Фосфоміцин

Фосфоміцин — природний антибіотик широкого спектра дії для перорального і парентерального застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Фосфоміцин уперше отриманий унаслідок результату співпраці компанії та іспанської компанії «Compañía Española de Penicilina y Antibióticos» (або скорочено «Cepa») при дослідженні культури Streptomyces fradiae, із публікацією результатів досліджень у 1969 році. Промислове виробництво фосфоміцину розпочалось у 1971 році на заводі іспанської компанії «Cepa».

Фосфоміцин
Систематизована назва за IUPAC
[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid
Класифікація
ATC-код	J01XX01
PubChem	446987
CAS	2315502-4
DrugBank	DB00828
Хімічна структура
Формула	C3H7O4P
Мол. маса	138,059 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~60% перорально
Метаболізм	не метаболізується
Період напіввиведення	1,5-1,7 год. парентерально; 2 год. - перорально^[]
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	МОНУРАЛ, «Замбон Швейцарія ЛТД»,Швейцарія UA/9833/01/01 07.07.2009-07/07/2014

Фармакологічні властивості

Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До фосфоміцину чутливі такі збудники: стафілококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Proteus spp., spp. Малоактивний до стрептококів, ентерококів. Препарат не діє на анаеробні мікроорганізми.

Фармакодинаміка

Фосфоміцин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 60 %. Період напіввиведення при пероральному прийомі 2 год., при парентеральному − 1,5-1,7 год. Фосфоміцин не метаболізується в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді. У формі трометамолу має змогу підтримувати терапевтичний рівень в сечі протягом 48 годин. Препарат проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Показання до застосування

В ін'єкційній формі препарат застосовують при септицемії; інфекціях дихальних шляхів (бронхіти, бронхоектатична хвороба, плеврити, піоторакс); перитоніті; інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, аднексит, , бартолініт). В пероральній формі використовується для лікування інфекцій сечових шляхів — циститі, уретровезикальному синдромі, безсимптомній масивній бактерійурії (особливо при вагітності), післяопераційних інфекціях сечових шляхів; а також для передопераційної підготовки перед операціями сечових шляхів і трансуретральними дослідженнями

Побічна дія

При застосуванні фосфоміцину можливі наступні побічні ефекти:

• Алергічні реакції — часто (1,4 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, еритема шкіри, свербіж шкіри; рідко (менше 0,1 %) анафілактичний шок.
• З боку нервової системи — рідко (менше 0,1 %) головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіпестезія.
• З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко (менше 0,1 %) псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
• З боку серцево-судинної системи — рідко (менше 0,1 %) болі і дискомфорт в грудній клітці, серцебиття.
• Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1-5,0 %) панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності трансаміназ,лактатдегідрогенази і лужної фосфатази; рідко (менше 0,1 %) підвищення концентрації креатиніну і сечовини, підвищення або зниження концентрації в крові натрію і калію, протеїнурія.
• Місцева реакція при внутрішньовенному введенні — нечасто (0,1-5,0 % біль при введенні, відчуття холоду в вені, флебіти.

Протипокази

Фосфоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності. Діти віком до 12 років. Обережністю призначають при серцевій недостатності і артеріальній гіпертензії. На час лікування препаратом рекомендується припинити годування грудьми.

Форми випуску

Препарат випускається у вигляді порошку для парентерального застосування в флаконах по 1,0 і 2,0 г та в гранулах для перорального застосування по 3,0 г.

Синоніми

Fosfocina, Fosfomicina, Fosfomycin, Fosfomycine, Fosfomycinum, Phosphomycin, Phosphonemycin, Phosphonomycin, Ivozfo, Монурал (Monurol)

Дженерики

Еспа-Фоцин, Урофосцин, Фонурол, Фосміцин, Фосфорал, Фосфоцин, Цисторал

Застосування у ветеринарії

Фосфоміцин для ветеринарного застосування випускається у порошку та застосовується для лікування інфекцій, що викликані чутливими до препарату бактеріями, у свиней та свійських птахів.

Примітки

1. ФОСФОМІЦИН (FOSFOMYCINUM) Опис активної речовини
2. http://medoprovet.ru/wp-content/uploads/2014/04/fosbak_st_obnew.pdf [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
3. Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46. (англ.)
4. About us: Our history. [ 14 вересня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

• Фосфоміцин(ін'єк.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
• Фосфоміцин(гран.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
• http://www.antibiotic.ru/ab/079-80.shtml [ 12 травня 2013 у Wayback Machine.]
• http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1355.htm [ 29 вересня 2014 у Wayback Machine.]