Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Толперизон (англ. Tolperisone, лат. Tolperisonum) — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків, який має міорелаксуючу дію. Толперизон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово. Толперизон синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter» на початку 70-х років ХХ століття, яка розпочала його виробництво та маркетинг під торговою маркою «Мідокалм».
Толперизон | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidyl)propan-1-one | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C16H23NO |
Мол. маса | 245,36 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 20% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2,5 год |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІДОКАЛМ, ВАТ «Гедеон Ріхтер»,Угорщина UA/7535/02/01 11.05.2018—необмежений ТОЛПЕРІЛ-ЗДОРОВ'Я ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я»,Україна UA/9556/02/01 01.12.2014—01/12/2019 |
Фармакологічні властивості
Толперизон — синтетичний препарат, що належить до групи н-холінолітиків з міорелаксуючою дією. Механізм дії препарату точно не встановлений, припускається, що основний механізм дії полягає у блокуванні натрієвих та кальцієвих каналів, частково також і калієвих каналів, що призводить до гальмування передачі імпульсів у нервовій системі, та гальмує виділення медіаторів у синапсах. Усе це призводить до гальмування проведення больових імпульсів, а також спинномозкових рефлексів, що сприяє зниженню підвищеного м'язового тонусу та зняття спазму м'язів. Толперизон має також н-холінолітичну та незначну адреноблокуючу дію. Препарат має судинорозширювальну дію, спазмолітичну дію, та посилює периферичний кровотік. Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи. При застосуванні препарату спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших міорелаксантів, зокрема баклофену.
Фармакокінетика
Толперизон добре та швидко всмоктується при пероральному застосуванні, максимальна концентрація препарату досягається протягом 0,5—1 години після перерального застосування. Біодоступність толперизону складає лише 20 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Препарат метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, активність яких невідома. Виводиться толперизон із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату при внутрішньовенному введенні становить 1,5 години, при пероральному застосуванні цей час становить 2,5 години.
Показання до застосування
Толперизон застосовується для лікування болісних спазмів м'язів, спричинених як неврологічними захворюваннями, так і захворюваннями судин (у тому числі наслідків інсульту), та захворюваннями опорно-рухової системи.
Побічна дія
Толперизон позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних явищ. При застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — кропив'янка, гіпергідроз, алергічний дерматит, свербіж шкіри, шкірний висип, анафілактичний шок, гіперемія шкіри.
- З боку травної системи — нудота, блювання, метеоризм, діарея або запор, біль у животі, диспепсія, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — депресія, неспокій, загальна слабкість, сплутаність свідомості, головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, судоми, парестезії або , порушення зору, шум у вухах, міастенія.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія або брадикардія, стенокардія, артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці.
- З боку дихальної системи — задишка, носова кровотеча, затруднення дихання, бронхоспазм.
- Інші побічні ефекти — остеопенія, енурез, протеїнурія, почервоніння у місці введення, м'язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках.
- Зміни в лабораторних аналізах — , лейкоцитоз, анемія, підвищення рівня білірубіну крові, підвищення рівня креатиніну, підвищення активності ферментів печінки.
Протипокази
Толперізон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, міастенії, вагітність та годування грудьми, особам у віці до 18 років.
Форми випуску
Толперизон випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05 і 0,15 г. Толперизон випускається у вигляді комбінованих препаратів з лідокаїном для ін'єкцій. З 1 січня 2019 року застосування ін'єкційної форми в Україні згідно з наказом МОЗ України заборонено.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1064 (рос.)
- ТОЛПЕРІЗОН (TOLPERISONUM, ТОЛПЕРИЗОН)
- Застосування толперизону в неврологічній практиці
- Опыт применения толперизона в комплексной консервативной терапии остеоартроза тазобедренного сустава (рос.)
- МИДОКАЛМ — забудьте о боли (рос.)
- Токката
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1064 (рос.)
- МІДОКАЛМ р-н для ін'єкцій
- МОЗ забороняє застосування ліків з діючою речовиною толперизону гідрохлорид у певній лікарській формі
Посилання
- Толперизон на сайті mozdocs.kiev.ua
- Толперизон на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tolperizon angl Tolperisone lat Tolperisonum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi n holinolitikiv yakij maye miorelaksuyuchu diyu Tolperizon zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnom yazovo Tolperizon sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Gedeon Richter na pochatku 70 h rokiv HH stolittya yaka rozpochala jogo virobnictvo ta marketing pid torgovoyu markoyu Midokalm Tolperizon Sistematizovana nazva za IUPAC 2 methyl 1 4 methylphenyl 3 1 piperidyl propan 1 one Klasifikaciya ATC kod AX06 PubChem 5511 CAS 728 88 1 DrugBank Himichna struktura Formula C16H23NO Mol masa 245 36 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 20 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MIDOKALM VAT Gedeon Rihter Ugorshina UA 7535 02 01 11 05 2018 neobmezhenij TOLPERIL ZDOROV Ya TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya Ukrayina UA 9556 02 01 01 12 2014 01 12 2019Farmakologichni vlastivostiTolperizon sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi n holinolitikiv z miorelaksuyuchoyu diyeyu Mehanizm diyi preparatu tochno ne vstanovlenij pripuskayetsya sho osnovnij mehanizm diyi polyagaye u blokuvanni natriyevih ta kalciyevih kanaliv chastkovo takozh i kaliyevih kanaliv sho prizvodit do galmuvannya peredachi impulsiv u nervovij sistemi ta galmuye vidilennya mediatoriv u sinapsah Use ce prizvodit do galmuvannya provedennya bolovih impulsiv a takozh spinnomozkovih refleksiv sho spriyaye znizhennyu pidvishenogo m yazovogo tonusu ta znyattya spazmu m yaziv Tolperizon maye takozh n holinolitichnu ta neznachnu adrenoblokuyuchu diyu Preparat maye sudinorozshiryuvalnu diyu spazmolitichnu diyu ta posilyuye periferichnij krovotik Tolperizon zastosovuyetsya dlya likuvannya bolisnih spazmiv m yaziv sprichinenih yak nevrologichnimi zahvoryuvannyami tak i zahvoryuvannyami sudin u tomu chisli naslidkiv insultu ta zahvoryuvannyami oporno ruhovoyi sistemi Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih miorelaksantiv zokrema baklofenu Farmakokinetika Tolperizon dobre ta shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 0 5 1 godini pislya pereralnogo zastosuvannya Biodostupnist tolperizonu skladaye lishe 20 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam metabolitiv aktivnist yakih nevidoma Vivoditsya tolperizon iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu pri vnutrishnovennomu vvedenni stanovit 1 5 godini pri peroralnomu zastosuvanni cej chas stanovit 2 5 godini Pokazannya do zastosuvannyaTolperizon zastosovuyetsya dlya likuvannya bolisnih spazmiv m yaziv sprichinenih yak nevrologichnimi zahvoryuvannyami tak i zahvoryuvannyami sudin u tomu chisli naslidkiv insultu ta zahvoryuvannyami oporno ruhovoyi sistemi Pobichna diyaTolperizon pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih yavish Pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv kropiv yanka gipergidroz alergichnij dermatit sverbizh shkiri shkirnij visip anafilaktichnij shok giperemiya shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya meteorizm diareya abo zapor bil u zhivoti dispepsiya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi depresiya nespokij zagalna slabkist splutanist svidomosti golovnij bil zapamorochennya sonlivist tremor sudomi paresteziyi abo porushennya zoru shum u vuhah miasteniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya abo bradikardiya stenokardiya arterialna gipotenziya bil u grudnij klitci Z boku dihalnoyi sistemi zadishka nosova krovotecha zatrudnennya dihannya bronhospazm Inshi pobichni efekti osteopeniya enurez proteyinuriya pochervoninnya u misci vvedennya m yazova slabkist mialgiya bil u kincivkah Zmini v laboratornih analizah lejkocitoz anemiya pidvishennya rivnya bilirubinu krovi pidvishennya rivnya kreatininu pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokaziTolperizon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu miasteniyi vagitnist ta goduvannya grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuTolperizon vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 05 i 0 15 g Tolperizon vipuskayetsya u viglyadi kombinovanih preparativ z lidokayinom dlya in yekcij Z 1 sichnya 2019 roku zastosuvannya in yekcijnoyi formi v Ukrayini zgidno z nakazom MOZ Ukrayini zaboroneno PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini http www vidal ru drugs molecule 1064 ros TOLPERIZON TOLPERISONUM TOLPERIZON Zastosuvannya tolperizonu v nevrologichnij praktici Opyt primeneniya tolperizona v kompleksnoj konservativnoj terapii osteoartroza tazobedrennogo sustava ros MIDOKALM zabudte o boli ros Tokkata https www vidal ru drugs molecule in 1064 ros MIDOKALM r n dlya in yekcij MOZ zaboronyaye zastosuvannya likiv z diyuchoyu rechovinoyu tolperizonu gidrohlorid u pevnij likarskij formiPosilannyaTolperizon na sajti mozdocs kiev ua Tolperizon na sajti rlsnet ru ros