Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Альфа-адреноблокатори — це група лікарських засобів, механізм дії яких полягає у блокуванні . У зв'язку із своїм механізмом дії препарати групи застосовуються як препарати другої лінії для лікування артеріальної гіпертензії, для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та інших захворювань передміхурової залози, які супроводжуються затримкою сечі, у минулому застосовувалися також для лікування хвороби Рейно, облітеруючого ендартеріїту, облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок та трофічних виразок.
Класифікація
Альфа-адреноблокатори поділяються на:
- неселективні альфа-блокатори, які блокують як постсинаптичні α1-адренорецептори, так і пресинаптичні α2-адренорецептори,
- селективні α1-адреноблокатори, що блокують виключно α1-адренорецептори.
До неселективних альфа-блокаторів відносяться фентоламін, троподифен, , пророксан, , , , а також алкалоїди ріжків.
До селективних α1-адреноблокаторів відносяться празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин, силодозин, тамсулозин та урапідил. Виділяють також селективні α2-адреноблокатори, до яких відносяться і міртазапін.
До альфа-адреноблокаторів також іноді відносять неселективні бета-блокатори карведилол і лабеталол. За механізмом дії до альфа-адреноблокаторів відносяться також (нейролептики) аміназин і .
Механізм дії
Механізм дії препаратів групи полягає у блокуванні адренорецепторів (зокрема ADRA2B, ADRA2C, ADRA1B, ADRA1A, ADRA2A і ADRA1D), що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Селективні α1-адреноблокатори блокують виключно постсинаптичні α1-адренорецептори, неселективні альфа-адреноблокатори діють як на постсинаптичні α1-адренорецептори, так і на пресинаптичні α2-адренорецептори. Наслідком дії препаратів групи є розширення периферичних судин (більше артеріол та прекапілярів), зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Наслідком дії альфа-адреноблокаторів знижується тонус судин легень, підвищується ударний об'єм та хвилинний об'єм крові, покращується кровопостачання м'язів, шкіри та слизових оболонок, проте це також супроводжується виникненням рефлекторної тахікардії та виникненням периферичних набряків. При тривалому застосуванні застосуванні препаратів групи, переважно селективних α1-блокаторів, спостерігається зниження ліпопротеїнів низької щільності та загального холестерину. Альфа-адреноблокатори також спричинюють розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах. Унаслідок цього дані препарати застосовуються при гіперплазії передміхурової залози
Покази до застосування
Альфа-адреноблокатори початково застосовувалися для лікування артеріальної гіпертензії, у тому числі для лікування та діагностики феохромоцитоми. Проте неселективні препарати, зокрема фентоламін і троподифен, натепер практично вийшли із вжитку у зв'язку з їх низькою ефективністю та коротким періодом дії, і тому застосовуються виключно для діагностики феохромоцитоми. Препарати із підгрупи селективних α1-адреноблокаторів (празозин, доксазозин, теразозин) також початково застосовувалися для лікування артеріальної гіпертензії, проте натепер вони не є препаратами першої лінії для лікування гіпертензії, і фактично для лікування артеріальної гіпертензії з препаратів цієї групи застосовується лише урапідил, переважно у випадку резистентної гіпертензії для лікування іншими антигіпертензивними препаратами. Селективні альфа-1-адреноблокатори у зв'язку з їх дією на гладенькі м'язи простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, натепер застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози та інших захворювань передміхурової залози, які супроводжуються затримкою сечі, причому альфузозин та теразозин були розроблені як високоселективні препарати для лікування затримки сечопуску в чоловіків. Неселективні адреноблокатори фентоламін і троподифен застосовувалися для лікування хвороби Рейно, облітеруючого ендартеріїту, початкових стадіях гангрени унаслідок облітеруючого атеросклерозу судин нижніх кінцівок, акроціанозу, трофічних виразок нижніх кінцівок, лікування пролежнів та відморожень, а також для профілактики некрозу шкіри при потраплянні під шкіру норадреналіну. Інший неселективний альфа-адреноблокатор пророксан застосовується при вегетосудинних та неврозоподібних розладах нервової системи, у тому числі при симпато-адреналових кризах, алергічних дерматитах та свербежі шкіри, хворобі Меньєра та морській хворобі, може застосовуватися також для лікування синдрому відміни при наркоманії та алкоголізмі.
Побічна дія
При застосуванні альфа-адреноблокаторів найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок. Ці побічні ефекти частіше виникають при застосуванні неселективних альфа-адреноблокаторів, та селективних альфа-1-адреноблокаторів, які початково розроблялися для лікування артеріальної гіпертензії (празозину, доксазозину, теразозину), при застосуванні високоселективних препаратів альфузозину і тамсулозину ці побічні явища зустрічаються значно рідше. Іншими побічними ефектами препаратів групи є закладеність носа, шкірний висип, свербіж шкіри, головний біль, запаморочення, почащення сечопуску, пріапізм.
Протипокази
Протипоказами до застосування препаратів із групи альфа-адреноблокаторів є підвищена чутливості до препаратів групи, виражена артеріальна гіпотензія, виражена серцева недостатність, виражений атеросклероз судин головного мозку та порушення мозкового кровообігу, ішемічна хвороба серця, особливо із явищами стенокардії, вагітність та годування грудьми.
Примітки
- Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. с. 13. ISBN . (англ.)
- Piller LB, Davis BR, Cutler JA (2002). Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 3 (1): 10. doi:10.1186/1468-6708-3-10. PMC 149403. PMID 12459039.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.) - Terazosin Hydrochloride [ 7 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- УРАПИДИЛ (ЭБРАНТИЛ) — АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО С ДВУМЯ МЕХАНИЗМАМИ ДЕЙСТВИЯ: СОВРЕМЕННЫЕ АСПЕКТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ [ 14 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Фентоламин [ 31 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Тропафен [ 23 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 1 жовтня 2018. Процитовано 23 серпня 2018.
- Пророксан в наркологии и психиатрии [ 18 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Пророксан [ 24 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 вересня 2018. Процитовано 26 вересня 2018.
Література
- Чекман І. С. Фармакологія. — Вінниця : Нова Книга, 2011. — С. 120. — .
Посилання
- Антиадренергические средства [ 18 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-адреноблокатори на сайті rlsnet.ru [ 14 серпня 2020 у Wayback Machine.](рос.)
- Альфа-адреноблокатори на сайті cardiolog.org [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-адреноблокаторы в урологии [ 21 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-адреноблокаторы [ 23 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Адреноблокаторы [ 26 вересня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Альфа-адреноблокаторы — препараты, показания, побочные эффекты [ 23 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Alfa adrenoblokatori ce grupa likarskih zasobiv mehanizm diyi yakih polyagaye u blokuvanni U zv yazku iz svoyim mehanizmom diyi preparati grupi zastosovuyutsya yak preparati drugoyi liniyi dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta inshih zahvoryuvan peredmihurovoyi zalozi yaki suprovodzhuyutsya zatrimkoyu sechi u minulomu zastosovuvalisya takozh dlya likuvannya hvorobi Rejno obliteruyuchogo endarteriyitu obliteruyuchogo aterosklerozu sudin nizhnih kincivok ta trofichnih virazok Neselektivnij alfa adrenoblokator fentolamin Prazozin pershij preparat iz grupi selektivnih a1 adrenoblokatorivKlasifikaciyaAlfa adrenoblokatori podilyayutsya na neselektivni alfa blokatori yaki blokuyut yak postsinaptichni a1 adrenoreceptori tak i presinaptichni a2 adrenoreceptori selektivni a1 adrenoblokatori sho blokuyut viklyuchno a1 adrenoreceptori Do neselektivnih alfa blokatoriv vidnosyatsya fentolamin tropodifen proroksan a takozh alkaloyidi rizhkiv Do selektivnih a1 adrenoblokatoriv vidnosyatsya prazozin doksazozin terazozin alfuzozin silodozin tamsulozin ta urapidil Vidilyayut takozh selektivni a2 adrenoblokatori do yakih vidnosyatsya i mirtazapin Do alfa adrenoblokatoriv takozh inodi vidnosyat neselektivni beta blokatori karvedilol i labetalol Za mehanizmom diyi do alfa adrenoblokatoriv vidnosyatsya takozh nejroleptiki aminazin i Mehanizm diyiMehanizm diyi preparativ grupi polyagaye u blokuvanni adrenoreceptoriv zokrema ADRA2B ADRA2C ADRA1B ADRA1A ADRA2A i ADRA1D sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Selektivni a1 adrenoblokatori blokuyut viklyuchno postsinaptichni a1 adrenoreceptori neselektivni alfa adrenoblokatori diyut yak na postsinaptichni a1 adrenoreceptori tak i na presinaptichni a2 adrenoreceptori Naslidkom diyi preparativ grupi ye rozshirennya periferichnih sudin bilshe arteriol ta prekapilyariv znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku Naslidkom diyi alfa adrenoblokatoriv znizhuyetsya tonus sudin legen pidvishuyetsya udarnij ob yem ta hvilinnij ob yem krovi pokrashuyetsya krovopostachannya m yaziv shkiri ta slizovih obolonok prote ce takozh suprovodzhuyetsya viniknennyam reflektornoyi tahikardiyi ta viniknennyam periferichnih nabryakiv Pri trivalomu zastosuvanni zastosuvanni preparativ grupi perevazhno selektivnih a1 blokatoriv sposterigayetsya znizhennya lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti ta zagalnogo holesterinu Alfa adrenoblokatori takozh sprichinyuyut rozslablennya gladenkih m yaziv prostati i yiyi kapsuli a takozh shijki sechovogo mihura naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah Unaslidok cogo dani preparati zastosovuyutsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zaloziPokazi do zastosuvannyaAlfa adrenoblokatori pochatkovo zastosovuvalisya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi u tomu chisli dlya likuvannya ta diagnostiki feohromocitomi Prote neselektivni preparati zokrema fentolamin i tropodifen nateper praktichno vijshli iz vzhitku u zv yazku z yih nizkoyu efektivnistyu ta korotkim periodom diyi i tomu zastosovuyutsya viklyuchno dlya diagnostiki feohromocitomi Preparati iz pidgrupi selektivnih a1 adrenoblokatoriv prazozin doksazozin terazozin takozh pochatkovo zastosovuvalisya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi prote nateper voni ne ye preparatami pershoyi liniyi dlya likuvannya gipertenziyi i faktichno dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi z preparativ ciyeyi grupi zastosovuyetsya lishe urapidil perevazhno u vipadku rezistentnoyi gipertenziyi dlya likuvannya inshimi antigipertenzivnimi preparatami Selektivni alfa 1 adrenoblokatori u zv yazku z yih diyeyu na gladenki m yazi prostati i yiyi kapsuli a takozh shijki sechovogo mihura nateper zastosovuyutsya dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta inshih zahvoryuvan peredmihurovoyi zalozi yaki suprovodzhuyutsya zatrimkoyu sechi prichomu alfuzozin ta terazozin buli rozrobleni yak visokoselektivni preparati dlya likuvannya zatrimki sechopusku v cholovikiv Neselektivni adrenoblokatori fentolamin i tropodifen zastosovuvalisya dlya likuvannya hvorobi Rejno obliteruyuchogo endarteriyitu pochatkovih stadiyah gangreni unaslidok obliteruyuchogo aterosklerozu sudin nizhnih kincivok akrocianozu trofichnih virazok nizhnih kincivok likuvannya prolezhniv ta vidmorozhen a takozh dlya profilaktiki nekrozu shkiri pri potraplyanni pid shkiru noradrenalinu Inshij neselektivnij alfa adrenoblokator proroksan zastosovuyetsya pri vegetosudinnih ta nevrozopodibnih rozladah nervovoyi sistemi u tomu chisli pri simpato adrenalovih krizah alergichnih dermatitah ta sverbezhi shkiri hvorobi Menyera ta morskij hvorobi mozhe zastosovuvatisya takozh dlya likuvannya sindromu vidmini pri narkomaniyi ta alkogolizmi Pobichna diyaPri zastosuvanni alfa adrenoblokatoriv najchastishimi pobichnimi efektami ye ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka nabryaki nizhnih kincivok Ci pobichni efekti chastishe vinikayut pri zastosuvanni neselektivnih alfa adrenoblokatoriv ta selektivnih alfa 1 adrenoblokatoriv yaki pochatkovo rozroblyalisya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi prazozinu doksazozinu terazozinu pri zastosuvanni visokoselektivnih preparativ alfuzozinu i tamsulozinu ci pobichni yavisha zustrichayutsya znachno ridshe Inshimi pobichnimi efektami preparativ grupi ye zakladenist nosa shkirnij visip sverbizh shkiri golovnij bil zapamorochennya pochashennya sechopusku priapizm ProtipokaziProtipokazami do zastosuvannya preparativ iz grupi alfa adrenoblokatoriv ye pidvishena chutlivosti do preparativ grupi virazhena arterialna gipotenziya virazhena serceva nedostatnist virazhenij ateroskleroz sudin golovnogo mozku ta porushennya mozkovogo krovoobigu ishemichna hvoroba sercya osoblivo iz yavishami stenokardiyi vagitnist ta goduvannya grudmi PrimitkiShen Howard 2008 Illustrated Pharmacology Memory Cards PharMnemonics Minireview s 13 ISBN 1 59541 101 1 angl Piller LB Davis BR Cutler JA 2002 Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial ALLHAT Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone Curr Control Trials Cardiovasc Med 3 1 10 doi 10 1186 1468 6708 3 10 PMC 149403 PMID 12459039 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl Terazosin Hydrochloride 7 serpnya 2020 u Wayback Machine angl URAPIDIL EBRANTIL ANTIGIPERTENZIVNOE SREDSTVO S DVUMYa MEHANIZMAMI DEJSTVIYa SOVREMENNYE ASPEKTY KLINIChESKOGO PRIMENENIYa 14 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Fentolamin 31 sichnya 2020 u Wayback Machine ros Tropafen 23 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 1 zhovtnya 2018 Procitovano 23 serpnya 2018 Proroksan v narkologii i psihiatrii 18 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Proroksan 24 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 26 veresnya 2018 Procitovano 26 veresnya 2018 LiteraturaChekman I S Farmakologiya Vinnicya Nova Kniga 2011 S 120 ISBN 978 966 382 324 9 PosilannyaAntiadrenergicheskie sredstva 18 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Alfa adrenoblokatori na sajti rlsnet ru 14 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Alfa adrenoblokatori na sajti cardiolog org 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Alfa adrenoblokatory v urologii 21 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Alfa adrenoblokatory 23 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Adrenoblokatory 26 veresnya 2018 u Wayback Machine ros Alfa adrenoblokatory preparaty pokazaniya pobochnye effekty 23 serpnya 2018 u Wayback Machine ros