIOKS Nycomed Austria GmbH Avstriya UA 5294 01 01 27 10 2006 27 10 2011Farmakologichni vlastivostiBivalirudin sintetichnij preparat sho za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye polipeptidom yakij mistit 20 aminokislotnih zalishkiv ta ye sintetichnim analogom girudinu prirodnogo antikoagulyanta zi slini p yavki medichnoyi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni bivalirudinu iz katalitichnoyu dilyankoyu trombinu a takozh iz anion zv yazuyuchoyu dilyankoyu yak vilnogo tak i zv yazanogo trombinu sho prizvodit do jogo inaktivaciyi ta spovilnennya procesu zsidannya krovi Oskilki bivalirudin maye zdatnist zv yazuvatisya yak iz vilnim tak i zi zv yazanim iz fibrinom trombinom isnuye pripushennya sho vin mozhe vplivati na formuvannya trombu Bivalirudin ye zvorotnim ingibitorom trombinu Bivalirudin zbilshuye trombinovij chas protrombinovij chas chastkovij aktivovanij tromboplastinovij chas ta mizhnarodne normalizovane vidnoshennya MNV Bivalirudin zastosovuyetsya perevazhno pri provedenni krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya dlya profilaktiki ta likuvannya trombozu stenta i pri zastosuvanni jogo sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni nefrakcionovanogo geparinu prote zgidno danih chastini klinichnih doslidzhen maye nizhchu efektivnist u porivnyanni z geparinom Farmakokinetika Maksimalna koncentraciya v krovi bivalirudinu dosyagayetsya vidrazu pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi za viklyuchennyam trombinu Bivalirudin metabolizuyetsya pid vplivom proteaz u plazmi krovi u tomu chisli trombinu i ne metabolizuyetsya fermentami pechinki Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya bivalirudinu stanovit 35 40 hvilin zgidno danih firmi virobnika 22 hvilini za inshimi danimi 25 12 hvilin i cej chas zbilshuyetsya pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bivalirudin zastosovuyetsya pri nestabilna stenokardiya infarkt miokardu yak bez pidjomu tak iz z pidjomom segmenta ST ta dlya zapobigannya abo zmenshennya riziku trombozu koronarnih sudin u paciyentiv pri provedenni krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya Pobichna diyaPri zastosuvanni bivalirudinu najchastishimi pobichnimi efektami ye krovotechi najchastishe iz miscya punkciyi sudini pri provedenni cherezshkirnih vtruchan a takozh krovotechi inshih lokalizacij Pri zastosuvanni bivalirudinu sposterigayutsya takozh trombozi u tomu chisli tromboz koronarnogo stenta Sered inshih pobichnih efektiv mozhut sposterigatisya trombocitopeniya anemiya visipannya na shkiri kropiv yanka anafilaktichni reakciyi golovnij bil nudota zadishka bil v grudnij klitci abo v pahovij dilyanci opisani takozh pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi fibrilyaciya peredserd abo shlunochkiv arterialna gipotenziya sudinna psevdanevrizma tahikardiya abo bradikardiya ProtipokaziBivalirudin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo girudinu pri gostrih krovotechah nekontrolovanij arterialnij gipertenziyi pidgostromu bakterialnomu endokarditi nirkovij nedostatnosti u tomu chisli pri neobhidnosti provedennya gemodializu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuBivalirudin vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 25 g Primitki ros http www vidal ru drugs molecule 2233 27 serpnya 2016 u Wayback Machine ros PRYaMOJ INGIBITOR TROMBINA BIVALIRUDIN V TERAPII OSTRYH KORONARNYH SINDROMOV 2 serpnya 2016 u Wayback Machine angl Bivalirudin 5 bereznya 2021 u Wayback Machine ros OPYT PRIMENENIYa ANGIOKSA BIVALIRUDINA PRI OSLOZhNENIYaH ChRESKOZhNYH KORONARNYH VMEShATELSTV U PACIENTOV S OSTRYM KORONARNYM SINDROMOM 26 bereznya 2020 u Wayback Machine angl Oficijnij sajt 4 listopada 2020 u Wayback Machine ros Lepirudin bivalirudin Ksimelagatran i argatroban 9 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Geparin okazalsya effektivnee dorogostoyashego antikoagulyanta bivalirudina 10 zhovtnya 2016 u Wayback Machine PosilannyaBivalirudin na sajti mozdocs kiev ua Bivalirudin na sajti rlsnet ru 4 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Bivalirudin na sajti cardiolog org 6 travnya 2021 u Wayback Machine ros