Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Доксазозин (англ. Doxazosin, лат. Doxazosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів, та є похідним піперазину і . Доксазозин застосовується перорально. Доксазозин уперше запатентований компанією «Pfizer» на межі 1979 і 1980 років, та застосовується у клінічній практиці з 1990 року.
Доксазозин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(RS)-2-[4-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxine-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C23H25N5O5 |
Мол. маса | 451,475 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 65% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 22 год. |
Екскреція | фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КАРДУРА®, «Р-Фарм Джермані ГмбХ»/«Пфайзер Фармасьютікалз ЛЛС»,Німеччина/США UA/5972/01/01 19.10.2016—необмежений ЗОКСОН 2 ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/6300/01/02 10.11.2016—необмежений КАМІРЕН «КРКА»,Словенія UA/4530/02/02 22.12.2016—необмежений |
Фармакологічні властивості
Доксазозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Доксазозин також сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, зниженню агрегації тромбоцитів та активації плазміногену. Доксазозин сприяє також зниженню резистентності до інсуліну, зниженню ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів та загального холестерину. Доксазозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії, проте пізніше встановлено, що він погіршує перебіг серцево-судинних захворювань і збільшує ризик розвитку застійної серцевої недостатності, що призвело до зниження призначення препарату при артеріальній гіпертензії та серцево-судинних захворюваннях. Доксазозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах. Унаслідок цього доксазозин застосовується при гіперплазії передміхурової залози.
Фармакокінетика
Доксазозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 65 %. Максимальна концентрація доксазозину в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Доксазозин проникає через плацентарний бар'єр та в незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться доксазозин із організму переважно із калом, незначна частина препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення доксазозину становить 22 години, при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшуватися.>
Покази до застосування
Доксазозин застосовують для лікування гіпертонічної хвороби та при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні доксазозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, закладеність носа, гарячка, бронхоспазм, задишка, алопеція, підвищена пітливість.
- З боку травної системи — нудота, діарея або запор, блювання, сухість у роті, метеоризм, гепатит, жовтяниця.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, швидка втомлюваність, парестезії, депресія, галюцинації, сонливість або безсоння, тривожність, порушення сприйняття, шум у вухах, порушення зору.
- З боку сечостатевої системи — почащення сечопуску, нетримання сечі, гематурія, цистит, пріапізм, зниження потенції, гінекомастія.
- Інші побічні ефекти — носова кровотеча, артралгії, подагра, збільшення маси тіла, біль у грудній клітці.
- Зміни в лабораторних показниках — лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності ферментів печінки у крові.
Протипоказання
Доксазозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних хіназоліну, артеріальній гіпотензії, обструкції сечових шляхів (у тому числі із наявністю каменів сечових шляхів), хворим із хронічними інфекціями сечових шляхів, обструкції стравоходу або інших органів шлунково-кишкового тракту, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Доксазозин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,004 і 0,008 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 серпня 2018.
- Cardura [ 1 серпня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 1 серпня 2018. Процитовано 1 серпня 2018.
- . Архів оригіналу за 1 серпня 2018. Процитовано 1 серпня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/342 [ 25 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Doxazosin [ 1 серпня 2018 у Wayback Machine.] (нім.)
- Piller LB, Davis BR, Cutler JA (2002). Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 3 (1): 10. doi:10.1186/1468-6708-3-10. PMC 149403. PMID 12459039.
{{}}
: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом () (англ.) - https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/342 [ 25 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- https://cardiolog.org/lekarstva/alfa-blocatory/doxazozin.html [ 10 січня 2017 у Wayback Machine.]
- Доксазозин на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17453.htm [ 24 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Doksazozin angl Doxazosin lat Doxazosinum sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv ta ye pohidnim piperazinu i Doksazozin zastosovuyetsya peroralno Doksazozin upershe zapatentovanij kompaniyeyu Pfizer na mezhi 1979 i 1980 rokiv ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1990 roku Doksazozin Sistematizovana nazva za IUPAC RS 2 4 2 3 Dihydro 1 4 benzodioxine 2 carbonyl piperazin 1 yl 6 7 dimethoxyquinazolin 4 amine Klasifikaciya ATC kod CA04 PubChem 3157 CAS 74191 85 8 DrugBank Himichna struktura Formula C23H25N5O5 Mol masa 451 475 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 65 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 22 god Ekskreciya fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KARDURA R Farm Dzhermani GmbH Pfajzer Farmasyutikalz LLS Nimechchina SShA UA 5972 01 01 19 10 2016 neobmezhenij ZOKSON 2 TOV Zentiva Chehiya UA 6300 01 02 10 11 2016 neobmezhenij KAMIREN KRKA Sloveniya UA 4530 02 02 22 12 2016 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiDoksazozin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Naslidkom cogo ye rozshirennya periferichnih sudin znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku Doksazozin takozh spriyaye zmenshennyu gipertrofiyi livogo shlunochka znizhennyu agregaciyi trombocitiv ta aktivaciyi plazminogenu Doksazozin spriyaye takozh znizhennyu rezistentnosti do insulinu znizhennyu lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti trigliceridiv ta zagalnogo holesterinu Doksazozin pochatkovo zastosovuvavsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi prote piznishe vstanovleno sho vin pogirshuye perebig sercevo sudinnih zahvoryuvan i zbilshuye rizik rozvitku zastijnoyi sercevoyi nedostatnosti sho prizvelo do znizhennya priznachennya preparatu pri arterialnij gipertenziyi ta sercevo sudinnih zahvoryuvannyah Doksazozin takozh sprichinyuye rozslablennya gladenkih m yaziv prostati i yiyi kapsuli a takozh shijki sechovogo mihura naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah Unaslidok cogo doksazozin zastosovuyetsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Farmakokinetika Doksazozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye 65 Maksimalna koncentraciya doksazozinu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 3 godin pislya prijomu preparatu Preparat majzhe povnistyu na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Doksazozin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta v neznachnij kilkosti vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya doksazozin iz organizmu perevazhno iz kalom neznachna chastina preparatu vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya doksazozinu stanovit 22 godini pri nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya gt Pokazi do zastosuvannyaDoksazozin zastosovuyut dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi ta pri dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni doksazozinu najchastishimi pobichnimi efektami ye ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka nabryaki nizhnih kincivok Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri zakladenist nosa garyachka bronhospazm zadishka alopeciya pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi nudota diareya abo zapor blyuvannya suhist u roti meteorizm gepatit zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist paresteziyi depresiya galyucinaciyi sonlivist abo bezsonnya trivozhnist porushennya sprijnyattya shum u vuhah porushennya zoru Z boku sechostatevoyi sistemi pochashennya sechopusku netrimannya sechi gematuriya cistit priapizm znizhennya potenciyi ginekomastiya Inshi pobichni efekti nosova krovotecha artralgiyi podagra zbilshennya masi tila bil u grudnij klitci Zmini v laboratornih pokaznikah lejkopeniya trombocitopeniya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki u krovi ProtipokazannyaDoksazozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih pohidnih hinazolinu arterialnij gipotenziyi obstrukciyi sechovih shlyahiv u tomu chisli iz nayavnistyu kameniv sechovih shlyahiv hvorim iz hronichnimi infekciyami sechovih shlyahiv obstrukciyi stravohodu abo inshih organiv shlunkovo kishkovogo traktu vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuDoksazozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 0 004 i 0 008 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 1 serpnya 2018 Cardura 1 serpnya 2018 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 1 serpnya 2018 Procitovano 1 serpnya 2018 Arhiv originalu za 1 serpnya 2018 Procitovano 1 serpnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 342 25 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Doxazosin 1 serpnya 2018 u Wayback Machine nim Piller LB Davis BR Cutler JA 2002 Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial ALLHAT Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone Curr Control Trials Cardiovasc Med 3 1 10 doi 10 1186 1468 6708 3 10 PMC 149403 PMID 12459039 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Obslugovuvannya CS1 Storinki iz nepoznachenim DOI z bezkoshtovnim dostupom posilannya angl https www vidal ru drugs molecule in 342 25 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannyahttps cardiolog org lekarstva alfa blocatory doxazozin html 10 sichnya 2017 u Wayback Machine Doksazozin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru tn index id 17453 htm 24 bereznya 2016 u Wayback Machine