Фосфоміцин — природний антибіотик широкого спектра дії для перорального і парентерального застосування. Виробництво препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Фосфоміцин уперше отриманий унаслідок результату співпраці компанії та іспанської компанії «Compañía Española de Penicilina y Antibióticos» (або скорочено «Cepa») при дослідженні культури Streptomyces fradiae, із публікацією результатів досліджень у 1969 році. Промислове виробництво фосфоміцину розпочалось у 1971 році на заводі іспанської компанії «Cepa».
Фосфоміцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00828 |
Хімічна структура | |
Формула | C3H7O4P |
Мол. маса | 138,059 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~60% перорально |
Метаболізм | не метаболізується |
Період напіввиведення | 1,5-1,7 год. парентерально; 2 год. - перорально[] |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОНУРАЛ, «Замбон Швейцарія ЛТД»,Швейцарія UA/9833/01/01 07.07.2009-07/07/2014 |
Фармакологічні властивості
Фосфоміцин — антибіотик широкого спектра дії. Препарат діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки бактерій. До фосфоміцину чутливі такі збудники: стафілококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Proteus spp., spp. Малоактивний до стрептококів, ентерококів. Препарат не діє на анаеробні мікроорганізми.
Фармакодинаміка
Фосфоміцин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Біодоступність при пероральному прийомі становить близько 60 %. Період напіввиведення при пероральному прийомі 2 год., при парентеральному − 1,5-1,7 год. Фосфоміцин не метаболізується в організмі, виводиться з сечею в незміненому вигляді. У формі трометамолу має змогу підтримувати терапевтичний рівень в сечі протягом 48 годин. Препарат проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
В ін'єкційній формі препарат застосовують при септицемії; інфекціях дихальних шляхів (бронхіти, бронхоектатична хвороба, плеврити, піоторакс); перитоніті; інфекціях сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, аднексит, , бартолініт). В пероральній формі використовується для лікування інфекцій сечових шляхів — циститі, уретровезикальному синдромі, безсимптомній масивній бактерійурії (особливо при вагітності), післяопераційних інфекціях сечових шляхів; а також для передопераційної підготовки перед операціями сечових шляхів і трансуретральними дослідженнями
Побічна дія
При застосуванні фосфоміцину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1,4 %) висипання на шкірі; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, еритема шкіри, свербіж шкіри; рідко (менше 0,1 %) анафілактичний шок.
- З боку нервової системи — рідко (менше 0,1 %) головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіпестезія.
- З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювота, діарея, болі в животі; рідко (менше 0,1 %) псевдомембранозний коліт, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (менше 0,1 %) болі і дискомфорт в грудній клітці, серцебиття.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (0,1-5,0 %) панцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності трансаміназ,лактатдегідрогенази і лужної фосфатази; рідко (менше 0,1 %) підвищення концентрації креатиніну і сечовини, підвищення або зниження концентрації в крові натрію і калію, протеїнурія.
- Місцева реакція при внутрішньовенному введенні — нечасто (0,1-5,0 % біль при введенні, відчуття холоду в вені, флебіти.
Протипокази
Фосфоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій нирковій недостатності. Діти віком до 12 років. Обережністю призначають при серцевій недостатності і артеріальній гіпертензії. На час лікування препаратом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску
Препарат випускається у вигляді порошку для парентерального застосування в флаконах по 1,0 і 2,0 г та в гранулах для перорального застосування по 3,0 г.
Синоніми
Fosfocina, Fosfomicina, Fosfomycin, Fosfomycine, Fosfomycinum, Phosphomycin, Phosphonemycin, Phosphonomycin, Ivozfo, Монурал (Monurol)
Дженерики
Еспа-Фоцин, Урофосцин, Фонурол, Фосміцин, Фосфорал, Фосфоцин, Цисторал
Застосування у ветеринарії
Фосфоміцин для ветеринарного застосування випускається у порошку та застосовується для лікування інфекцій, що викликані чутливими до препарату бактеріями, у свиней та свійських птахів.
Примітки
- ФОСФОМІЦИН (FOSFOMYCINUM) Опис активної речовини
- http://medoprovet.ru/wp-content/uploads/2014/04/fosbak_st_obnew.pdf [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46. (англ.)
- About us: Our history. [ 14 вересня 2011 у Wayback Machine.] (англ.)
Джерела
- Фосфоміцин(ін'єк.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
- Фосфоміцин(гран.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 10 листопада 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/079-80.shtml [ 12 травня 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1355.htm [ 29 вересня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Fosfomicin prirodnij antibiotik shirokogo spektra diyi dlya peroralnogo i parenteralnogo zastosuvannya Virobnictvo preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Fosfomicin upershe otrimanij unaslidok rezultatu spivpraci kompaniyi Merck amp Co ta ispanskoyi kompaniyi Compania Espanola de Penicilina y Antibioticos abo skorocheno Cepa pri doslidzhenni kulturi Streptomyces fradiae iz publikaciyeyu rezultativ doslidzhen u 1969 roci Promislove virobnictvo fosfomicinu rozpochalos u 1971 roci na zavodi ispanskoyi kompaniyi Cepa FosfomicinSistematizovana nazva za IUPAC 2R 3S 3 methyloxiran 2 yl phosphonic acidKlasifikaciyaATC kod J01XX01PubChem 446987CAS 2315502 4DrugBank DB00828Himichna strukturaFormula C3H7O4P Mol masa 138 059 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 60 peroralnoMetabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivvivedennya 1 5 1 7 god parenteralno 2 god peroralno dzherelo Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MONURAL Zambon Shvejcariya LTD Shvejcariya UA 9833 01 01 07 07 2009 07 07 2014Farmakologichni vlastivostiFosfomicin antibiotik shirokogo spektra diyi Preparat diye baktericidno porushuyuchi sintez klitinnoyi stinki bakterij Do fosfomicinu chutlivi taki zbudniki stafilokoki Escherichia coli Enterobacter spp Pseudomonas spp Klebsiella spp Proteus spp spp Maloaktivnij do streptokokiv enterokokiv Preparat ne diye na anaerobni mikroorganizmi Farmakodinamika Fosfomicin dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin Biodostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit blizko 60 Period napivvivedennya pri peroralnomu prijomi 2 god pri parenteralnomu 1 5 1 7 god Fosfomicin ne metabolizuyetsya v organizmi vivoditsya z secheyu v nezminenomu viglyadi U formi trometamolu maye zmogu pidtrimuvati terapevtichnij riven v sechi protyagom 48 godin Preparat pronikaye v grudne moloko i cherez placentarnij bar yer Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya V in yekcijnij formi preparat zastosovuyut pri septicemiyi infekciyah dihalnih shlyahiv bronhiti bronhoektatichna hvoroba plevriti piotoraks peritoniti infekciyah sechostatevoyi sistemi piyelonefrit cistit adneksit bartolinit V peroralnij formi vikoristovuyetsya dlya likuvannya infekcij sechovih shlyahiv cistiti uretrovezikalnomu sindromi bezsimptomnij masivnij bakterijuriyi osoblivo pri vagitnosti pislyaoperacijnih infekciyah sechovih shlyahiv a takozh dlya peredoperacijnoyi pidgotovki pered operaciyami sechovih shlyahiv i transuretralnimi doslidzhennyamiPobichna diyaPri zastosuvanni fosfomicinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 4 visipannya na shkiri nechasto 0 1 1 kropiv yanka eritema shkiri sverbizh shkiri ridko menshe 0 1 anafilaktichnij shok Z boku nervovoyi sistemi ridko menshe 0 1 golovnij bil zapamorochennya sudomi paresteziya gipesteziya Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvota diareya boli v zhivoti ridko menshe 0 1 psevdomembranoznij kolit zhovtyanicya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi ridko menshe 0 1 boli i diskomfort v grudnij klitci sercebittya Zmini v laboratornih analizah nechasto 0 1 5 0 pancitopeniya eozinofiliya agranulocitoz anemiya lejkopeniya trombocitopeniya pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya aktivnosti transaminaz laktatdegidrogenazi i luzhnoyi fosfatazi ridko menshe 0 1 pidvishennya koncentraciyi kreatininu i sechovini pidvishennya abo znizhennya koncentraciyi v krovi natriyu i kaliyu proteyinuriya Misceva reakciya pri vnutrishnovennomu vvedenni nechasto 0 1 5 0 bil pri vvedenni vidchuttya holodu v veni flebiti ProtipokaziFosfomicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti Diti vikom do 12 rokiv Oberezhnistyu priznachayut pri sercevij nedostatnosti i arterialnij gipertenziyi Na chas likuvannya preparatom rekomenduyetsya pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuPreparat vipuskayetsya u viglyadi poroshku dlya parenteralnogo zastosuvannya v flakonah po 1 0 i 2 0 g ta v granulah dlya peroralnogo zastosuvannya po 3 0 g SinonimiFosfocina Fosfomicina Fosfomycin Fosfomycine Fosfomycinum Phosphomycin Phosphonemycin Phosphonomycin Ivozfo Monural Monurol Dzheneriki Espa Focin Urofoscin Fonurol Fosmicin Fosforal Fosfocin CistoralZastosuvannya u veterinariyiFosfomicin dlya veterinarnogo zastosuvannya vipuskayetsya u poroshku ta zastosovuyetsya dlya likuvannya infekcij sho viklikani chutlivimi do preparatu bakteriyami u svinej ta svijskih ptahiv PrimitkiFOSFOMICIN FOSFOMYCINUM Opis aktivnoyi rechovini http medoprovet ru wp content uploads 2014 04 fosbak st obnew pdf 4 bereznya 2016 u Wayback Machine ros Silver L L Rational approaches to antibiotic discovery pre genomic directed and phenotypic screening 2 4 2 Screens for spheroplast formation In Thomas Dougherty Michael J Pucci Antibiotic Discovery and Development Chap 2 p 46 angl About us Our history 14 veresnya 2011 u Wayback Machine angl DzherelaFosfomicin in yek na sajti mozdocs kiev ua 10 listopada 2013 u Wayback Machine Fosfomicin gran na sajti mozdocs kiev ua 10 listopada 2013 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab 079 80 shtml 12 travnya 2013 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1355 htm 29 veresnya 2014 u Wayback Machine