Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Силодозин (англ. Silodosin, лат. Silodosinum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Силодозин застосовується перорально. Силодозин уперше синтезований у Японії, та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.
Силодозин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C25H32F3N3O4 |
Мол. маса | 495,534 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 32% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 11 год. |
Екскреція | фекалії (55%), Нирки (33%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | УРОРЕК, «Рекордаті Індастріа Хіміка е Фармасевтіка С.п.А.»,Італія UA/11926/01/01 10.11.2016—необмежений |
Фармакологічні властивості
Силодозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів гладеньких м'язів простати, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах, покращення відтоку сечі та полегшення процесу сечопуску. Під час застосування силодозину також зменшуються симптоми, пов'язані із обструкцією сечових шляхів та симптоми подразнення сечових шляхів, пов'язані із їх обструкцією (такі як утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, виділення крапель сечі після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечопуску, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання). Силодозин застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі. Силодозин є найбільш селективним препаратом із групи альфа-адреноблокаторів до альфа-1-адренорецепторів гладеньких м'язів простати, шийки сечового міхура та уретри, у зв'язку із чим при його застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи.
Фармакокінетика
Силодозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біодоступність препарату складає лише 32 %. Максимальна концентрація силодозину в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому. Препарат добре (на 91 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активного метаболіту, який має вищу концентрацію в плазмі крові, ніж сам силодозин. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, третина препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення силодозину становить 11 годин, період напіввиведення активного метаболіту складає близько 24 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки та нирок.
Покази до застосування
Силодозин застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні силодозину найчастішим побічними ефектами вважається порушення еякуляції, хоча, згідно результатів досліджень, у пацієнтів, у яких спостерігався даний побічний ефект, спостерігалась і вища ефективність силодозину. Іншими відносно частими побічними ефектами препарату є закладеність носа, запаморочення, головний біль, діарея, ортостатична гіпотензія. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк обличчя або глотки по типу набряку Квінке, кропив'янка, еритема шкіри.
- З боку травної системи — нудота, сухість у роті, збільшення активності ферментів печінки.
- З боку нервової системи — втрата свідомості, непритомність, інтраопераційний синдром атонічної райдужки.
- Інші побічні ефекти — еректильна дисфункція, зниження лібідо.
Протипоказання
Тамсулозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій або печінковій недостатності, у дитячому та підлітковому віці.
Форми випуску
Силодозин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,004 і 0,008 г.
Примітки
- Силодозин — новый препарат группы селективных α1-адреноблокаторов (рос.)
- Силодозин — новый α-адреноблокатор для идеального счета в матче против ДГПЖ (рос.)
- УРОРЕК капсули
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2130 (рос.)
- Силодозин. Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (рос.)
- Сравнительный анализ адреноблокаторов для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (рос.)
- Silodosin (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/2130 (рос.)
Посилання
- Силодозин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Силодозин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Silodozin angl Silodosin lat Silodosinum sintetichnij preparat dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Silodozin zastosovuyetsya peroralno Silodozin upershe sintezovanij u Yaponiyi ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2006 roku Silodozin Sistematizovana nazva za IUPAC 1 3 hydroxypropyl 5 2R 2 2 2 2 2 2 trifluoroethoxy phenoxy ethyl amino propyl indoline 7 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CA04 PubChem 5312125 CAS 160970 54 7 DrugBank Himichna struktura Formula C25H32F3N3O4 Mol masa 495 534 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 32 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 11 god Ekskreciya fekaliyi 55 Nirki 33 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data UROREK Rekordati Indastria Himika e Farmasevtika S p A Italiya UA 11926 01 01 10 11 2016 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiSilodozin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv gladenkih m yaziv prostati shijki sechovogo mihura i prostatichnoyi chastini uretri naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah pokrashennya vidtoku sechi ta polegshennya procesu sechopusku Pid chas zastosuvannya silodozinu takozh zmenshuyutsya simptomi pov yazani iz obstrukciyeyu sechovih shlyahiv ta simptomi podraznennya sechovih shlyahiv pov yazani iz yih obstrukciyeyu taki yak utrudnennya pochatku sechovipuskannya poslablennya strumenya sechi vidilennya krapel sechi pislya zakinchennya sechovipuskannya vidchuttya nepovnogo sporozhnennya sechovogo mihura chasti pozivi do sechopusku pozivi do sechovipuskannya v nichnij chas nevidkladnist sechovipuskannya Silodozin zastosovuyetsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta inshih zahvoryuvannyah pri yakih sposterigayetsya zatrimka sechi Silodozin ye najbilsh selektivnim preparatom iz grupi alfa adrenoblokatoriv do alfa 1 adrenoreceptoriv gladenkih m yaziv prostati shijki sechovogo mihura ta uretri u zv yazku iz chim pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv zokrema z boku sercevo sudinnoyi sistemi Farmakokinetika Silodozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti prote biodostupnist preparatu skladaye lishe 32 Maksimalna koncentraciya silodozinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin pislya prijomu Preparat dobre na 91 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnogo metabolitu yakij maye vishu koncentraciyu v plazmi krovi nizh sam silodozin Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv tretina preparatu vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya silodozinu stanovit 11 godin period napivvivedennya aktivnogo metabolitu skladaye blizko 24 godin cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazi do zastosuvannyaSilodozin zastosovuyut dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni silodozinu najchastishim pobichnimi efektami vvazhayetsya porushennya eyakulyaciyi hocha zgidno rezultativ doslidzhen u paciyentiv u yakih sposterigavsya danij pobichnij efekt sposterigalas i visha efektivnist silodozinu Inshimi vidnosno chastimi pobichnimi efektami preparatu ye zakladenist nosa zapamorochennya golovnij bil diareya ortostatichna gipotenziya Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri nabryak oblichchya abo glotki po tipu nabryaku Kvinke kropiv yanka eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota suhist u roti zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki Z boku nervovoyi sistemi vtrata svidomosti nepritomnist intraoperacijnij sindrom atonichnoyi rajduzhki Inshi pobichni efekti erektilna disfunkciya znizhennya libido ProtipokazannyaTamsulozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij nirkovij abo pechinkovij nedostatnosti u dityachomu ta pidlitkovomu vici Formi vipuskuSilodozin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 004 i 0 008 g PrimitkiSilodozin novyj preparat gruppy selektivnyh a1 adrenoblokatorov ros Silodozin novyj a adrenoblokator dlya idealnogo scheta v matche protiv DGPZh ros UROREK kapsuli https www vidal ru drugs molecule 2130 ros Silodozin Lechenie simptomov dobrokachestvennoj giperplazii predstatelnoj zhelezy ros Sravnitelnyj analiz adrenoblokatorov dlya lecheniya dobrokachestvennoj giperplazii predstatelnoj zhelezy ros Silodosin angl https www vidal ru drugs molecule in 2130 ros PosilannyaSilodozin na sajti mozdocs kiev ua Silodozin na sajti rlsnet ru ros