Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Блеоміцин (лат. Bleomycinum) — природний лікарський препарат, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії , який за своїм хімічним складом є глікопептидом (згідно з частиною класифікацій, належить до групи глікопептидних антибіотиків) та належить до групи Блеоміцин застосовується переважно внутрішньовенно, іноді внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, за необхідності також внутрішньопорожнинно. Блеоміцин уперше отриманий у Японії в 1966 році.
 | |
|---|---|
Блеоміцин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00290 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C55H84N17O21S3 |
| Мол. маса | 1415,551 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100 % (в/в) |
| Метаболізм | тканини організму |
| Період напіввиведення | 115—180 хв. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БЛЕОЦИН, «Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант», Японія UA/9095/01/01 22.12.2016-22/12/2021 БЛЕОНКО, «Венус Ремедіс Лімітед», Індія UA/0890/01/01 10.07.2014-10/07/2019 |
Фармакологічні властивості
Блеоміцин — природний лікарський засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus, який за своїм хімічним складом є глікопептидом та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу та розщепленні молекул ДНК у пухлинних клітинах, а також у частковому інгібуванні синтезу РНК і білків в пухлинних клітинах. Блеоміцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при різних видах раку: раку шкіри (у тому числі саркомі Капоші), стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, рак ділянки голови та шиї, , саркомі м'яких тканин, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах. Згідно з більшістю джерел, при застосуванні блеоміціцину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішими із яких є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, еозинофільна гіперчутливість та інтерстиційний пульмоніт.
Фармакокінетика
Блеоміцин швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %, після внутрішньопорожнинного застосування абсолютна біодоступність блеоміцину — 45 %. Препарат майже не зв'язується (близько 1 %) з білками плазми крові. Блеоміцин після введення накопичується переважно в пухлинних клітинах шкіри та легень, значно менше в нирках, очеревині, лімфатичних вузлах і кістковому мозку. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізується блеоміцин тканинними ферментами. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення блеоміцину складає 115—180 хвилин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Показання
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Блеоміцин застосовують для лікування раку шкіри, стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, раку ділянки голови та шиї, , саркоми м'яких тканин, лімфогранулематозу та неходжкінських лімфом, а також для профілактики метастатичного ексудативного плевриту і перитоніту внутрішньопорожнинно.
Побічна дія
При застосуванні блеоміцину побічні ефекти спостерігаються дуже часто, найхарактернішим є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, пневмофіброзу, еозинофільної гіперчутливості та інтерстиційний пульмоніт, який, згідно частини джерел, спостерігається в 46 % випадках застосування препарату. Причиною частих легеневих, а також шкірних, побічних явищ препарату вважається відсутність ферменту блеоміцингідролази у шкірі та легенях. Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, кропив'янка, еритема шкіри, дерматит, ураження нігтів, підвищення пігментації шкіри, гіперкератоз, шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — стоматит, нудота, блювання, погіршення апетиту, діарея, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку серцево-судинної системи — токсичне ураження судин, наслідками якого можуть стати інсульт або інфаркт міокарду.
- З боку сечостатевої системи — порушення функції нирок, болючий сечопуск, почащення сечопуску, азооспермія, аменорея.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія.
- Інші побічні ефекти — флебіт у місці ін'єкції, ущільнення тканин у місці внутрішньом'язового введення.
Протипоказання
Блеоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції ленень або виражених змінах легеневої тканини, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.
Форми випуску
Блеоміцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 та 15 мг.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 17 листопада 2017.
- . Архів оригіналу за 31 жовтня 2017. Процитовано 17 листопада 2017.
- . Архів оригіналу за 1 грудня 2017. Процитовано 17 листопада 2017.
- BLEOMYCIN (БЛЕОМИЦИН) . Архів оригіналу за 28 листопада 2016. Процитовано 29 травня 2022.
{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.) - Изменения в лёгких вследствие лекарственной терапии больных лимфомой Ходжкина [ 20 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Bleomycin Sulfate [ 8 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- BLEOMYCIN (БЛЕОМИЦИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 28 листопада 2016. Процитовано 29 травня 2022.
{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
Посилання
- Блеоміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Блеоміцин [ 29 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bleomicin lat Bleomycinum prirodnij likarskij preparat otrimanij iz produktiv zhittyediyalnosti bakteriyi yakij za svoyim himichnim skladom ye glikopeptidom zgidno z chastinoyu klasifikacij nalezhit do grupi glikopeptidnih antibiotikiv ta nalezhit do grupi Bleomicin zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno inodi vnutrishnom yazovo abo vnutrishnoarterialno za neobhidnosti takozh vnutrishnoporozhninno Bleomicin upershe otrimanij u Yaponiyi v 1966 roci BleomicinSistematizovana nazva za IUPAC 3 2 5S 8S 9S 10R 13S 15 6 amino 2 1S 3 amino 1 2S 2 3 diamino 3 oxopropyl amino 3 oxopropyl 5 methylpyrimidin 4 yl 13 2R 3S 4S 5S 6S 3 2R 3S 4S 5R 6R 4 carbamoyloxy 3 5 dihydroxy 6 hydroxymethyl tetrahydro 2H pyran 2 yl oxy 4 5 dihydroxy 6 hydroxymethyl tetrahydro 2H pyran 2 yl oxy 1H imidazol 5 yl methyl 9 hydroxy 5 1R 1 hydroxyethyl 8 10 dimethyl 4 7 12 15 tetraoxo 3 6 11 14 tetraazapentadec 1 yl 2 4 bi 1 3 thiazol 4 yl carbonyl amino propyl dimethyl sulfoniumKlasifikaciyaATC kod L01DC01PubChem 456190CAS 11056 06 7DrugBank DB00290Himichna strukturaFormula C55H84N17O21S3 Mol masa 1415 551 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm tkanini organizmuPeriod napivvivedennya 115 180 hv Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BLEOCIN Nippon Kayaku Ko Ltd Takasaki Plant Yaponiya UA 9095 01 01 22 12 2016 22 12 2021 BLEONKO Venus Remedis Limited Indiya UA 0890 01 01 10 07 2014 10 07 2019Farmakologichni vlastivostiBleomicin prirodnij likarskij zasib otrimanij iz produktiv zhittyediyalnosti bakteriyi Steptomyces verticillus yakij za svoyim himichnim skladom ye glikopeptidom ta nalezhit do grupi protipuhlinnih antibiotikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni sintezu ta rozsheplenni molekul DNK u puhlinnih klitinah a takozh u chastkovomu ingibuvanni sintezu RNK i bilkiv v puhlinnih klitinah Bleomicin zastosovuyetsya u kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami pri riznih vidah raku raku shkiri u tomu chisli sarkomi Kaposhi stravohodu legen shijki matki shitopodibnoyi zalozi molochnoyi zalozi rak dilyanki golovi ta shiyi sarkomi m yakih tkanin limfogranulematozi ta nehodzhkinskih limfomah Zgidno z bilshistyu dzherel pri zastosuvanni bleomicicinu sposterigayetsya znachna kilkist pobichnih efektiv najharakternishimi iz yakih ye legeneva toksichnist u viglyadi obliteruyuchogo bronhiolitu eozinofilna giperchutlivist ta intersticijnij pulmonit Farmakokinetika Bleomicin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 pislya vnutrishnoporozhninnogo zastosuvannya absolyutna biodostupnist bleomicinu 45 Preparat majzhe ne zv yazuyetsya blizko 1 z bilkami plazmi krovi Bleomicin pislya vvedennya nakopichuyetsya perevazhno v puhlinnih klitinah shkiri ta legen znachno menshe v nirkah ocherevini limfatichnih vuzlah i kistkovomu mozku Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya bleomicin tkaninnimi fermentami Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya bleomicinu skladaye 115 180 hvilin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok PokazannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Bleomicin zastosovuyut dlya likuvannya raku shkiri stravohodu legen shijki matki shitopodibnoyi zalozi molochnoyi zalozi raku dilyanki golovi ta shiyi sarkomi m yakih tkanin limfogranulematozu ta nehodzhkinskih limfom a takozh dlya profilaktiki metastatichnogo eksudativnogo plevritu i peritonitu vnutrishnoporozhninno Pobichna diyaPri zastosuvanni bleomicinu pobichni efekti sposterigayutsya duzhe chasto najharakternishim ye legeneva toksichnist u viglyadi obliteruyuchogo bronhiolitu pnevmofibrozu eozinofilnoyi giperchutlivosti ta intersticijnij pulmonit yakij zgidno chastini dzherel sposterigayetsya v 46 vipadkah zastosuvannya preparatu Prichinoyu chastih legenevih a takozh shkirnih pobichnih yavish preparatu vvazhayetsya vidsutnist fermentu bleomicingidrolazi u shkiri ta legenyah Takozh pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya garyachka kropiv yanka eritema shkiri dermatit urazhennya nigtiv pidvishennya pigmentaciyi shkiri giperkeratoz shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya pogirshennya apetitu diareya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi toksichne urazhennya sudin naslidkami yakogo mozhut stati insult abo infarkt miokardu Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya funkciyi nirok bolyuchij sechopusk pochashennya sechopusku azoospermiya amenoreya Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya Inshi pobichni efekti flebit u misci in yekciyi ushilnennya tkanin u misci vnutrishnom yazovogo vvedennya ProtipokazannyaBleomicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu porushennyah funkciyi lenen abo virazhenih zminah legenevoyi tkanini vazhkih zahvoryuvannyah sercya virazhenih porushennyah funkciyi pechinki virazhenih porushennyah funkciyi nirok vagitnosti ta goduvanni grudmi u dityachomu vici Formi vipuskuBleomicin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya u flakonah po 5 ta 15 mg Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 17 listopada 2017 Arhiv originalu za 31 zhovtnya 2017 Procitovano 17 listopada 2017 Arhiv originalu za 1 grudnya 2017 Procitovano 17 listopada 2017 BLEOMYCIN BLEOMICIN Arhiv originalu za 28 listopada 2016 Procitovano 29 travnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros Izmeneniya v lyogkih vsledstvie lekarstvennoj terapii bolnyh limfomoj Hodzhkina 20 listopada 2017 u Wayback Machine ros Bleomycin Sulfate 8 veresnya 2015 u Wayback Machine angl BLEOMYCIN BLEOMICIN Odnokomponentnye preparaty Arhiv originalu za 28 listopada 2016 Procitovano 29 travnya 2022 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 bot Storinki z posilannyami na dzherela de status originalnogo URL nevidomij posilannya Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya ros PosilannyaBleomicin na sajti mozdocs kiev ua Bleomicin 29 travnya 2018 u Wayback Machine ros