Рифаміци н напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для парентерального та місцевого застосування

Рифаміци́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків для парентерального та місцевого застосування.


Рифаміцин
Систематизована назва за IUPAC
[2S-(2R,1Z,14E,16R,17R,18S,19S,20S,21R,22S,23R*,24E)]-21-(acethyloxy)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-2,7- (epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)naphto[2,1-b]furan-1,11(2Н)-dion
Класифікація
ATC-код	J04AB03
PubChem	6436726
CAS	6998-60-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₃₇H₄₅N O₁₂
Мол. маса	695,7527 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	3—5 год.
Екскреція	Нирки,Жовч,фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	РІФОНАТ®, ТОВ «Юрія-Фарм»,Україна UA/11420/01/01 23.03.2011-23/03/2016

Фармакологічні властивості

Рифаміцин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах. До рифаміцину чутливі Escherichia coli, Bacillus spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, стафілококи, стрептококи, нейсерії, легіонелли, Salmonella typhi, клостридії, хламідії, рикетсії; а також туберкульозна паличка та Mycobacterium leprae. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій.

Фармакокінетика

Рифаміцин добре розподіляється в організмі після внутрішньовенного введення, біодоступність препарату складає при внутрішньовенному введенні 100 %. При місцевому застосуванні препарат має низьку системну адсорбцію. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30 хвилин. Препарат добре зв'язується з білками плазми крові. Рифаміцин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, печінці, нирках, плевральній та асцитичній рідині, кістковій тканині, вмісті каверн та в мокроті. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Рифаміцин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифаміцин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно із жовчю, частково з калом і сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 3-5 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.

Показання до застосування

Рифаміцин застосовують при туберкульозі різної локалізації (у тому числі туберкульозному менінгіті), лепрі (у комбінації з дапсоном), остеомієліті, бронхіті та пневмонії, отиті, холециститі, пієлонефриті, для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворими; місцево у вигляді вушних крапель — при гострих та хронічних отитах і профілактики після оперативних втручань у середньому вусі.

Побічна дія

При застосуванні рифаміцину можливі наступні побічні ефекти

Алергічні реакції — рідко кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, гарячка.
З боку травної системи — нечасто (частіше при інтермітуючому застосуванні) нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, ерозивний гастрит, жовтяниця, гепатит.
З боку нервової системи та органів чуттів — нечасто (частіше при інтермітуючому застосуванні) головний біль, зниження гостроти зору, атаксія, порушення координації рухів, дезорієнтація.
З боку опорно-рухового апарату — при інтермітуючому лікуванні артралгії, міалгії.
З боку сечовидільної системи — при інтермітуючому застосуванні можуть спостерігатися некроз ниркових канальців, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, забарвлення сечі в червоний колір.
Інші побічні ефекти — нечасто дисменорея, загострення порфірії; можуть спостерігатися забарвлення поту, калу, слини, сліз в червоно-коричневий колір; забарвлення барабанної перетинки в рожевий колір при місцевому застосуванні; флебіти при внутрішньовенному введенні.
Зміни в лабораторних аналізах — рідко анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія; підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну в крові.

Протипоказання

Рифаміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, жовтяниці, при гепатиті, при нирковій недостатності, при серцево-легеневій недостатності ІІ-ІІІ ступеня, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Рифаміцин випускається у вигляді 3 % концентрату для розчину для інфузій у флаконах по 5, 15 та 20 мл; у ампулах 8 % розчину — по 1,5 і 3 мл; у вигляді 2,6 % вушних крапель по 10 мл.

Примітки

http://compendium.com.ua/akt/82/1075/rifamycinum [ 4 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
" "Рифамицин в Справочнике Машковского".^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)

Джерела

Рифаміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1161.htm [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.]

[1] ttp://compendium.com.ua/akt/82/1075/rifamycinum [ 4 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

[2] " "Рифамицин в Справочнике Машковского".^{[недоступне посилання з липня 2019]} (рос.)