Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ідарубіцин (англ. Idarubicin, лат. Idarubicinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним та належить до групи Ідарубіцин застосовується як внутрішньовенно, так і перорально. Ідарубіцин розроблений у лабораторії компанії «Upjohn», та уперше схвалений FDA у 1984 році.
Ідарубіцин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S,3S)-3-acetyl-3,5,12-trihydroxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydrotetracen-1-yl 3-amino-2,3,6-trideoxo-α-L-lyxo-hexopyranoside | |
Класифікація | |
ATC-код | L01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C26H27NO9 |
Мол. маса | 497,494 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 24-39% (перор.), 100% (в/в) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 22 год. |
Екскреція | Жовч |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ІДАРУБІЦИН ЕБЕВЕ®, «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія UA/15306/01/01 19.07.2016-19/07/2021 ЗАВЕДОС, «Актавіс Італія С.п.А.»,Італія UA/4792/02/01 06.03.2015-06/03/2020 |
Фармакологічні властивості
Ідарубіцин — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрацикліну та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, а також взаємодії ідарубіцину з РНК-полімеразами, що призводить до попушення синтезу ДНК, та індукування розривів ланцюгів ДНК. Ідарубіцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при метастазуючому раку молочної залози, гострому мієлобластному лейкозі, при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лейкозі та неходжкінських лімфомах. Згідно більшості джерел, при застосуванні ідарубіцина спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застовуванні доксорубіцина, при однаковій ефективності, порівняння ідарубіцину з даунорубіцином і мітоксантроном дає суперечливі результати. Ідарубіцин має виражену дію, проте даних за тератогенну дію препарату немає.
Фармакокінетика
Ідарубіцин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Після перорального прийому біодоступність ідарубіцину становить 24—39 %. Після внутрішньовенного застосування максимальна концентрація препарату в клітинах крові досягається вже за кілька хвилин після ін'єкції, при пероральному прийомі максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (більш ніж на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. У печінці й тканинах ідарубіцин швидко метаболізується до свого активного метаболіта ідарубіцинола. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Кінцевий метаболізм препарату проходить у печінці. Виводиться препарат із організму переважно з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення незміненого препарату складає в середньому 22 години (коливається від 4 до 46 годин), а ідарубіцинолу 41–69 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.
Покази до застосування
Ідарубіцин застосовують для лікування метастазуючого раку молочної залози, гострого мієлобластного лейкозу, при при хронічному мієлолейкозі, рецидивуючих або рефрактерних до інших препаратів лейкозу та неходжкінських лімфом.
Побічна дія
При застосуванні ідарубіцину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, шкірний висип.
- З боку травної системи — езофагіт, стоматит, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запалення слизових оболонок травного тракту, перфоративний ентероколіт, порушення функції печінки.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, хронічна серцева недостатність, тахікардія, кардіоміопатія.
- З боку сечовидільної системи — нефропатія, спричинена підвищеним виділенням сечової кислоти.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз, збільшення рівня білірубіну в крові, збільшення рівня в крові сечової кислоти.
- Інші побічні ефекти — флебіт та некроз шкіри і підшкірної клітковини в місці ін'єкції; при застосуванні під час вагітності можливі внутрішньоутробна загибель плода.
Протипокази
Ідарубіцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, виражених порушеннях кровотворення, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Ідарубіцин випускається у вигляді розчину для ін'єкцій по 1 мг/мл у флаконах по 5 і 10 мл; ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 мг; а також желатинових капсул по 0,005; 0,01 і 0,025 г.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 9 листопада 2017.
- https://compendium.com.ua/akt/73/3137/idarubicinum/ [ 2 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Побочные эффекты антрациклинов. Идарубицин, вальрубицин и эпирубицин [ 26 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/526 [ 26 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- Idarubicin Hydrochloride [ 6 травня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- Идарубицин в лечении вновь выявленного острого миелоидного лейкоза [ 10 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 27 жовтня 2017. Процитовано 9 листопада 2017.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/526 (рос.)
Посилання
- Ідарубіцин (ін'єкц.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Ідарубіцин (кап.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_621.htm [ 14 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Idarubicin angl Idarubicin lat Idarubicinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim ta nalezhit do grupi Idarubicin zastosovuyetsya yak vnutrishnovenno tak i peroralno Idarubicin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Upjohn ta upershe shvalenij FDA u 1984 roci Idarubicin Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 3S 3 acetyl 3 5 12 trihydroxy 6 11 dioxo 1 2 3 4 6 11 hexahydrotetracen 1 yl 3 amino 2 3 6 trideoxo a L lyxo hexopyranoside Klasifikaciya ATC kod L01DB06 PubChem 42890 CAS 58957 92 9 DrugBank Himichna struktura Formula C26H27NO9 Mol masa 497 494 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 24 39 peror 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 22 god Ekskreciya Zhovch Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data IDARUBICIN EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG Avstriya UA 15306 01 01 19 07 2016 19 07 2021 ZAVEDOS Aktavis Italiya S p A Italiya UA 4792 02 01 06 03 2015 06 03 2020Farmakologichni vlastivostiIdarubicin sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim antraciklinu ta nalezhit do grupi protipuhlinnih antibiotikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u galmuvanni fermentu topoizomerazi II a takozh vzayemodiyi idarubicinu z RNK polimerazami sho prizvodit do popushennya sintezu DNK ta indukuvannya rozriviv lancyugiv DNK Idarubicin zastosovuyetsya u kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami pri metastazuyuchomu raku molochnoyi zalozi gostromu miyeloblastnomu lejkozi pri hronichnomu miyelolejkozi recidivuyuchih abo refrakternih do inshih preparativ lejkozi ta nehodzhkinskih limfomah Zgidno bilshosti dzherel pri zastosuvanni idarubicina sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastovuvanni doksorubicina pri odnakovij efektivnosti porivnyannya idarubicinu z daunorubicinom i mitoksantronom daye superechlivi rezultati Idarubicin maye virazhenu diyu prote danih za teratogennu diyu preparatu nemaye Farmakokinetika Idarubicin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Pislya peroralnogo prijomu biodostupnist idarubicinu stanovit 24 39 Pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya maksimalna koncentraciya preparatu v klitinah krovi dosyagayetsya vzhe za kilka hvilin pislya in yekciyi pri peroralnomu prijomi maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 godin pislya prijomu preparatu Preparat majzhe povnistyu bilsh nizh na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi U pechinci j tkaninah idarubicin shvidko metabolizuyetsya do svogo aktivnogo metabolita idarubicinola Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya v grudne moloko nemaye Kincevij metabolizm preparatu prohodit u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z zhovchyu neznachna chastina vivoditsya iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya nezminenogo preparatu skladaye v serednomu 22 godini kolivayetsya vid 4 do 46 godin a idarubicinolu 41 69 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaIdarubicin zastosovuyut dlya likuvannya metastazuyuchogo raku molochnoyi zalozi gostrogo miyeloblastnogo lejkozu pri pri hronichnomu miyelolejkozi recidivuyuchih abo refrakternih do inshih preparativ lejkozu ta nehodzhkinskih limfom Pobichna diyaPri zastosuvanni idarubicinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya garyachka shkirnij visip Z boku travnoyi sistemi ezofagit stomatit nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya zapalennya slizovih obolonok travnogo traktu perforativnij enterokolit porushennya funkciyi pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi hronichna serceva nedostatnist tahikardiya kardiomiopatiya Z boku sechovidilnoyi sistemi nefropatiya sprichinena pidvishenim vidilennyam sechovoyi kisloti Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya anemiya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz zbilshennya rivnya bilirubinu v krovi zbilshennya rivnya v krovi sechovoyi kisloti Inshi pobichni efekti flebit ta nekroz shkiri i pidshkirnoyi klitkovini v misci in yekciyi pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda ProtipokaziIdarubicin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenih porushennyah krovotvorennya vazhkih zahvoryuvannyah sercya virazhenih porushennyah funkciyi pechinki vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuIdarubicin vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij po 1 mg ml u flakonah po 5 i 10 ml liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya u flakonah po 5 mg a takozh zhelatinovih kapsul po 0 005 0 01 i 0 025 g Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 9 listopada 2017 https compendium com ua akt 73 3137 idarubicinum 2 travnya 2017 u Wayback Machine ros Pobochnye effekty antraciklinov Idarubicin valrubicin i epirubicin 26 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 526 26 sichnya 2021 u Wayback Machine ros Idarubicin Hydrochloride 6 travnya 2017 u Wayback Machine angl Idarubicin v lechenii vnov vyyavlennogo ostrogo mieloidnogo lejkoza 10 listopada 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 27 zhovtnya 2017 Procitovano 9 listopada 2017 https www vidal ru drugs molecule in 526 ros PosilannyaIdarubicin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Idarubicin kap na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 621 htm 14 bereznya 2016 u Wayback Machine