Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Ротиготин англ Ro

Ротиготин

Ротиготин
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ротиготин (англ. Rotigotine, лат. Rotigotinum) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, та застосовується для лікування паркінсонізму. Ротиготин, на відміну від інших протипаркінсонічних препаратів, застосовується за допомогою трансдермальної терапевтичної системи. Ротиготин уперше синтезований у 1985 році в Гронінгенському університеті, пізніше дослідженням препарату займалась компанія «Aderis Pharmaceuticals», яка в 1998 році продала права на подальші дослідження препарату і його маркетинг німецькій компанії «Schwarz Pharma», яка й отримала схвалення препарату Європейським агентством з лікарських засобів у 2006 році та FDA у 2007 році.

image
Ротиготин
Систематизована назва за IUPAC
(S)-6-[Propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8- tetrahydronaphthalen-1-ol
Класифікація
ATC-код BC09
PubChem 57537
CAS 99755-59-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H25NOS 
Мол. маса 315,48 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~46% (нашкірно)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-7 год
Екскреція Нирки (71%), фекалії (23%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕУПРО®,
«ЛТС Ломанн Терапіе - Систем АГ»,Німеччина
UA/9279/01/01
12.02.2009-12/02/2014

Фармакологічні властивості

Ротиготин — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D1, D2 і D3 дофамінових рецепторів, найвища афінність до D3-рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму. Ротиготин також є частковим агоністом 5-HT1D-серотонінових рецепторів і альфа-2-адреноблокатором. Препарат застосовується для лікування первинного паркінсонізму, а також синдрому неспокійних ніг, проте встановлено, що при пероральному застосуванні ротиготин швидко метаболізується, і тому період його дії є дуже коротким. Натомість при нашкірному застосуванні тривалість дії препарату є відносно довгою (24 години), тому ротиготин застосовується у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.

Фармакокінетика

Ротиготин добре всмоктується при нашкірному застосуванні, біодоступність при нашкірному застосуванні препарату варіює від 1 до 46 % у залежності від місця розміщення трансдермальної терапевтичної системи, найнижчою вона є при розміщенні терапевтичної системи в ділянці живота і кульшового суглобу, а найвищою вона є при розміщенні в ділянці плеча і лопатки. Максимальна концентрація препарату при застосуванні терапевтичної системи із вмістом 8 мг препарату спостерігається за 15—18 годин від аплікації системи. Ротиголін добре (на 89,5—92 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково (23 %) з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату двофазний, у першій фазі він становить 3 години, у другій фазі становить 5—7 годин після видалення трансдермальної терапевтичної системи.

Покази до застосування

Ротиготин застосовується для лікування первинного паркінсонізму та синдрому неспокійних ніг.

Побічна дія

При застосуванні ротиготину найчастіше спостерігаються побічні ефекти, пов'язані з місцевою дією препарату та дофамінергічною дією ротиготину, зокрема шкірні реакції, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, діарея або запор, тремор, диспепсія. Іншими рідкими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази

Ротиголін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми, схильності до психотичних реакцій та в дитячому віці.

Форми випуску

Ротиготин випускається у вигляді трансдермальної терапевтичної системи із вмістом діючої речовини по 2, 4, 6 і 8 мг.

Примітки

  1. Ротиготин — трансдермальная терапевтическая система: новые возможности для лечения болезни Паркинсона [ 11 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. РОТИГОТИН: перспективы для лечения болезни паркинсона [ 11 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2263 [ 11 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. Horn AS, Tepper P, Van der Weide J, Watanabe M, Grigoriadis D, Seeman P (1985). Synthesis and radioreceptor binding activity of N-0437, a new, extremely potent and selective D2 dopamine receptor agonist. Pharm Weekbl Sci. 7 (5): 208—11. doi:10.1007/bf02307578. PMID 2933633. (англ.)
  5. Rotigotine [ 8 серпня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Rotigotin angl Rotigotine lat Rotigotinum sintetichnij preparat yakij nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv ta zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Rotigotin na vidminu vid inshih protiparkinsonichnih preparativ zastosovuyetsya za dopomogoyu transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Rotigotin upershe sintezovanij u 1985 roci v Groningenskomu universiteti piznishe doslidzhennyam preparatu zajmalas kompaniya Aderis Pharmaceuticals yaka v 1998 roci prodala prava na podalshi doslidzhennya preparatu i jogo marketing nimeckij kompaniyi Schwarz Pharma yaka j otrimala shvalennya preparatu Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u 2006 roci ta FDA u 2007 roci Rotigotin Sistematizovana nazva za IUPAC S 6 Propyl 2 thiophen 2 ylethyl amino 5 6 7 8 tetrahydronaphthalen 1 ol Klasifikaciya ATC kod BC09 PubChem 57537 CAS 99755 59 6 DrugBank Himichna struktura Formula C19H25NOS Mol masa 315 48 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 46 nashkirno Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 7 god Ekskreciya Nirki 71 fekaliyi 23 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NEUPRO LTS Lomann Terapie Sistem AG Nimechchina UA 9279 01 01 12 02 2009 12 02 2014Farmakologichni vlastivostiRotigotin sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi stimulyatoriv dofaminovih receptoriv yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi D1 D2 i D3 dofaminovih receptoriv najvisha afinnist do D3 receptoriv sho prizvodit do znizhennya deficitu dofaminu v yadrah ekstrapiramidnoyi sistemi ta inshih viddilah mozku ta usunennyu jogo deficitu v nervovih zakinchennyah naslidkom chogo ye zmenshennya simptomiv parkinsonizmu Rotigotin takozh ye chastkovim agonistom 5 HT1D serotoninovih receptoriv i alfa 2 adrenoblokatorom Preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya pervinnogo parkinsonizmu a takozh sindromu nespokijnih nig prote vstanovleno sho pri peroralnomu zastosuvanni rotigotin shvidko metabolizuyetsya i tomu period jogo diyi ye duzhe korotkim Natomist pri nashkirnomu zastosuvanni trivalist diyi preparatu ye vidnosno dovgoyu 24 godini tomu rotigotin zastosovuyetsya u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Farmakokinetika Rotigotin dobre vsmoktuyetsya pri nashkirnomu zastosuvanni biodostupnist pri nashkirnomu zastosuvanni preparatu variyuye vid 1 do 46 u zalezhnosti vid miscya rozmishennya transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi najnizhchoyu vona ye pri rozmishenni terapevtichnoyi sistemi v dilyanci zhivota i kulshovogo suglobu a najvishoyu vona ye pri rozmishenni v dilyanci plecha i lopatki Maksimalna koncentraciya preparatu pri zastosuvanni terapevtichnoyi sistemi iz vmistom 8 mg preparatu sposterigayetsya za 15 18 godin vid aplikaciyi sistemi Rotigolin dobre na 89 5 92 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo 23 z kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu dvofaznij u pershij fazi vin stanovit 3 godini u drugij fazi stanovit 5 7 godin pislya vidalennya transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi Pokazi do zastosuvannyaRotigotin zastosovuyetsya dlya likuvannya pervinnogo parkinsonizmu ta sindromu nespokijnih nig Pobichna diyaPri zastosuvanni rotigotinu najchastishe sposterigayutsya pobichni efekti pov yazani z miscevoyu diyeyu preparatu ta dofaminergichnoyu diyeyu rotigotinu zokrema shkirni reakciyi nudota blyuvannya golovnij bil zapamorochennya sonlivist abo bezsonnya diareya abo zapor tremor dispepsiya Inshimi ridkimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv eritema shkiri garyachka gipergidroz Z boku travnoyi sistemi vtrata apetitu suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi letargiya zmini nastroyu paresteziyi nichni koshmari shum u vuhah vertigo depresiya diskineziyi galyucinaciyi porushennya rivnovagi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya vidhilennya zubcya T na EKG priplivi krovi periferichni nabryaki Inshi pobichni efekti bil u m yazah bil u suglobah sudomi m yaziv bil u gorli gikavka kashel sinusit infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv erektilna disfunkciya ProtipokaziRotigolin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Ne rekomendovane zastosuvannya preparatu pri vagitnosti goduvanni grudmi shilnosti do psihotichnih reakcij ta v dityachomu vici Formi vipuskuRotigotin vipuskayetsya u viglyadi transdermalnoyi terapevtichnoyi sistemi iz vmistom diyuchoyi rechovini po 2 4 6 i 8 mg PrimitkiRotigotin transdermalnaya terapevticheskaya sistema novye vozmozhnosti dlya lecheniya bolezni Parkinsona 11 serpnya 2019 u Wayback Machine ros ROTIGOTIN perspektivy dlya lecheniya bolezni parkinsona 11 serpnya 2019 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 2263 11 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Horn AS Tepper P Van der Weide J Watanabe M Grigoriadis D Seeman P 1985 Synthesis and radioreceptor binding activity of N 0437 a new extremely potent and selective D2 dopamine receptor agonist Pharm Weekbl Sci 7 5 208 11 doi 10 1007 bf02307578 PMID 2933633 angl Rotigotine 8 serpnya 2019 u Wayback Machine angl PosilannyaRotigotin na sajti mozdocs kiev ua 28 veresnya 2017 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 6122 htm 11 serpnya 2019 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ