Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до en Будь ласка допоможіть удоскона

Флударабін

Флударабін
Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на , що використовують {{}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (лютий 2024)
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Флударабін (англ. Fludarabine, лат. Fludarabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ. Флударабін застосовується переважно внутрішньовенно, рідше перорально. Флударабін уперше синтезований у 1968 році Джоном Монтгомері і Кетлін Г'юсон в Південному дослідницькому інституті в Бірмінгемі, та застосовується в клінічній практиці з 1991 року.

image
Флударабін
Систематизована назва за IUPAC
[(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-fluoro-purin-9-yl)- 3,4-dihydroxy-oxolan-2-yl]methoxyphosphonic acid
Класифікація
ATC-код L01BB05
PubChem 657237
CAS 21679-14-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C10H13FN5O7P 
Мол. маса 365,212 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм внутрішньоклітинний
Період напіввиведення 5 хв, 1-2 год., 20 год. (трифазний)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЛУДАРАБІН-ВІСТА,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/14389/01/01
15.05.2015-15/05/2020
ФЛУДАРАБІН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/9416/01/01
23.01.2014-23/01/2019
ФЛУДАРАБІН-ТЕВА,
«Фармахемі Б.В.»,Нідерланди
UA/10804/01/01
03.03.2015-03/03/2020

Фармакологічні властивості

Флударабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом пуринових основ. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу пуринових нуклеотидів (як ДНК, так і РНК) шляхом конкурентного метаболізму після його поглинання клітинами та його перетворення до активного метаболіта 2-фтор-арабінофуранозиладеніну під дією , що призводить до інгібування ферментів , ДНК-полімерази (кількох типів — альфа, дельта та іпсилон), і ДНК-лігази, а також частково інгібується РНК-полімераза І, та, в незначному ступені — і РНК-полімераза II, внаслідок чого гальмується синтез пуринових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Флударабін більш активний до клітин крові, причому як до проліферуючих клітин, так і до тих, які знаходяться в стані спокою. Флударабін застосовується при В-клітинному хронічному лімфолейкозі, а також при швидкопрогресуючих лімфомах, у тому числі неходжкінських лімфомах, переважно в комбінації з циклофосфамідом, епірубіцином, ідарубіцином, цитарабіном, мітоксантроном, з меншою ефективністю при ворсинчатоклітинному лейкозі. Проте згідно даних клінічних досліджень, схеми лікування лейкозу із включенням флударабіну є більш ефективними, зокрема у порівнянні зі схемами із використанням бендамустину, проте при їх застосуванні спостерігається більша кількість побічних ефектів. Флударабін також може застосовуватися при гострих лейкозах разом із гранулоцитарним колонієстимулюючим фактором і цитарабіном при гострому мієлолейкозі, а також при неефективності іншого лікування при та .

Фармакокінетика

Флударабін погано всмоктується після перорального застосування, біодоступність після якого становить близько 50—60 %. Препарат швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація флударабіну в крові досягається до кінця ін'єкції (протягом 30 хвилин). Препарат швидко метаболізується в організмі до свого активного метаболіта безпосередньо в клітинах крові. Флударабін погано зв'язується з білками плазми крові. Флударабін добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Другий етап метаболізму проходить у клітинах крові з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Виведення препарату із організму трифазне, у першій фазі незмінений флударабін виводиться із плазми крові із періодом напіввиведення 5 хвилин, у другій фазі період напіввиведення метаболітів препарату із клітин складає 1—2 години, а в третій фазі кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 20 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Флударабін застосовують для лікування В-клітинного хронічного лімфолейкозу.

Побічна дія

При застосуванні флударабіну побічні ефекти спостерігаються частіше, ніж при застосуванні інших цитостатичних препаратів. Серед побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипоказання

Флударабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, в дитячому віці, при вираженому порушенні функції нирок, декомпенсованій гемолітичній анемії, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Флударабін випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 25 мг/мл у флаконах по 2 мл, ліофілізату для внутрішньовенних ін'єкцій по 50 мг у флаконі, а також у вигляді таблеток по 0,01 г.

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. Флударабин, пентостатин, кладрибин в лечении волосатоклеточного лейкоза — эффективность (рос.)
  3. Место и роль флударабина в терапии больных неходжкинскими лимфомами (рос.)
  4. http://compendium.com.ua/akt/70/201/fludarabinum (рос.)
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/415 (рос.)
  6. Fludarabine Phosphate (англ.)
  7. Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. с. 258. ISBN . (англ.)
  8. Применение флударабин содержащих протоколов химиотерапии в лечении больных с резистентными формами острой миелобластной лейкемии [ 26 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Химиоиммунотерапия комбинацией флударабина, циклофосфамида и ритуксимаба по сравнению с комбинацией бендамустина и ритуксимаба в лечении первичных пациентов с хроническим лимфолейкозом с «хорошим» общесоматическим статусом: результаты исследования CLL 10. (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/415 (рос.)

Посилання

  • Флударабін на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Флударабін на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok lyutij 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fludarabin angl Fludarabine lat Fludarabinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom purinovih osnov Fludarabin zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno ridshe peroralno Fludarabin upershe sintezovanij u 1968 roci Dzhonom Montgomeri i Ketlin G yuson v Pivdennomu doslidnickomu instituti v Birmingemi ta zastosovuyetsya v klinichnij praktici z 1991 roku Fludarabin Sistematizovana nazva za IUPAC 2R 3R 4S 5R 5 6 amino 2 fluoro purin 9 yl 3 4 dihydroxy oxolan 2 yl methoxyphosphonic acid Klasifikaciya ATC kod L01BB05 PubChem 657237 CAS 21679 14 1 DrugBank Himichna struktura Formula C10H13FN5O7P Mol masa 365 212 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 100 v v Metabolizm vnutrishnoklitinnij Period napivvivedennya 5 hv 1 2 god 20 god trifaznij Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FLUDARABIN VISTA Sindan Farma S R L Rumuniya UA 14389 01 01 15 05 2015 15 05 2020 FLUDARABIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG Avstriya UA 9416 01 01 23 01 2014 23 01 2019 FLUDARABIN TEVA Farmahemi B V Niderlandi UA 10804 01 01 03 03 2015 03 03 2020Farmakologichni vlastivostiFludarabin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom purinovih osnov Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni sintezu purinovih nukleotidiv yak DNK tak i RNK shlyahom konkurentnogo metabolizmu pislya jogo poglinannya klitinami ta jogo peretvorennya do aktivnogo metabolita 2 ftor arabinofuranoziladeninu pid diyeyu sho prizvodit do ingibuvannya fermentiv DNK polimerazi kilkoh tipiv alfa delta ta ipsilon i DNK ligazi a takozh chastkovo ingibuyetsya RNK polimeraza I ta v neznachnomu stupeni i RNK polimeraza II vnaslidok chogo galmuyetsya sintez purinovih nukleotidiv u S fazi mitozu Fludarabin bilsh aktivnij do klitin krovi prichomu yak do proliferuyuchih klitin tak i do tih yaki znahodyatsya v stani spokoyu Fludarabin zastosovuyetsya pri V klitinnomu hronichnomu limfolejkozi a takozh pri shvidkoprogresuyuchih limfomah u tomu chisli nehodzhkinskih limfomah perevazhno v kombinaciyi z ciklofosfamidom epirubicinom idarubicinom citarabinom mitoksantronom z menshoyu efektivnistyu pri vorsinchatoklitinnomu lejkozi Prote zgidno danih klinichnih doslidzhen shemi likuvannya lejkozu iz vklyuchennyam fludarabinu ye bilsh efektivnimi zokrema u porivnyanni zi shemami iz vikoristannyam bendamustinu prote pri yih zastosuvanni sposterigayetsya bilsha kilkist pobichnih efektiv Fludarabin takozh mozhe zastosovuvatisya pri gostrih lejkozah razom iz granulocitarnim koloniyestimulyuyuchim faktorom i citarabinom pri gostromu miyelolejkozi a takozh pri neefektivnosti inshogo likuvannya pri ta Farmakokinetika Fludarabin pogano vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist pislya yakogo stanovit blizko 50 60 Preparat shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya fludarabinu v krovi dosyagayetsya do kincya in yekciyi protyagom 30 hvilin Preparat shvidko metabolizuyetsya v organizmi do svogo aktivnogo metabolita bezposeredno v klitinah krovi Fludarabin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Fludarabin dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Drugij etap metabolizmu prohodit u klitinah krovi z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Vivedennya preparatu iz organizmu trifazne u pershij fazi nezminenij fludarabin vivoditsya iz plazmi krovi iz periodom napivvivedennya 5 hvilin u drugij fazi period napivvivedennya metabolitiv preparatu iz klitin skladaye 1 2 godini a v tretij fazi kincevij period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 20 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaFludarabin zastosovuyut dlya likuvannya V klitinnogo hronichnogo limfolejkozu Pobichna diyaPri zastosuvanni fludarabinu pobichni efekti sposterigayutsya chastishe nizh pri zastosuvanni inshih citostatichnih preparativ Sered pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv chasto shkirnij visip garyachka duzhe ridko sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya porushennya funkciyi pechinki pogirshennya apetitu zapalennya slizovih obolonok travnoyi sistemi duzhe ridko shlunkovo kishkovi krovotechi Z boku nervovoyi sistemi splutanist svidomosti zagalna slabist zapamorochennya porushennya zoru zbudzhennya sudomi ridko koma Z boku sechostatevoyi sistemi azoospermiya amenoreya gemoragichnij cistit nirkova nedostatnist periferichni nabryaki Z boku dihalnoyi sistemi zadishka kashel intersticijnij pnevmonit pnevmoniya Z boku imunnoyi sistemi znizhennya opirnosti do infekcij v tomu chisli Herpes zoster virus Epshtejna Barr pri perelivanni neoprominenoyi krovi hvorim sposterigalas Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya pancitopeniya lejkopeniya nejtropeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi giperfosfatemiya gipokalciyemiya metabolichnij acidoz giperkaliyemiya Inshi pobichni efekti rozvitok vtorinnih zloyakisnih puhlin kancerogennij efekt u potomstva pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist ProtipokazannyaFludarabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu v dityachomu vici pri virazhenomu porushenni funkciyi nirok dekompensovanij gemolitichnij anemiyi vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuFludarabin vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 25 mg ml u flakonah po 2 ml liofilizatu dlya vnutrishnovennih in yekcij po 50 mg u flakoni a takozh u viglyadi tabletok po 0 01 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Fludarabin pentostatin kladribin v lechenii volosatokletochnogo lejkoza effektivnost ros Mesto i rol fludarabina v terapii bolnyh nehodzhkinskimi limfomami ros http compendium com ua akt 70 201 fludarabinum ros https www vidal ru drugs molecule 415 ros Fludarabine Phosphate angl Sneader Walter 2005 Drug discovery a history New York Wiley s 258 ISBN 0 471 89979 8 angl Primenenie fludarabin soderzhashih protokolov himioterapii v lechenii bolnyh s rezistentnymi formami ostroj mieloblastnoj lejkemii 26 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Himioimmunoterapiya kombinaciej fludarabina ciklofosfamida i rituksimaba po sravneniyu s kombinaciej bendamustina i rituksimaba v lechenii pervichnyh pacientov s hronicheskim limfolejkozom s horoshim obshesomaticheskim statusom rezultaty issledovaniya CLL 10 ros https www vidal ru drugs molecule in 415 ros PosilannyaFludarabin na sajti mozdocs kiev ua Fludarabin na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ