Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цизаприд синтетичний лікарський засіб що застосовується для лікування захворювань травної системи який є стимулятором хо

Цизаприд

Цизаприд

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором холінорецепторів та серотонінових рецепторів, та має прокінетичну дію, що застосовується перорально та парентерально. Цизаприд уперше синтезований у лабораторії бельгійської компанії «Janssen Pharmaceutica» у 1980 році. і випускався нею під торгівельою маркою «Пропульсид». Натепер усунутий з фармацевтичного обігу в більшості країн світу у зв'язку із численними побічними ефектами.

Цизаприд
image
image
Систематична назва (IUPAC)
(±)-cis-4-amino-5-chloro-N-(1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxypiperidin-4-yl)-2-methoxybenzamide
Ідентифікатори
Номер CAS 81098-60-4
Код ATC A03FA02
PubChem 2769
DrugBank DB00604
Хімічні дані
Формула C23H29ClFN3O4 
Мол. маса 465,945 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 35-40%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 6-12 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B1(AU)

(AU) POM (UK) ? (US)

Шляхи введення в/м , в/в, перорально

Фармакологічні властивості

Цизаприд — синтетичний лікарський засіб для лікування захворювань травної системи. Механізм дії препарату полягає у підвищенні активності 5-НТ4-серотонінових рецепторів, посиленні вивільнення ацетилхоліну із холінергічного мезентеріального сплетіння та підвищенні чутливості до ацетилхоліну м-холінорецепторів гладких м'язів травної системи. Цизаприд збільшує амплітуду скорочень стравоходу, підвищує тиск у нижньому сфінктері стравоходу та прискорює евакуацію вмісту шлунку, не впливаючи на вивільнення шлункового соку. Цизаприд прискорює проходження їжі по кишківнику, стимулює моторику травної системи, знижує ентеральний кліренс та має послаблюючу дію, попереджує закид вмісту шлунку в стравохід.

Фармакокінетика

Цизаприд швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 35—40 %, при парентеральному застосуванні біодоступність досягає 100 %. Препарат добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові цизаприду досягається протягом 1—1,5 години. Препарат добре розподіляється у більшості тканин організму. Метаболізується цизаприд у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 6—12 годин при пероральному прийомі та до 20 годин при внутрішньовенному застосуванні, даних за збільшення цього часу при захворюваннях печінки немає.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Цизаприд застосовується при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі, при парезі шлунку (у тому числі діабетичному та медикаментозному), функціональному та ідіопатичному запорі, функціональній диспепсії, синдромі дистальної кишкової непрохідності, гіпокінезії жовчного міхура, синдромі відрижки новонароджених, при рентгенологічних дослідженнях травної системи (для прискорення перистальтики) та післяопераційному парезі кишечника.

Побічна дія

При застосуванні цизаприду можливі наступні побічні ефекти: часто нудота, блювання, спазми в животі, діарея; нечасто алергічні реакції, головний біль, запаморочення, частий сечопуск; рідко судоми, екстрапірамідні розлади, сонливість, мігрень, тремор, фарингіт, ксеростомія, міалгія, набряки, галакторея, гепатит, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз, лактатдегідрогенази і лужної фосфатази в крові. Найважчими побічними ефектами цизаприду є побічна дія з боку серцево-судинної системи. При застосуванні цизаприду можлива поява аритмій (у тому числі фібриляції шлуночків та миготливої аритмії), шлуночкової тахікардії, часто — подовження інтервалу QT на ЕКГ, що частіше спостерігається при сумісному застосуванні цизаприду із спіраміцином, кетоконазолом, ітраконазолом, еритроміцином, міконазолом, кларитроміцином, флуконазолом, та антиаритмічними препаратами (у тому числі хінідином).

Протипокази

Цизаприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, механічній кишковій непрохідності, перфорації стінки шлунку або кишечника, при сумісному застосуванні із еритроміцином, спіраміцином, кларитроміцином, , кетоконазолом, флуконазолом, ітраконазолом, міконазолом, антиаритмічними препаратами.

Форми випуску

Цизаприд випускається у вигляді таблеток по 0,005 та 0,01 г., 0,1 % суспензії для прийому всередину по 60 та 100 мл та ампул по 2 мл 0,2 % та 0,5 % розчину. З 2000 року цизаприд усунутий з продажу в США. У Європі застосування цизаприду значо обмежене. Нині в Україні не зареєстрований.

Див. також

Примітки

  1. http://meduniver.com/Medical/profilaktika/1484.html (рос.)
  2. " "Цизаприд в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  3. http://www.gastroportal.ru/php/content.php?id=432 [ 2014-07-27 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://lifebio.ru/цизаприд (рос.)
  5. http://www.xumuk.ru/lekenc/6962.html (рос.)
  6. Propulsid (cisapride) Safety Information. Процитовано 14 липня 2011. (англ.)
  7. Maclennan, S; Augood, C; Cash-Gibson, L; Logan, S; Gilbert, RE (Apr 14, 2010). «Cisapride treatment for gastro-oesophageal reflux in children.». The Cochrane database of systematic reviews (4): CD002300. PMID 20393933 (англ.)
  8. Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/

Посилання

  • Цизаприд на сайті rlsnet.ru(рос.)
  • Цизаприд на сайті pharmencyclopedia.com.ua
  • PROPULSID® (cisapride). Archived Drug Label (англ.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cizaprid sintetichnij likarskij zasib sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom holinoreceptoriv ta serotoninovih receptoriv ta maye prokinetichnu diyu sho zastosovuyetsya peroralno ta parenteralno Cizaprid upershe sintezovanij u laboratoriyi belgijskoyi kompaniyi Janssen Pharmaceutica u 1980 roci i vipuskavsya neyu pid torgiveloyu markoyu Propulsid Nateper usunutij z farmacevtichnogo obigu v bilshosti krayin svitu u zv yazku iz chislennimi pobichnimi efektami Cizaprid Sistematichna nazva IUPAC cis 4 amino 5 chloro N 1 3 4 fluorophenoxy propyl 3 methoxypiperidin 4 yl 2 methoxybenzamide Identifikatori Nomer CAS 81098 60 4 Kod ATC A03FA02 PubChem 2769 DrugBank DB00604 Himichni dani Formula C23H29ClFN3O4 Mol masa 465 945 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 35 40 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 6 12 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B1 AU AU POM UK US Shlyahi vvedennya v m v v peroralnoFarmakologichni vlastivostiCizaprid sintetichnij likarskij zasib dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u pidvishenni aktivnosti 5 NT4 serotoninovih receptoriv posilenni vivilnennya acetilholinu iz holinergichnogo mezenterialnogo spletinnya ta pidvishenni chutlivosti do acetilholinu m holinoreceptoriv gladkih m yaziv travnoyi sistemi Cizaprid zbilshuye amplitudu skorochen stravohodu pidvishuye tisk u nizhnomu sfinkteri stravohodu ta priskoryuye evakuaciyu vmistu shlunku ne vplivayuchi na vivilnennya shlunkovogo soku Cizaprid priskoryuye prohodzhennya yizhi po kishkivniku stimulyuye motoriku travnoyi sistemi znizhuye enteralnij klirens ta maye poslablyuyuchu diyu poperedzhuye zakid vmistu shlunku v stravohid Farmakokinetika Cizaprid shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit lishe 35 40 pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist dosyagaye 100 Preparat dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya v krovi cizapridu dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godini Preparat dobre rozpodilyayetsya u bilshosti tkanin organizmu Metabolizuyetsya cizaprid u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 6 12 godin pri peroralnomu prijomi ta do 20 godin pri vnutrishnovennomu zastosuvanni danih za zbilshennya cogo chasu pri zahvoryuvannyah pechinki nemaye Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cizaprid zastosovuyetsya pri gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi pri parezi shlunku u tomu chisli diabetichnomu ta medikamentoznomu funkcionalnomu ta idiopatichnomu zapori funkcionalnij dispepsiyi sindromi distalnoyi kishkovoyi neprohidnosti gipokineziyi zhovchnogo mihura sindromi vidrizhki novonarodzhenih pri rentgenologichnih doslidzhennyah travnoyi sistemi dlya priskorennya peristaltiki ta pislyaoperacijnomu parezi kishechnika Pobichna diyaPri zastosuvanni cizapridu mozhlivi nastupni pobichni efekti chasto nudota blyuvannya spazmi v zhivoti diareya nechasto alergichni reakciyi golovnij bil zapamorochennya chastij sechopusk ridko sudomi ekstrapiramidni rozladi sonlivist migren tremor faringit kserostomiya mialgiya nabryaki galaktoreya gepatit trombocitopeniya lejkopeniya granulocitopeniya aplastichna anemiya pancitopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz laktatdegidrogenazi i luzhnoyi fosfatazi v krovi Najvazhchimi pobichnimi efektami cizapridu ye pobichna diya z boku sercevo sudinnoyi sistemi Pri zastosuvanni cizapridu mozhliva poyava aritmij u tomu chisli fibrilyaciyi shlunochkiv ta migotlivoyi aritmiyi shlunochkovoyi tahikardiyi chasto podovzhennya intervalu QT na EKG sho chastishe sposterigayetsya pri sumisnomu zastosuvanni cizapridu iz spiramicinom ketokonazolom itrakonazolom eritromicinom mikonazolom klaritromicinom flukonazolom ta antiaritmichnimi preparatami u tomu chisli hinidinom ProtipokaziCizaprid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi mehanichnij kishkovij neprohidnosti perforaciyi stinki shlunku abo kishechnika pri sumisnomu zastosuvanni iz eritromicinom spiramicinom klaritromicinom ketokonazolom flukonazolom itrakonazolom mikonazolom antiaritmichnimi preparatami Formi vipuskuCizaprid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 ta 0 01 g 0 1 suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 60 ta 100 ml ta ampul po 2 ml 0 2 ta 0 5 rozchinu Z 2000 roku cizaprid usunutij z prodazhu v SShA U Yevropi zastosuvannya cizapridu znacho obmezhene Nini v Ukrayini ne zareyestrovanij Div takozhTegaserodPrimitkihttp meduniver com Medical profilaktika 1484 html ros Cizaprid v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www gastroportal ru php content php id 432 2014 07 27 u Wayback Machine ros http lifebio ru cizaprid ros http www xumuk ru lekenc 6962 html ros Propulsid cisapride Safety Information Procitovano 14 lipnya 2011 angl Maclennan S Augood C Cash Gibson L Logan S Gilbert RE Apr 14 2010 Cisapride treatment for gastro oesophageal reflux in children The Cochrane database of systematic reviews 4 CD002300 PMID 20393933 angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua PosilannyaCizaprid na sajti rlsnet ru ros Cizaprid na sajti pharmencyclopedia com ua PROPULSID cisapride Archived Drug Label angl

Дата публікації:
Топ