Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тегасерод — синтетичний лікарський засіб, що застосовується для лікування захворювань травної системи, який є стимулятором серотонінових рецепторів, та має прокінетичну дію, що застосовується перорально.
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2E)-2-[(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)methylene]-N-pentylhydrazinecarboximidamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C16H23N5O |
| Мол. маса | 301,39 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 11 ± 5 год. |
| Виділення | фекалії, нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| ? (US) | |
| Шляхи введення | перорально |
Історія
Тегасерод уперше синтезований у лабораторії швейцарської фармацевтичної компанії «Novartis», яка розпочала випуск препарату під торговими марками «Зелмак» для європейських країн та «Зелнорм» у США та Канаді.FDA схвалила тегасерод для лікування синдрому подразненого кишечника та хронічного запору в жінок молодших 65 років у липні 2002 року. Початково клінічні дослідження виявили високу ефективність тегасероду при хронічному запорі при відсутності значних побічних ефектів. Тегасерод швидко здобув популярність на фармацевтичному ринку, особливо у США, де став у 2004 році восьмим за популярністю рецептурним лікарським засобом для лікування захворювань травної системи, а у 2005 році об'єм продаж тегасероду в світі оцінювався у 295 мільйонів доларів США. Проте у подальших клінічних дослідженнях за участю понад 11 тисяч пацієнтів було показано збільшення серцево-судинного ризику в 11 разів у пацієнтів, які лікувалися тегасеродом (хоча у загальному співвідношенні цей ризик був невисоким, і становив 0,11 % проти 0,01 % в групі плацебо). Це призвело до того, що 30 березня 2007 року FDA постановила вилучити тегасерод із фармацевтичного обігу, хоча й поверненням можливості застосування препарату в особливих ситуаціях при неефективності інших засобів з дозволу FDA. Цього ж дня слідом за США тегасерод був усунутий з продажу і в Канаді. 31 травня 2007 року компанія «Novartis» відкликала тегасерод і в країні-виробнику препарату — Швейцарії. Натепер тегасерод виробляється лише у ряді азійських та латиноамериканських країн. В Україні реєстрація тегасероду закінчилась у квітні 2013 року.
Фармакологічні властивості
Тегасерод — синтетичний лікарський засіб для лікування захворювань травної системи. Механізм дії препарату полягає у підвищенні активності 5-НТ4-серотонінових рецепторів, що призводить до посилення вивільнення ацетилхоліну із холінергічного мезентеріального сплетіння, наслідком чого є прискорює евакуацію вмісту шлунку, посилення перистальтики тонкої і товстої кишки, а також підвищення чутливості прямої кишки до розтягнення. Тегасерод також сприяє вивільненню інших медіаторів (зокрема, пептиду, зв'язаного з геном кальцитоніну) зі стінок шлунково-кишкового тракту та збільшенню секреції іонів хлору, а також і води, криптами кишечнику. Тегасерод має високу спорідненість лише до 5-HT4-серотонінових рецепторів та незначну до 5-НТ1-рецепторів, та не має спорідненості до 5-НТ3-серотонінових рецепторів та дофамінових рецепторів. При застосуванні препарату спостерігається зменшення здуття живота та зростає кількість випорожнень кишечнику. У клінічних дослідженнях спостерігалась висока ефективність тегасероду при синдромі подразненого кишечника, який супроводжувався запором, у жінок, проте у зв'язку зі збільшенням частоти випадків інфаркту міокарду та інсультів при застосуванні препарату він був усунутий із фармацевтичного обігу в більшості країн світу.
Фармакокінетика
Тегасерод швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату при пероральному прийомі становить лише 10 % у зв'язку із пресистемним гідролізом у шлунку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години. Тегасерод майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Тегасерод погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проте проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тегасерод частково метаболізується у печінці з утворенням метаболітів із низькою фармакологічною активністю. Виводиться препарат із організму переважно з калом у незміненому вигляді, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення тегасероду в середньому становить 11 годин, із значними коливаннями (від 6 до 16 годин), цей час може збільшуватися у пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю.
Показання до застосування
Тегасерод застосовується у жінок при синдромі подразненого кишечника із симптомами запору.
Протипокази
Тегасерод протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми, кишковій непрохідності, важкій печінковій або нирковій недостатності, пацієнтам із вираженими захворюваннями жовчного міхура, порушенні функції сфінктера Одді та у дитячому віці.
Побічна дія
При застосуванні тегасероду найчастішими побічними ефектами були діарея, болі в животі, нудота, метеоризм, головний біль, головокружіння, біль у спині, грипоподібні явища. При застосуванні тегасероду спостерігався вищий ризик виникнення інсультів, нестабільної стенокардії та інфаркту міокарду, у зв'язку із чим препарат не застосовується у більшості країн світу.
Форми випуску
Тегасерод випускається у вигляді таблеток по 0,006 г. На 1 листопада 2016 року в Україні не зареєстрований.
Примітки
- http://www.gastroscan.ru/handbook/144/3608 [ 18 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ТЕГАСЕРОД* В ЛЕЧЕНИИ СИНДРОМА РАЗДРАЖЕННОГО КИШЕЧНИКА [ 2 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1304 [ 26 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Рынок средств для лечения синдрома раздраженного кишечника [ 4 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- FDA approves first treatment for women with irritable-bowel syndrome. оригіналу за 5 лютого 2007. Процитовано 30 березня 2007. (англ.)
- Диагностика и лечение хронического запора, основанные на данных доказательной медицины [ 4 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Новые возможности лекарственной терапии хронических запоров [ 4 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- (PDF). Novartis. Архів оригіналу (PDF) за 10 квітня 2007. Процитовано 30 березня 2007. (англ.)
- . FDA Press Release. 30 березня 2007. Архів оригіналу за 24 жовтня 2016. Процитовано 31 жовтня 2016. (англ.)
- http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm103223.htm [ 8 вересня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 5 червня 2007. Процитовано 30 березня 2007. (англ.)
- Swissmedic удаляет с рынка тегасерод [ 3 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Tegaserod [ 3 листопада 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
- Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [ 9 січня 2016 у Wayback Machine.]
Посилання
- Тегасерод на сайті mozdocs.kiev.ua
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tegaserod sintetichnij likarskij zasib sho zastosovuyetsya dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi yakij ye stimulyatorom serotoninovih receptoriv ta maye prokinetichnu diyu sho zastosovuyetsya peroralno Tegaserod Sistematichna nazva IUPAC 2E 2 5 Methoxy 1H indol 3 yl methylene N pentylhydrazinecarboximidamideIdentifikatoriNomer CAS 189188 57 6Kod ATC A06AX06PubChem 5362436DrugBank DB01079Himichni daniFormula C16H23N5O Mol masa 301 39 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 10 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 11 5 god Vidilennya fekaliyi nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B1 AU B SShA US Shlyahi vvedennya peroralnoIstoriyaTegaserod upershe sintezovanij u laboratoriyi shvejcarskoyi farmacevtichnoyi kompaniyi Novartis yaka rozpochala vipusk preparatu pid torgovimi markami Zelmak dlya yevropejskih krayin ta Zelnorm u SShA ta Kanadi FDA shvalila tegaserod dlya likuvannya sindromu podraznenogo kishechnika ta hronichnogo zaporu v zhinok molodshih 65 rokiv u lipni 2002 roku Pochatkovo klinichni doslidzhennya viyavili visoku efektivnist tegaserodu pri hronichnomu zapori pri vidsutnosti znachnih pobichnih efektiv Tegaserod shvidko zdobuv populyarnist na farmacevtichnomu rinku osoblivo u SShA de stav u 2004 roci vosmim za populyarnistyu recepturnim likarskim zasobom dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi a u 2005 roci ob yem prodazh tegaserodu v sviti ocinyuvavsya u 295 miljoniv dolariv SShA Prote u podalshih klinichnih doslidzhennyah za uchastyu ponad 11 tisyach paciyentiv bulo pokazano zbilshennya sercevo sudinnogo riziku v 11 raziv u paciyentiv yaki likuvalisya tegaserodom hocha u zagalnomu spivvidnoshenni cej rizik buv nevisokim i stanoviv 0 11 proti 0 01 v grupi placebo Ce prizvelo do togo sho 30 bereznya 2007 roku FDA postanovila viluchiti tegaserod iz farmacevtichnogo obigu hocha j povernennyam mozhlivosti zastosuvannya preparatu v osoblivih situaciyah pri neefektivnosti inshih zasobiv z dozvolu FDA Cogo zh dnya slidom za SShA tegaserod buv usunutij z prodazhu i v Kanadi 31 travnya 2007 roku kompaniya Novartis vidklikala tegaserod i v krayini virobniku preparatu Shvejcariyi Nateper tegaserod viroblyayetsya lishe u ryadi azijskih ta latinoamerikanskih krayin V Ukrayini reyestraciya tegaserodu zakinchilas u kvitni 2013 roku Farmakologichni vlastivostiTegaserod sintetichnij likarskij zasib dlya likuvannya zahvoryuvan travnoyi sistemi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u pidvishenni aktivnosti 5 NT4 serotoninovih receptoriv sho prizvodit do posilennya vivilnennya acetilholinu iz holinergichnogo mezenterialnogo spletinnya naslidkom chogo ye priskoryuye evakuaciyu vmistu shlunku posilennya peristaltiki tonkoyi i tovstoyi kishki a takozh pidvishennya chutlivosti pryamoyi kishki do roztyagnennya Tegaserod takozh spriyaye vivilnennyu inshih mediatoriv zokrema peptidu zv yazanogo z genom kalcitoninu zi stinok shlunkovo kishkovogo traktu ta zbilshennyu sekreciyi ioniv hloru a takozh i vodi kriptami kishechniku Tegaserod maye visoku sporidnenist lishe do 5 HT4 serotoninovih recep toriv ta neznachnu do 5 NT1 receptoriv ta ne maye sporidnenosti do 5 NT3 serotoninovih receptoriv ta dofaminovih receptoriv Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya zmenshennya zduttya zhivota ta zrostaye kilkist viporozhnen kishechniku U klinichnih doslidzhennyah sposterigalas visoka efektivnist tegaserodu pri sindromi podraznenogo kishechnika yakij suprovodzhuvavsya zaporom u zhinok prote u zv yazku zi zbilshennyam chastoti vipadkiv infarktu miokardu ta insultiv pri zastosuvanni preparatu vin buv usunutij iz farmacevtichnogo obigu v bilshosti krayin svitu Farmakokinetika Tegaserod shvidko vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit lishe 10 u zv yazku iz presistemnim gidrolizom u shlunku Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini Tegaserod majzhe povnistyu na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Tegaserod pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer prote prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Tegaserod chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam metabolitiv iz nizkoyu farmakologichnoyu aktivnistyu Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z kalom u nezminenomu viglyadi chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya tegaserodu v serednomu stanovit 11 godin iz znachnimi kolivannyami vid 6 do 16 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u paciyentiv iz pechinkovoyu abo nirkovoyu nedostatnistyu Pokazannya do zastosuvannyaTegaserod zastosovuyetsya u zhinok pri sindromi podraznenogo kishechnika iz simptomami zaporu ProtipokaziTegaserod protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi kishkovij neprohidnosti vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti paciyentam iz virazhenimi zahvoryuvannyami zhovchnogo mihura porushenni funkciyi sfinktera Oddi ta u dityachomu vici Pobichna diyaPri zastosuvanni tegaserodu najchastishimi pobichnimi efektami buli diareya boli v zhivoti nudota meteorizm golovnij bil golovokruzhinnya bil u spini gripopodibni yavisha Pri zastosuvanni tegaserodu sposterigavsya vishij rizik viniknennya insultiv nestabilnoyi stenokardiyi ta infarktu miokardu u zv yazku iz chim preparat ne zastosovuyetsya u bilshosti krayin svitu Formi vipuskuTegaserod vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 006 g Na 1 listopada 2016 roku v Ukrayini ne zareyestrovanij Primitkihttp www gastroscan ru handbook 144 3608 18 listopada 2016 u Wayback Machine ros TEGASEROD V LEChENII SINDROMA RAZDRAZhENNOGO KIShEChNIKA 2 travnya 2017 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1304 26 veresnya 2020 u Wayback Machine ros Rynok sredstv dlya lecheniya sindroma razdrazhennogo kishechnika 4 listopada 2016 u Wayback Machine ros FDA approves first treatment for women with irritable bowel syndrome originalu za 5 lyutogo 2007 Procitovano 30 bereznya 2007 angl Diagnostika i lechenie hronicheskogo zapora osnovannye na dannyh dokazatelnoj mediciny 4 listopada 2016 u Wayback Machine ros Novye vozmozhnosti lekarstvennoj terapii hronicheskih zaporov 4 listopada 2016 u Wayback Machine ros PDF Novartis Arhiv originalu PDF za 10 kvitnya 2007 Procitovano 30 bereznya 2007 angl FDA Press Release 30 bereznya 2007 Arhiv originalu za 24 zhovtnya 2016 Procitovano 31 zhovtnya 2016 angl http www fda gov Drugs DrugSafety PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders ucm103223 htm 8 veresnya 2018 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 5 chervnya 2007 Procitovano 30 bereznya 2007 angl Swissmedic udalyaet s rynka tegaserod 3 listopada 2016 u Wayback Machine ros Tegaserod 3 listopada 2016 u Wayback Machine angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www drlz kiev ua 9 sichnya 2016 u Wayback Machine PosilannyaTegaserod na sajti mozdocs kiev ua