Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Піриметамін Daraprim синтетичний антипротозойний препарат для перорального астосування Піриметамін синтезований під кері

Піріметамін

Піріметамін

Піриметамін (Daraprim) — синтетичний антипротозойний препарат для перорального астосування. Піриметамін синтезований під керівництвом лауреата Нобелівської премії Гертруди Елайон у лабораторії компанії «Burroughs-Wellcome» (яка натепер є підрозділом «GlaxoSmithKline») як засіб від малярії, та застосовується у клінічній практиці з 1953 року.

Піриметамін
image
Систематична назва (IUPAC)
5-(4-chlorophenyl)-6-ethyl- 2,4-pyrimidinediamine
Ідентифікатори
Номер CAS 58-14-0
Код ATC P01BD01
PubChem 4993
DrugBank DB00205
Хімічні дані
Формула C12H13ClN4 
Мол. маса 248,71 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 95-100%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 92 год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) C(США)

(AU) POM (UK) ℞-only (US)

Шляхи введення перорально

Фармакологічні властивості

Піриметамін — синтетичний антипротозойний препарат для внутрішнього застосування. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту найпростіших та порушує синтез фолієвої кислоти. До піриметаміну чутливими є токсоплазми, лейшманії, малярійний плазмодій. Піриметамін діє як на еритроцитарні, так і на тканинні форми малярійного плазмодію, пошкоджує гамонти усіх видів плазмодію, блокує спорогонію в організмі комарів.

Фармакокінетика

Піриметамін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 95—100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—7 годин. Високі концентрації створюються у більшості тканин організму, накопичується препарат переважно в еритроцитах, нирках, легенях, селезінці, печінці. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Піриметамін проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піриметамін з організму нирками, переважно в незміненому вигляді, частково виводиться у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 92 години, немає даних про збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Піриметамін застосовується для лікування малярії та токсоплазмозу переважно у складі комбінованої терапії. Монотерапія малоефективна у зв'язку із швидким розвитком резистентності найпростіших до препарату.

Побічна дія

При застосуванні піриметаміну можливі наступні побічні ефекти:

При тривалому застосуванні піриметаміну збільшується ризик розвитку пухлин. У новонароджених із вродженим токсоплазмозом, матері яких приймали піриметамін, збільшується ризик розвитку гіперфенілаланінемії.

Протипокази

Піриметамін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при захворюваннях нирок, захворюваннях крові, дітям до 2-х місяців. Препарат протипоказаний в І триместрі вагітності. Під час лікування піриметаміном рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску

Піриметамін випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1 та 0,25 г. Піриметамін разом із сульфадоксином входить до складу комбінованого препарату Фансидар ((піриметамін/сульфадоксин)).

Примітки

  1. Піриметамін // ФЕ
  2. Vasudevan, D.M.; Sreekumari, S.; Vaidyanathan, Kannan (2013). Textbook of Biochemistry for Medical Students. JP Medical Ltd. с. 491. ISBN . OCLC 843532694. Процитовано 15 січня 2016. (англ.)
  3. Ariana Eunjung Cha (22 вересня 2015). CEO who raised price of old pill more than $700 calls journalist a 'moron' for asking why. The Washington Post. (англ.)
  4. []Дараприм — пириметамин (Daraprim)(рос.)

Посилання

  • Піриметамін на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання](рос.)
  • (рос.)ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]
  • (рос.)Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П. Фам. Клинические аспекты ВИЧ-инфекции. 2012. —М.: Р.Валент, 2012. — 528 с. [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]image Застаріло


image Це незавершена стаття з фармакології.
Ви можете проєкту, виправивши або дописавши її.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Pirimetamin Daraprim sintetichnij antiprotozojnij preparat dlya peroralnogo astosuvannya Pirimetamin sintezovanij pid kerivnictvom laureata Nobelivskoyi premiyi Gertrudi Elajon u laboratoriyi kompaniyi Burroughs Wellcome yaka nateper ye pidrozdilom GlaxoSmithKline yak zasib vid malyariyi ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1953 roku Pirimetamin Sistematichna nazva IUPAC 5 4 chlorophenyl 6 ethyl 2 4 pyrimidinediamineIdentifikatoriNomer CAS 58 14 0Kod ATC P01BD01PubChem 4993DrugBank DB00205Himichni daniFormula C12H13ClN4 Mol masa 248 71 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 95 100 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 92 god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti B3 AU C SShA AU POM UK only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiPirimetamin sintetichnij antiprotozojnij preparat dlya vnutrishnogo zastosuvannya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu najprostishih ta porushuye sintez foliyevoyi kisloti Do pirimetaminu chutlivimi ye toksoplazmi lejshmaniyi malyarijnij plazmodij Pirimetamin diye yak na eritrocitarni tak i na tkaninni formi malyarijnogo plazmodiyu poshkodzhuye gamonti usih vidiv plazmodiyu blokuye sporogoniyu v organizmi komariv Farmakokinetika Pirimetamin dobre vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye 95 100 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 2 7 godin Visoki koncentraciyi stvoryuyutsya u bilshosti tkanin organizmu nakopichuyetsya preparat perevazhno v eritrocitah nirkah legenyah selezinci pechinci Preparat dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Pirimetamin prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya pirimetamin z organizmu nirkami perevazhno v nezminenomu viglyadi chastkovo vivoditsya u viglyadi aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 92 godini nemaye danih pro zbilshennya cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pirimetamin zastosovuyetsya dlya likuvannya malyariyi ta toksoplazmozu perevazhno u skladi kombinovanoyi terapiyi Monoterapiya maloefektivna u zv yazku iz shvidkim rozvitkom rezistentnosti najprostishih do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni pirimetaminu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ridko visipannya na shkiri dermatit porushennya pigmentaciyi shkiri Z boku travnoyi sistemi pri trivalomu prijomi nudota blyuvannya boli v zhivoti diareya suhist v roti virazkovij stomatit atrofichnij glosit Z boku nervovoyi sistemi pri zastosuvanni u visokih dozah golovnij bil zagalna slabist zapamorochennya bezsonnya depresiya sudomi tremor ataksiya Alergichni reakciyi ridko eozinofilni infiltrati v legenyah kashel sindrom Stivensa Dzhonsona multiformna eritema chastishe sposterigayutsya pri zastosuvanni iz sulfadoksinom Inshi pobichni reakciyi pri zastosuvanni u visokih dozah aritmiyi kolaps gematuriya u priblizno 25 vipadkiv zastosuvannya u terapevtichnih dozah oborotna trombocitopeniya lejkopeniya megaloblastna anemiya Pri trivalomu zastosuvanni pirimetaminu zbilshuyetsya rizik rozvitku puhlin U novonarodzhenih iz vrodzhenim toksoplazmozom materi yakih prijmali pirimetamin zbilshuyetsya rizik rozvitku giperfenilalaninemiyi ProtipokaziPirimetamin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri zahvoryuvannyah nirok zahvoryuvannyah krovi dityam do 2 h misyaciv Preparat protipokazanij v I trimestri vagitnosti Pid chas likuvannya pirimetaminom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipuskuPirimetamin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 05 0 1 ta 0 25 g Pirimetamin razom iz sulfadoksinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Fansidar pirimetamin sulfadoksin PrimitkiPirimetamin FE Vasudevan D M Sreekumari S Vaidyanathan Kannan 2013 Textbook of Biochemistry for Medical Students JP Medical Ltd s 491 ISBN 9789350905302 OCLC 843532694 Procitovano 15 sichnya 2016 angl Ariana Eunjung Cha 22 veresnya 2015 CEO who raised price of old pill more than 700 calls journalist a moron for asking why The Washington Post angl neavtoritetne dzherelo Daraprim pirimetamin Daraprim ros PosilannyaPirimetamin na sajti rlsnet ru nedostupne posilannya ros ros PROTIVOPROTOZOJNYE HIMIOPREPARATY 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 M R Valent 2012 528 s ISBN 978 5 93439 409 8 19 chervnya 2018 u Wayback Machine Zastarilo Ce nezavershena stattya z farmakologiyi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi

Дата публікації:
Топ