Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тейкоплані́н — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності . Тейкопланін був уперше синтезований в Італії у 80-х роках ХХ століття.
Тейкопланін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Ristomycin A 34-O-[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl]-22,31-dichloro-7-demethyl-64-O-demethyl-19-deoxy-56-O-[2-deoxy-2-[(8-methyl-1-oxononyl)amino]-β-D-glucopyranosyl]-42-O-α-D-mannopyranosyl- | |
Класифікація | |
ATC-код | J01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C88H97Cl2N9O33 |
Мол. маса | 1879,658 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 94% в/м,100% в/в |
Метаболізм | не метаболізує |
Період напіввиведення | 70-100 год. |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТЕЙКОПЛАНІН-ТЕВА, «Лемері С.А. де С.В.»,Мексика UA/12402/01/02 26.07.2012-26/07/2017 |
Фармакологічні властивості
Тейкопланін — природний антибіотик з групи глікопептидних антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій, а також дією на цитоплазматичну мембрану і попередженням утворення сферопластів. До препарату чутливі грампозитивні аеробні та анаеробні мікроорганізми: стафілококи (в тому числі метициллінорезистентні), стрептококи (у тому числі пневмококи), лістерії, Enterococcus spp., Bacillus spp., spp., spp., Corynebacterium spp., клостридії, пептостептококи, пропіонобактерії. До тейкопланіну нечутливі Nocardia spp., spp., spp., Lactobacillus spp., грамнегативні бактерії, хламідії, рикетсії, мікоплазми, грибки, спірохети.
Фармакокінетика
Після парентерального введення тейкопланін швидко розподіляється в організмі, біодоступність після внутрішньом'язового введення становить 94 %. Після внутрішньовенного введення характерний двохфазовий розподіл концентрації в сироватці крові — спочатку фаза швидкого розподілу тривалістю 30 хвилин, пізніше фаза повільного розподілу тривалістю 3 години. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Тейкопланін створює високі концентрації в шкірі, кістковій тканині, нирках, надниркових залозах, трахеї, легенях. Препарат поглинається лейкоцитами і збільшує їх антибактеріальні властивості. Тейкопланін не проникає в еритроцити, жирову тканину. Тейкопланін не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тейкопланін не метаболізується в організмі, виділяється з організму в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення антибіотику становить 70-100 годин, при порушенні функції нирок цей час може зростати.
Показання до застосування
Тейкопланін застосовують при тяжких інфекціях, які спричинюють грампозитивні бактерії (включаючи штами, резистентні до метициліну та цефалоспоринів), а також у хворих з підвищеною чутливістю до β-лактамних антибіотиків: інфекціях шкіри та м'яких тканин; інфекціях сечовидільних шляхів; інфекціях нижніх дихальних шляхів та ЛОР-органів; інфекціях кісток і суглобів (у тому числі інфекціях, пов'язаних із протезуванням суглобів); септицемії та сепсисі, бактеріальному ендокардиті; псевдомембранозному коліті; для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічних та стоматологічних втручаннях; при перитоніті, що пов'язаний з постійним перитонеальним діалізом; при гарячці у хворих з нейтропенією. Доведена клінічна ефективність використання тейкопланіну в дітей, починаючи із раннього віку.
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні тейкопланіну значно нижча, ніж у подібних по хімічній структурі антибіотиків (ванкоміцин) і може коливатися від 10 % до 17,2 % При застосуванні тейкопланіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) бронхоспазм, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок. При швидкому внутрішньовенному введенні препарату вкрай рідко випадки так званого Синдрому червоної людини, що спричинює швидке вивільнення гістаміну з базофілів, та проявляється гіперемією верхньої половини тулуба, тахікардією, гіпотензією, болем за грудниною, припливами до верхньої половини тулуба і обличчя.
- З боку травної системи — дуже рідко (менше 0,01 %) нудота, блювання, діарея, кандидоз ротової порожнини. За оцінками рандомізованих досліджень, загальна частота ускладнень з боку травної системи при застосуванні препарату складає 1,9 %.
- З боку нервової системи — можуть спостерігатися головний біль, запаморочення, втрата слуху, судоми, порушення вестибулярного апарату. За оцінками рандомізованих досліджень, частота побічних ефектів з боку нервової системи при застосуванні тейкопланіну складає 4 %.
- З боку сечовидільної системи — можуть спостерігатися порушення функції нирок, ниркова недостатність. Частота нефротоксичності під час контрольованих досліджень при застосуванні препарату складала 0,6 %.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто (до 1 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові; рідко (0,01—0,1 %) еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази в крові.
- Місцеві реакції — нечасто (0,1—1 %) біль і гіперемія у місці введення; дуже рідко (менше 0,01 %) абсцес у місці внутрішньом'язового введення, флебіт при внутрішньовенному введенні.
Протипоказання
Тейкопланін протипоказаний при підвищеній чутливості до глікопептидних антибіотиків та новонародженим дітям. З обережністю рекомендується застосовувати під час вагітності. Під час лікування тейкопланіном рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску
Тейкопланін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,2 і 0,4 г.
Примітки
- http://health-ua.com/articles/459.html (рос.)
- http://www.recipe.by/files/magazines/surgery/txt/2_2013/68-76.pdf [ 3 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176762&uri=index.html [ 2015-01-03 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.mif-ua.com/archive/article/1718 (рос.)
- http://msvitu.com/archive/2007/february/article-3-ru.php?lang=ru (рос.)
Джерела
- Тейкопланін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тейкопланін на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Группа гликопептидов(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tejkoplani n prirodnij antibiotik z grupi glikopeptidnih antibiotikiv dlya parenteralnogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Tejkoplanin buv upershe sintezovanij v Italiyi u 80 h rokah HH stolittya Tejkoplanin Sistematizovana nazva za IUPAC Ristomycin A 34 O 2 acetylamino 2 deoxy b D glucopyranosyl 22 31 dichloro 7 demethyl 64 O demethyl 19 deoxy 56 O 2 deoxy 2 8 methyl 1 oxononyl amino b D glucopyranosyl 42 O a D mannopyranosyl Klasifikaciya ATC kod J01XA02 PubChem 16129712 CAS 61036 62 2 DrugBank Himichna struktura Formula C88H97Cl2N9O33 Mol masa 1879 658 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 94 v m 100 v v Metabolizm ne metabolizuye Period napivvivedennya 70 100 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TEJKOPLANIN TEVA Lemeri S A de S V Meksika UA 12402 01 02 26 07 2012 26 07 2017Farmakologichni vlastivostiTejkoplanin prirodnij antibiotik z grupi glikopeptidnih antibiotikiv shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu klitinnoyi stinki bakterij a takozh diyeyu na citoplazmatichnu membranu i poperedzhennyam utvorennya sferoplastiv Do preparatu chutlivi grampozitivni aerobni ta anaerobni mikroorganizmi stafilokoki v tomu chisli meticillinorezistentni streptokoki u tomu chisli pnevmokoki listeriyi Enterococcus spp Bacillus spp spp spp Corynebacterium spp klostridiyi peptosteptokoki propionobakteriyi Do tejkoplaninu nechutlivi Nocardia spp spp spp Lactobacillus spp gramnegativni bakteriyi hlamidiyi riketsiyi mikoplazmi gribki spiroheti Farmakokinetika Pislya parenteralnogo vvedennya tejkoplanin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya stanovit 94 Pislya vnutrishnovennogo vvedennya harakternij dvohfazovij rozpodil koncentraciyi v sirovatci krovi spochatku faza shvidkogo rozpodilu trivalistyu 30 hvilin piznishe faza povilnogo rozpodilu trivalistyu 3 godini Preparat dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Tejkoplanin stvoryuye visoki koncentraciyi v shkiri kistkovij tkanini nirkah nadnirkovih zalozah traheyi legenyah Preparat poglinayetsya lejkocitami i zbilshuye yih antibakterialni vlastivosti Tejkoplanin ne pronikaye v eritrociti zhirovu tkaninu Tejkoplanin ne pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Tejkoplanin ne metabolizuyetsya v organizmi vidilyayetsya z organizmu v nezminenomu viglyadi nirkami Period napivvivedennya antibiotiku stanovit 70 100 godin pri porushenni funkciyi nirok cej chas mozhe zrostati Pokazannya do zastosuvannyaTejkoplanin zastosovuyut pri tyazhkih infekciyah yaki sprichinyuyut grampozitivni bakteriyi vklyuchayuchi shtami rezistentni do meticilinu ta cefalosporiniv a takozh u hvorih z pidvishenoyu chutlivistyu do b laktamnih antibiotikiv infekciyah shkiri ta m yakih tkanin infekciyah sechovidilnih shlyahiv infekciyah nizhnih dihalnih shlyahiv ta LOR organiv infekciyah kistok i suglobiv u tomu chisli infekciyah pov yazanih iz protezuvannyam suglobiv septicemiyi ta sepsisi bakterialnomu endokarditi psevdomembranoznomu koliti dlya profilaktiki infekcijnih uskladnen pri hirurgichnih ta stomatologichnih vtruchannyah pri peritoniti sho pov yazanij z postijnim peritonealnim dializom pri garyachci u hvorih z nejtropeniyeyu Dovedena klinichna efektivnist vikoristannya tejkoplaninu v ditej pochinayuchi iz rannogo viku Pobichna diyaZagalna chastota pobichnih efektiv pri zastosuvanni tejkoplaninu znachno nizhcha nizh u podibnih po himichnij strukturi antibiotikiv vankomicin i mozhe kolivatisya vid 10 do 17 2 Pri zastosuvanni tejkoplaninu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ridko 0 01 0 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka duzhe ridko menshe 0 01 bronhospazm nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni preparatu vkraj ridko vipadki tak zvanogo Sindromu chervonoyi lyudini sho sprichinyuye shvidke vivilnennya gistaminu z bazofiliv ta proyavlyayetsya giperemiyeyu verhnoyi polovini tuluba tahikardiyeyu gipotenziyeyu bolem za grudninoyu priplivami do verhnoyi polovini tuluba i oblichchya Z boku travnoyi sistemi duzhe ridko menshe 0 01 nudota blyuvannya diareya kandidoz rotovoyi porozhnini Za ocinkami randomizovanih doslidzhen zagalna chastota uskladnen z boku travnoyi sistemi pri zastosuvanni preparatu skladaye 1 9 Z boku nervovoyi sistemi mozhut sposterigatisya golovnij bil zapamorochennya vtrata sluhu sudomi porushennya vestibulyarnogo aparatu Za ocinkami randomizovanih doslidzhen chastota pobichnih efektiv z boku nervovoyi sistemi pri zastosuvanni tejkoplaninu skladaye 4 Z boku sechovidilnoyi sistemi mozhut sposterigatisya porushennya funkciyi nirok nirkova nedostatnist Chastota nefrotoksichnosti pid chas kontrolovanih doslidzhen pri zastosuvanni preparatu skladala 0 6 Zmini v laboratornih analizah nechasto do 1 pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini v krovi ridko 0 01 0 1 eozinofiliya lejkopeniya trombocitopeniya nejtropeniya agranulocitoz pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Miscevi reakciyi nechasto 0 1 1 bil i giperemiya u misci vvedennya duzhe ridko menshe 0 01 absces u misci vnutrishnom yazovogo vvedennya flebit pri vnutrishnovennomu vvedenni ProtipokazannyaTejkoplanin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do glikopeptidnih antibiotikiv ta novonarodzhenim dityam Z oberezhnistyu rekomenduyetsya zastosovuvati pid chas vagitnosti Pid chas likuvannya tejkoplaninom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuTejkoplanin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 2 i 0 4 g Primitkihttp health ua com articles 459 html ros http www recipe by files magazines surgery txt 2 2013 68 76 pdf 3 sichnya 2015 u Wayback Machine ros http nature web ru db msg html mid 1176762 amp uri index html 2015 01 03 u Wayback Machine ros http www mif ua com archive article 1718 ros http msvitu com archive 2007 february article 3 ru php lang ru ros DzherelaTejkoplanin na sajti mozdocs kiev ua Tejkoplanin na sajti rlsnet ru ros Gruppa glikopeptidov ros