Бетаметазон — є синтетичним фторовмісним гомологом гідрокортизону для системного використання. Застосовується при певних захворювань, зокрема ревматичні захворювання, такі як ревматоїдний артрит і системний червоний вовчак, шкірні захворювання, такі як дерматит і псоріаз, алергічні захворювання, такі як астма і ангіоневротичний набряк, передчасні пологи для прискорення розвитку легенів дитини, хвороба Крона, ракові захворювання, такі як лейкемія, а також флудрокортизон при недостатності кори надниркових залоз, серед інших. Його можна приймати всередину, вводити в м'яз або наносити на шкіру місцево у вигляді крему, мазі, гелю або рідкої форми.
Систематична назва (IUPAC) | |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-Fluoro- 11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl- 6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro- 3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C22H29FO5 |
Мол. маса | 392.461 |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | ? |
Метаболізм | Печінка CYP3A4 |
Період напіврозпаду | 36-54 год |
Виділення | Нирки (у сечі) |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально, місцево, внутрішньом'язово |
Серйозні побічні ефекти включають підвищений ризик інфекції, м'язову слабкість, важкі алергічні реакції та психоз. Тривале застосування може викликати недостатність надниркових залоз. Раптове припинення прийому препарату після тривалого застосування може бути небезпечним. Крем зазвичай призводить до посилення росту волосся і подразнення шкіри. Бетаметазон відноситься до групи глюкокортикоїдів. Це стереоізомер дексаметазону, двох сполук, що відрізняються лише просторовою конфігурацією метильної групи в положенні 16 (див. номенклатуру стероїдів).
Бетаметазон був запатентований в 1958 році і схвалений для медичного застосування в Сполучених Штатах у 1961 році. Крем і мазь входять до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я. Він доступний як генеричний препарат.
Властивості
Білий або кремово-білий порошок без запаху, слаборозчинний в воді, легкорозчинний в ацетоні, помірно — в етиловому спирті і хлороформі. Mm = 392,47 Да. Точка плавлення — 232 °С; log P (октанол-вода) = 1,94; розчинність в воді — 66,5 мг/л при температурі 25 °С.
Медичне використання
Бетаметазон – це кортикостероїд. Основні хімічні інгредієнти це Betamethasone acetate, Betamethasone benzoate, Betamethasone dipropionate, Betamethasone sodium phosphate, Betamethasone valerate.
Доступний у таблетках[], ін’єкціях, мазі, кремі, лосьйоні, гелі або аерозолі (спрей) для шкіри та піни для шкіри голови. При ін’єкції протизапальна дія починається приблизно через дві години і триває впродовж семи днів.
Використовується як місцевий крем для зняття подразнення шкіри, такого як свербіж і лущення від екземи. Використовується для лікування місцевого псоріазу у вигляді бетаметазону дипропіонату і саліцилової кислоти, або як комбінація кальципотріол/бетаметазону дипропіонат. Бетаметазону натрію фосфат застосовують перорально та шляхом ін'єкцій з тими ж показаннями, що й інші стероїди. Багато фармацевтичних препаратів на основі бетаметазону включають стероїд як етер валерату.
У рандомізованому контрольованому дослідженні було показано, що бетаметазон зменшує деякі симптоми атаксії (поганої координації), пов’язаних з атаксією телеангіектазією (А-Т), на 28-31%.
Бетаметазон також використовується для стимуляції дозрівання легенів плода, щоб запобігти [en](IRDS) та зменшити захворюваність і смертність від внутрішньочерепних крововиливів у недоношених дітей.
Крем з 0,05% бетаметазону виявляється ефективним у лікуванні фімозу у хлопчиків і часто запобігає потребі в обрізанні. Він замінив обрізання як бажаний метод лікування для деяких лікарів Національної служби охорони здоров'я Британії.
Побічні ефекти
- Ейфорія
- Депресія
- Пригнічення надниркових залоз
- Гіпертонія
- Групи тонких кровоносних судин, які стають помітними під шкірою, петехії
- Надмірний ріст волосся (гіпертрихоз)
- Екхімози
Тривале застосування цього препарату на великих ділянках шкіри, пошкодженій або обдертій шкірі, шкірних складках або під герметичними пов'язками, може в рідкісних випадках призвести до всмоктування достатньої кількості кортикостероїдів, щоб мати побічні ефекти у інших частинах тіла; наприклад, викликаючи зниження вироблення природних гормонів наднирковими залозами.[]
Бетаметазон також використовується перед пологами недоношеної дитини, щоб допомогти підготувати легені до дихання. Однак, оскільки бетаметазон проникає через плаценту, що необхідно для його сприятливого впливу, він також може бути пов'язаний з ускладненнями, такими як гіпоглікемія та лейкоцитоз у новонароджених, які зазнали внутрішньоутробного впливу.
При введенні в [en] або хребет може викликати серйозні побічні ефекти, такі як втрата зору, інсульт і параліч.
Протипоказання
Підвищена чутливість до бетаметазону або до інших ГКС; системні мікози; в/м введення пацієнтам із ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.
Форми
Крем або мазь; розчин нашкірний; Спрей; Суспензія для ін'єкцій; Розчин для ін'єкцій; гель
Синоніми
Белодерм, Белодерм, Бетазон, Бетаспан, Бетафос, Депос, Дипроспан, Мезодерм, Содерм, Флостерон, Целестодерм-В, Bentelan (Defiante) / Betnovate (GlaxoSmithKline) / Celestamine (Schering-Plough) / Diprosone (Schering-Plough) / Procort / Rinderon (Shionogi Seiyaku)
Комбіновані препарати
Бетаметазон доступний у ряді складних форм: бетаметазону дипропіонат (під торговою маркою Diprosone, Diprolene, Celestamine, Procort (у Пакистані) та інші), бетаметазону фосфат натрію (як Bentelan в Італії) та бетаметазону валерат (як Betnovate, Celestone, Fucibet та інші). У Сполучених Штатах і Канаді бетаметазон змішують з клотримазолом і продають як Лотризон і Лотрідерм. Він також доступний у поєднанні з саліциловою кислотою (як Diprosalic) для використання при псоріатичних захворюваннях шкіри. У деяких країнах його також продають у суміші з клотримазолом і гентаміцином, щоб додати до суміші антибактеріальний агент.
Бетаметазону фосфат натрію, змішаний з бетаметазону ацетатом, доступний у Сполучених Штатах як Celestone Soluspan.
Див. також
- (Бетаметазон/дексхлорфенірамін)
Примітки
- Бетаметазон [ 10 січня 2022 у Wayback Machine.] // ФЕ
- . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015.
- . The American Society of Health-System Pharmacists. Архів оригіналу за 8 грудня 2015. Процитовано 2 грудня 2015.
- Antignac, Jean-Philippe; Le Bizec, Bruno; Monteau, Fabrice; Andre, François (2002). . Journal of Mass Spectrometry. 37 (1): 69—75. Bibcode:2002JMSp...37...69A. doi:10.1002/jms.260. ISSN 1076-5174. PMID 11813313. Архів оригіналу за 27 квітня 2022. Процитовано 10 січня 2022.
- Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). . John Wiley & Sons. с. 485. ISBN . Архів оригіналу за 1 серпня 2020. Процитовано 10 січня 2022.
- World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- . Архів оригіналу за 10 січня 2022. Процитовано 10 січня 2022.
- . MedlinePlus. 19 березня 2020. Архів оригіналу за 29 березня 2020. Процитовано 29 березня 2020.
- Zannolli, R; Buoni, S; Betti, G; Salvucci, S; Plebani, A; Soresina, A; Pietrogrande, MC; Martino, S; Leuzzi, V (1 вересня 2012). A randomized trial of oral betamethasone to reduce ataxia symptoms in ataxia telangiectasia. Movement Disorders. 27 (10): 1312—6. doi:10.1002/mds.25126. PMID 22927201.
- Moreno, G; Corbalán, J; Peñaloza, B; Pantoja, T (2 вересня 2014). Topical corticosteroids for treating phimosis in boys. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 9 (9): CD008973. doi:10.1002/14651858.CD008973.pub2. PMID 25180668.
- Van Howe RS (1998). . Pediatrics. 102 (4): E43. doi:10.1542/peds.102.4.e43. PMID 9755280. Архів оригіналу за 19 серпня 2009.
- Esposito C, Centonze A, Alicchio F, Savanelli A, Settimi A (April 2008). Topical steroid application versus circumcision in pediatric patients with phimosis: a prospective randomized placebo controlled clinical trial. World Journal of Urology. Springer Science and Business Media LLC. 26 (2): 187—90. doi:10.1007/s00345-007-0231-2. ISSN 0724-4983. PMID 18157674.
- Zampieri N, Corroppolo M, Zuin V, Bianchi S, Camoglio FS (April 2007). Phimosis and topical steroids: new clinical findings. Pediatr. Surg. Int. 23 (4): 331—5. doi:10.1007/s00383-007-1878-x. PMID 17308904.
- Berdeu D, Sauze L, Ha-Vinh P, Blum-Boisgard C (2001). Cost-effectiveness analysis of treatments for phimosis: a comparison of surgical and medicinal approaches and their economic effect. BJU Int. 87 (3): 239—44. doi:10.1046/j.1464-410x.2001.02033.x. PMID 11167650.
- Chu CC, Chen KC, Diau GY (1999). Topical steroid treatment of phimosis in boys. J. Urol. 162 (3 Pt 1): 861—3. doi:10.1097/00005392-199909010-00078. PMID 10458396.
- (PDF). F.A. Davis. 2017. Архів оригіналу (PDF) за 8 вересня 2017. Процитовано 7 березня 2017.
- . FDA. 23 квітня 2014. Архів оригіналу за 11 August 2016. Процитовано 15 серпня 2016.
- . DailyMed. 18 листопада 2019. Архів оригіналу за 4 серпня 2020. Процитовано 29 березня 2020.
Посилання
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 23 січня 2017. Процитовано 10 січня 2022.
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 29 березня 2020. Процитовано 10 січня 2022.
- . Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Архів оригіналу за 29 березня 2020. Процитовано 10 січня 2022.
- Щодо внесення змін до інструкцій для медичного застосування лікарських засобів, що містять бетаметазон (betamethasone) [ 12 січня 2022 у Wayback Machine.] (12.11.2021)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Betametazon ye sintetichnim ftorovmisnim gomologom gidrokortizonu dlya sistemnogo vikoristannya Zastosovuyetsya pri pevnih zahvoryuvan zokrema revmatichni zahvoryuvannya taki yak revmatoyidnij artrit i sistemnij chervonij vovchak shkirni zahvoryuvannya taki yak dermatit i psoriaz alergichni zahvoryuvannya taki yak astma i angionevrotichnij nabryak peredchasni pologi dlya priskorennya rozvitku legeniv ditini hvoroba Krona rakovi zahvoryuvannya taki yak lejkemiya a takozh fludrokortizon pri nedostatnosti kori nadnirkovih zaloz sered inshih Jogo mozhna prijmati vseredinu vvoditi v m yaz abo nanositi na shkiru miscevo u viglyadi kremu mazi gelyu abo ridkoyi formi Betametazon Sistematichna nazva IUPAC 8S 9R 10S 11S 13S 14S 16S 17R 9 Fluoro 11 17 dihydroxy 17 2 hydroxyacetyl 10 13 16 trimethyl 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 dodecahydro 3H cyclopenta a phenanthren 3 one Identifikatori Nomer CAS 378 44 9 Kod ATC A07EA04 PubChem 9782 DrugBank DB00443 Himichni dani Formula C22H29FO5 Mol masa 392 461 Farmakokinetichni dani Biodostupnist Metabolizm Pechinka CYP3A4 Period napivrozpadu 36 54 god Vidilennya Nirki u sechi Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti C AU SShA AU POM UK only US Prescription only Shlyahi vvedennya peroralno miscevo vnutrishnom yazovo Serjozni pobichni efekti vklyuchayut pidvishenij rizik infekciyi m yazovu slabkist vazhki alergichni reakciyi ta psihoz Trivale zastosuvannya mozhe viklikati nedostatnist nadnirkovih zaloz Raptove pripinennya prijomu preparatu pislya trivalogo zastosuvannya mozhe buti nebezpechnim Krem zazvichaj prizvodit do posilennya rostu volossya i podraznennya shkiri Betametazon vidnositsya do grupi glyukokortikoyidiv Ce stereoizomer deksametazonu dvoh spoluk sho vidriznyayutsya lishe prostorovoyu konfiguraciyeyu metilnoyi grupi v polozhenni 16 div nomenklaturu steroyidiv Betametazon buv zapatentovanij v 1958 roci i shvalenij dlya medichnogo zastosuvannya v Spoluchenih Shtatah u 1961 roci Krem i maz vhodyat do spisku osnovnih likarskih zasobiv Vsesvitnoyi organizaciyi ohoroni zdorov ya Vin dostupnij yak generichnij preparat VlastivostiBilij abo kremovo bilij poroshok bez zapahu slaborozchinnij v vodi legkorozchinnij v acetoni pomirno v etilovomu spirti i hloroformi Mm 392 47 Da Tochka plavlennya 232 S log P oktanol voda 1 94 rozchinnist v vodi 66 5 mg l pri temperaturi 25 S Medichne vikoristannyaBetametazon ce kortikosteroyid Osnovni himichni ingrediyenti ce Betamethasone acetate Betamethasone benzoate Betamethasone dipropionate Betamethasone sodium phosphate Betamethasone valerate Dostupnij u tabletkah dzherelo in yekciyah mazi kremi losjoni geli abo aerozoli sprej dlya shkiri ta pini dlya shkiri golovi Pri in yekciyi protizapalna diya pochinayetsya priblizno cherez dvi godini i trivaye vprodovzh semi dniv Vikoristovuyetsya yak miscevij krem dlya znyattya podraznennya shkiri takogo yak sverbizh i lushennya vid ekzemi Vikoristovuyetsya dlya likuvannya miscevogo psoriazu u viglyadi betametazonu dipropionatu i salicilovoyi kisloti abo yak kombinaciya kalcipotriol betametazonu dipropionat Betametazonu natriyu fosfat zastosovuyut peroralno ta shlyahom in yekcij z timi zh pokazannyami sho j inshi steroyidi Bagato farmacevtichnih preparativ na osnovi betametazonu vklyuchayut steroyid yak eter valeratu U randomizovanomu kontrolovanomu doslidzhenni bulo pokazano sho betametazon zmenshuye deyaki simptomi ataksiyi poganoyi koordinaciyi pov yazanih z ataksiyeyu teleangiektaziyeyu A T na 28 31 Betametazon takozh vikoristovuyetsya dlya stimulyaciyi dozrivannya legeniv ploda shob zapobigti en IRDS ta zmenshiti zahvoryuvanist i smertnist vid vnutrishnocherepnih krovoviliviv u nedonoshenih ditej Krem z 0 05 betametazonu viyavlyayetsya efektivnim u likuvanni fimozu u hlopchikiv i chasto zapobigaye potrebi v obrizanni Vin zaminiv obrizannya yak bazhanij metod likuvannya dlya deyakih likariv Nacionalnoyi sluzhbi ohoroni zdorov ya Britaniyi Pobichni efektiEjforiya Depresiya Prignichennya nadnirkovih zaloz Gipertoniya Grupi tonkih krovonosnih sudin yaki stayut pomitnimi pid shkiroyu petehiyi Nadmirnij rist volossya gipertrihoz Ekhimozi Trivale zastosuvannya cogo preparatu na velikih dilyankah shkiri poshkodzhenij abo obdertij shkiri shkirnih skladkah abo pid germetichnimi pov yazkami mozhe v ridkisnih vipadkah prizvesti do vsmoktuvannya dostatnoyi kilkosti kortikosteroyidiv shob mati pobichni efekti u inshih chastinah tila napriklad viklikayuchi znizhennya viroblennya prirodnih gormoniv nadnirkovimi zalozami dzherelo Betametazon takozh vikoristovuyetsya pered pologami nedonoshenoyi ditini shob dopomogti pidgotuvati legeni do dihannya Odnak oskilki betametazon pronikaye cherez placentu sho neobhidno dlya jogo spriyatlivogo vplivu vin takozh mozhe buti pov yazanij z uskladnennyami takimi yak gipoglikemiya ta lejkocitoz u novonarodzhenih yaki zaznali vnutrishnoutrobnogo vplivu Pri vvedenni v en abo hrebet mozhe viklikati serjozni pobichni efekti taki yak vtrata zoru insult i paralich ProtipokazannyaPidvishena chutlivist do betametazonu abo do inshih GKS sistemni mikozi v m vvedennya paciyentam iz idiopatichnoyu trombocitopenichnoyu purpuroyu FormiKrem abo maz rozchin nashkirnij Sprej Suspenziya dlya in yekcij Rozchin dlya in yekcij gelSinonimiBeloderm Beloderm Betazon Betaspan Betafos Depos Diprospan Mezoderm Soderm Flosteron Celestoderm V Bentelan Defiante Betnovate GlaxoSmithKline Celestamine Schering Plough Diprosone Schering Plough Procort Rinderon Shionogi Seiyaku Kombinovani preparati Betametazon dostupnij u ryadi skladnih form betametazonu dipropionat pid torgovoyu markoyu Diprosone Diprolene Celestamine Procort u Pakistani ta inshi betametazonu fosfat natriyu yak Bentelan v Italiyi ta betametazonu valerat yak Betnovate Celestone Fucibet ta inshi U Spoluchenih Shtatah i Kanadi betametazon zmishuyut z klotrimazolom i prodayut yak Lotrizon i Lotriderm Vin takozh dostupnij u poyednanni z salicilovoyu kislotoyu yak Diprosalic dlya vikoristannya pri psoriatichnih zahvoryuvannyah shkiri U deyakih krayinah jogo takozh prodayut u sumishi z klotrimazolom i gentamicinom shob dodati do sumishi antibakterialnij agent Betametazonu fosfat natriyu zmishanij z betametazonu acetatom dostupnij u Spoluchenih Shtatah yak Celestone Soluspan Div takozhBetametazon dekshlorfeniraminPrimitkiBetametazon 10 sichnya 2022 u Wayback Machine FE The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 2 grudnya 2015 The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 8 grudnya 2015 Procitovano 2 grudnya 2015 Antignac Jean Philippe Le Bizec Bruno Monteau Fabrice Andre Francois 2002 Journal of Mass Spectrometry 37 1 69 75 Bibcode 2002JMSp 37 69A doi 10 1002 jms 260 ISSN 1076 5174 PMID 11813313 Arhiv originalu za 27 kvitnya 2022 Procitovano 10 sichnya 2022 Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 John Wiley amp Sons s 485 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 1 serpnya 2020 Procitovano 10 sichnya 2022 World Health Organization model list of essential medicines 21st list 2019 Geneva World Health Organization 2019 WHO MVP EMP IAU 2019 06 License CC BY NC SA 3 0 IGO Arhiv originalu za 10 sichnya 2022 Procitovano 10 sichnya 2022 MedlinePlus 19 bereznya 2020 Arhiv originalu za 29 bereznya 2020 Procitovano 29 bereznya 2020 Zannolli R Buoni S Betti G Salvucci S Plebani A Soresina A Pietrogrande MC Martino S Leuzzi V 1 veresnya 2012 A randomized trial of oral betamethasone to reduce ataxia symptoms in ataxia telangiectasia Movement Disorders 27 10 1312 6 doi 10 1002 mds 25126 PMID 22927201 Moreno G Corbalan J Penaloza B Pantoja T 2 veresnya 2014 Topical corticosteroids for treating phimosis in boys The Cochrane Database of Systematic Reviews 9 9 CD008973 doi 10 1002 14651858 CD008973 pub2 PMID 25180668 Van Howe RS 1998 Pediatrics 102 4 E43 doi 10 1542 peds 102 4 e43 PMID 9755280 Arhiv originalu za 19 serpnya 2009 Esposito C Centonze A Alicchio F Savanelli A Settimi A April 2008 Topical steroid application versus circumcision in pediatric patients with phimosis a prospective randomized placebo controlled clinical trial World Journal of Urology Springer Science and Business Media LLC 26 2 187 90 doi 10 1007 s00345 007 0231 2 ISSN 0724 4983 PMID 18157674 Zampieri N Corroppolo M Zuin V Bianchi S Camoglio FS April 2007 Phimosis and topical steroids new clinical findings Pediatr Surg Int 23 4 331 5 doi 10 1007 s00383 007 1878 x PMID 17308904 Berdeu D Sauze L Ha Vinh P Blum Boisgard C 2001 Cost effectiveness analysis of treatments for phimosis a comparison of surgical and medicinal approaches and their economic effect BJU Int 87 3 239 44 doi 10 1046 j 1464 410x 2001 02033 x PMID 11167650 Chu CC Chen KC Diau GY 1999 Topical steroid treatment of phimosis in boys J Urol 162 3 Pt 1 861 3 doi 10 1097 00005392 199909010 00078 PMID 10458396 PDF F A Davis 2017 Arhiv originalu PDF za 8 veresnya 2017 Procitovano 7 bereznya 2017 FDA 23 kvitnya 2014 Arhiv originalu za 11 August 2016 Procitovano 15 serpnya 2016 DailyMed 18 listopada 2019 Arhiv originalu za 4 serpnya 2020 Procitovano 29 bereznya 2020 Posilannya Drug Information Portal U S National Library of Medicine Arhiv originalu za 23 sichnya 2017 Procitovano 10 sichnya 2022 Drug Information Portal U S National Library of Medicine Arhiv originalu za 29 bereznya 2020 Procitovano 10 sichnya 2022 Drug Information Portal U S National Library of Medicine Arhiv originalu za 29 bereznya 2020 Procitovano 10 sichnya 2022 Shodo vnesennya zmin do instrukcij dlya medichnogo zastosuvannya likarskih zasobiv sho mistyat betametazon betamethasone 12 sichnya 2022 u Wayback Machine 12 11 2021 Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim