Клотримазо́л — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи імідазолів класу азолів; призначений для місцевого застосування. Клотримазол застосовується у клінічній практиці з 1969 року, та розроблений у лабораторії німецької компанії «Bayer».
Клотримазол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-[(2-chlorophenyl)(diphenyl)methyl]-1H-imidazole | |
Класифікація | |
ATC-код | A01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00257 |
Хімічна структура | |
Формула | C22H17ClN2 |
Мол. маса | 344,837 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 3-10% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | НД |
Екскреція | фекалії,Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЛОТРИМАЗОЛ, ПАТ НВЦ«Борщагівський ХФЗ»,Україна UA/1645/04/01 29.12.2012-29/12/2017 |
Фармакологічні властивості
Клотримазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектру дії. Препарат має як фунгіцидні, так і фунгістатичні властивості, що залежить від концентрації препарату та виду збудника мікозів. Механізм дії клотримазолу полягає в пошкодженні клітинних мембран грибків, пригніченні процесів клітинного дихання, порушенні синтезу тригліцеридів, порушенні трансформації дріжджових грибків в міцеліальні форми. До препарату чутливі грибки Candida spp, Malassezia spp., Trichophyton spp., , Aspergillus spp., , spp., а також диморфні та вищі гриби. Чутливими до клотримазолу є також трихомонади, частина анаеробів ( spp., Gardnerella vaginalis), стафілококів, стрептококів та коринебактерій.
Фармакокінетика
Клотримазол при місцевому застосуванні погано всмоктується через шкіру та слизові оболонки, системне всмоктування становить 3-10 %. При нанесенні на шкіру препарат накопичується в роговому шарі епідермісу та нігтях. Клотримазол створює високі концентрації у вагінальному секреті та низькі концентрації в крові. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться клотримазол з організму нирками та з калом. Період напіввиведення препарату не досліджений, але високі концентрації у вагінальному секреті можуть утримуватись 2—3 доби.
Показання
Клотримазол застосовується при лікуванні грибкових інфекцій, що викликаються чутливими до препарату збудниками: дерматофітози, оніхомікози, пароніхія, висівкоподібний лишай, лупа, кандидоз ротової порожнини та шкіри, трихофітія, , , вагінальний кандидоз, мікози, що ускладнені бактеріальною інфекцією, трихомоніаз; для санації родових шляхів перед пологами.
Побічна дія
При застосуванні клотримазолу дуже рідко (менше 0,01 %) спостерігаються наступні побічні ефекти: на шкірі — еритема, пухирі, набряки, печія, поколювання, подразнення та лущення шкіри; в ділянці статевих органів — свербіж, печія, почервоніння, , цистит, біль під час статевого акту; в ротовій порожнині — гіперемія слизової оболонки, припікання, подразнення і поколювання у місці нанесення; у поодиноких випадках при всмоктуванні препарату із слизових оболонок спостерігаються системні реакції — алергія, задишка, непритомність, артеріальна гіпотензія.
Протипокази
Клотримазол протипоказаний при підвищеній чутливості до імідазолів, в І триместрі вагітності, при вагінальному використанні — в менструальний період. З обережністю використовують при годуванні грудьми. Препарат не застосовують дітям.
Форми випуску
Клотримазол випускається у вигляді вагінальних таблеток по 0,1; 0,2 та 0,5 г; 1 % крему для зовнішнього застосування по 5, 15, 20, 25, 30, 35 та 50 г; 2 % крем по 20 г та 10 % по 35 г; 1 % лосьйону у флаконах по 20 мл; 1 % крему вагінального у тубах по 50 г та 2 % у тубах по 15, 20 та 30 г; 1 % розчину для зовнішнього застосування по 15 мл; 1 % мазі у тубах по 20 г; та 2 % вагінального гелю у тубах по 30 г.
Примітки
- Walker, S. R. (2012). (англ.). Springer Science & Business Media. с. 109. ISBN . Архів оригіналу за 14 вересня 2016. Процитовано 23 жовтня 2016.
- DPMAregister | Marken - Registerauskunft. register.dpma.de.
- . Архів оригіналу за 18 березня 2016. Процитовано 28 січня 2015.
Література
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — . []
- Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. []
Посилання
- Клотримазол на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 1 квітня 2016 у Wayback Machine.]
- Клотримазол на сайті mozdocs.kiev.ua
- Клотримазол [ 22 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)
- Протигрибкові препарати // ФЕ
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Klotrimazo l sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do pidgrupi imidazoliv klasu azoliv priznachenij dlya miscevogo zastosuvannya Klotrimazol zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1969 roku ta rozroblenij u laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi Bayer Klotrimazol Sistematizovana nazva za IUPAC 1 2 chlorophenyl diphenyl methyl 1H imidazole Klasifikaciya ATC kod A01AB18 PubChem 2812 CAS 23593 75 1 DrugBank DB00257 Himichna struktura Formula C22H17ClN2 Mol masa 344 837 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 3 10 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya ND Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KLOTRIMAZOL PAT NVC Borshagivskij HFZ Ukrayina UA 1645 04 01 29 12 2012 29 12 2017Farmakologichni vlastivostiKlotrimazol sintetichnij protigribkovij preparat sho nalezhit do klasu azoliv shirokogo spektru diyi Preparat maye yak fungicidni tak i fungistatichni vlastivosti sho zalezhit vid koncentraciyi preparatu ta vidu zbudnika mikoziv Mehanizm diyi klotrimazolu polyagaye v poshkodzhenni klitinnih membran gribkiv prignichenni procesiv klitinnogo dihannya porushenni sintezu trigliceridiv porushenni transformaciyi drizhdzhovih gribkiv v micelialni formi Do preparatu chutlivi gribki Candida spp Malassezia spp Trichophyton spp Aspergillus spp spp a takozh dimorfni ta vishi gribi Chutlivimi do klotrimazolu ye takozh trihomonadi chastina anaerobiv spp Gardnerella vaginalis stafilokokiv streptokokiv ta korinebakterij Farmakokinetika Klotrimazol pri miscevomu zastosuvanni pogano vsmoktuyetsya cherez shkiru ta slizovi obolonki sistemne vsmoktuvannya stanovit 3 10 Pri nanesenni na shkiru preparat nakopichuyetsya v rogovomu shari epidermisu ta nigtyah Klotrimazol stvoryuye visoki koncentraciyi u vaginalnomu sekreti ta nizki koncentraciyi v krovi Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya klotrimazol z organizmu nirkami ta z kalom Period napivvivedennya preparatu ne doslidzhenij ale visoki koncentraciyi u vaginalnomu sekreti mozhut utrimuvatis 2 3 dobi PokazannyaKlotrimazol zastosovuyetsya pri likuvanni gribkovih infekcij sho viklikayutsya chutlivimi do preparatu zbudnikami dermatofitozi onihomikozi paronihiya visivkopodibnij lishaj lupa kandidoz rotovoyi porozhnini ta shkiri trihofitiya vaginalnij kandidoz mikozi sho uskladneni bakterialnoyu infekciyeyu trihomoniaz dlya sanaciyi rodovih shlyahiv pered pologami Pobichna diyaPri zastosuvanni klotrimazolu duzhe ridko menshe 0 01 sposterigayutsya nastupni pobichni efekti na shkiri eritema puhiri nabryaki pechiya pokolyuvannya podraznennya ta lushennya shkiri v dilyanci statevih organiv sverbizh pechiya pochervoninnya cistit bil pid chas statevogo aktu v rotovij porozhnini giperemiya slizovoyi obolonki pripikannya podraznennya i pokolyuvannya u misci nanesennya u poodinokih vipadkah pri vsmoktuvanni preparatu iz slizovih obolonok sposterigayutsya sistemni reakciyi alergiya zadishka nepritomnist arterialna gipotenziya ProtipokaziKlotrimazol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do imidazoliv v I trimestri vagitnosti pri vaginalnomu vikoristanni v menstrualnij period Z oberezhnistyu vikoristovuyut pri goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyut dityam Formi vipuskuKlotrimazol vipuskayetsya u viglyadi vaginalnih tabletok po 0 1 0 2 ta 0 5 g 1 kremu dlya zovnishnogo zastosuvannya po 5 15 20 25 30 35 ta 50 g 2 krem po 20 g ta 10 po 35 g 1 losjonu u flakonah po 20 ml 1 kremu vaginalnogo u tubah po 50 g ta 2 u tubah po 15 20 ta 30 g 1 rozchinu dlya zovnishnogo zastosuvannya po 15 ml 1 mazi u tubah po 20 g ta 2 vaginalnogo gelyu u tubah po 30 g PrimitkiWalker S R 2012 angl Springer Science amp Business Media s 109 ISBN 9789400926592 Arhiv originalu za 14 veresnya 2016 Procitovano 23 zhovtnya 2016 DPMAregister Marken Registerauskunft register dpma de Arhiv originalu za 18 bereznya 2016 Procitovano 28 sichnya 2015 LiteraturaFarmacevtichna himiya 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 storinka Farmakologiya pidruchnik VNZ I III r a I V Nekoval T V Kazanyuk 7 e vid pererobl i dopov Medicina 2016 552 s ISBN 978 617 505 507 6 storinka PosilannyaKlotrimazol na sajti pharmencyclopedia com ua 1 kvitnya 2016 u Wayback Machine Klotrimazol na sajti mozdocs kiev ua Klotrimazol 22 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros Protigribkovi preparati FE Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim