Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Сульфадокси́н — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального та парентерального застосування.
Систематична назва (IUPAC) | |
4-Amino-N-(5,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzenesulfonamide | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C12H14N4O4S |
Мол. маса | 310,33 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 95-100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 4-8 діб |
Виділення | нирковий |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | ? |
Шляхи введення | перорально,в/в |
Фармакологічні властивості
Сульфадоксин — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів тривалої дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікрооргазмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До препарату чутливі наступні збудники: малярійний плазмодій, якій спричинює тропічну мадярію, токсоплазма, пневмоцисти. Клінічне значення активності препарату до інших збудників незначне.
Фармакодинаміка
Сульфадоксин повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 4 годин. Біодоступність препарату становить 95—100 %. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфадоксин проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфадоксин в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення препарату складає в середньому 184 години (120—200 годин). Виводиться препарат з організму переважно нирками, при порушенні функції нирок спостерігається кумуляція препарату в організмі.
Показання до застосування
Сульфадоксин застосовують для лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з піріметаміном), лікування токсоплазмозу та лікування пневмоцистної пневмонії (у поєднанні з піріметаміном).
При застосуванні сульфадоксину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реації — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, випадіння волосся; рідко синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, гарячка, мультиформна еритема.
- З боку травної системи — часто нудота, відчуття переповнення шлунку; рідко блювання, стоматит, біль у животі, атрофічний глосит, холестатичний гепатит.
- З боку нервової системи — нечасто загальна слабість, головний біль, поліневрити.
- З боку дихальної системи — рідко інфільтрати в легенях.
- З боку сечовидільної системи — часто кристалурія; рідко гематурія, інтерстиціальний нефрит, некроз канальців нирок.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, мегалобластна анемія, гіпоглікемія.
Протипокази
Сульфадоксин протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів та інших похідних сульфонів, захворюваннях крові, захворюваннях печінки, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 2-х місяців.
Форми випуску
Сульфадоксин разом із піріметаміном входить до складу комбінованого препарату «Фансидар» ((піріметамін/сульфадоксин)), що випускається у вигляді таблеток по 0,025 г піріметаміну та 0,5 г сульфадоксину та у вигляді ампул по 2,5 мл, що містять 0,025 г піріметаміну та 0,5 г сульфадоксину.
Застосування у ветеринарії
Сульфадксин застосовується у ветеринарії у комбінації з триметопримом для лікування інфекцій, викликаних чутливими до складових препарату збудників, у корів, кіз, овець та свиней. Для ветеринарного використання випускається комбінований препарат у флаконах по 100 мл для внутрішньом'язового застосування, що містить у 1 мл 200 мг сульфадоксину та 40 мг триметоприму.
Примітки
- http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0114.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.interchemie.com/injectables-russian/intertrim-la.html [ 29 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Сульфадоксин/Піріметамін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Сульфадоксин на сайті pharmencyclopedia.com.ua [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/proto.shtml [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]
- http://meduniver.com/Medical/farmacologia/131.html [ 22 грудня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Sulfadoksi n sintetichnij antibakterialnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Sulfadoksin Sistematichna nazva IUPAC 4 Amino N 5 6 dimethoxy 4 pyrimidinyl benzenesulfonamideIdentifikatoriNomer CAS 2447 57 6Kod ATC J01EQ13PubChem 17134DrugBank DB01299Himichni daniFormula C12H14N4O4S Mol masa 310 33 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 95 100 Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 4 8 dibVidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Shlyahi vvedennya peroralno v vFarmakologichni vlastivostiSulfadoksin sintetichnij preparat z grupi sulfanilamidnih preparativ trivaloyi diyi Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho polyagaye u porushenni sintezu mikroorgazmami foliyevoyi kisloti ta blokuvanni zasvoyennya mikroorganizmami paraaminobenzojnoyi kisloti Do preparatu chutlivi nastupni zbudniki malyarijnij plazmodij yakij sprichinyuye tropichnu madyariyu toksoplazma pnevmocisti Klinichne znachennya aktivnosti preparatu do inshih zbudnikiv neznachne Farmakodinamika Sulfadoksin povilno vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin Biodostupnist preparatu stanovit 95 100 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi v bilshosti tkanin i ridin organizmu Sulfadoksin prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya sulfadoksin v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye v serednomu 184 godini 120 200 godin Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami pri porushenni funkciyi nirok sposterigayetsya kumulyaciya preparatu v organizmi Pokazannya do zastosuvannyaSulfadoksin zastosovuyut dlya likuvannya hlorohinorezistentnoyi malyariyi u poyednanni z pirimetaminom likuvannya toksoplazmozu ta likuvannya pnevmocistnoyi pnevmoniyi u poyednanni z pirimetaminom Pobichna diyaPri zastosuvanni sulfadoksinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reaciyi chasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri vipadinnya volossya ridko sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella garyachka multiformna eritema Z boku travnoyi sistemi chasto nudota vidchuttya perepovnennya shlunku ridko blyuvannya stomatit bil u zhivoti atrofichnij glosit holestatichnij gepatit Z boku nervovoyi sistemi nechasto zagalna slabist golovnij bil polinevriti Z boku dihalnoyi sistemi ridko infiltrati v legenyah Z boku sechovidilnoyi sistemi chasto kristaluriya ridko gematuriya intersticialnij nefrit nekroz kanalciv nirok Zmini v laboratornih analizah ridko agranulocitoz trombocitopeniya lejkopeniya gemolitichna anemiya megaloblastna anemiya gipoglikemiya ProtipokaziSulfadoksin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do sulfanilamidnih preparativ ta inshih pohidnih sulfoniv zahvoryuvannyah krovi zahvoryuvannyah pechinki vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam do 2 h misyaciv Formi vipuskuSulfadoksin razom iz pirimetaminom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Fansidar pirimetamin sulfadoksin sho vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g pirimetaminu ta 0 5 g sulfadoksinu ta u viglyadi ampul po 2 5 ml sho mistyat 0 025 g pirimetaminu ta 0 5 g sulfadoksinu Zastosuvannya u veterinariyiSulfadksin zastosovuyetsya u veterinariyi u kombinaciyi z trimetoprimom dlya likuvannya infekcij viklikanih chutlivimi do skladovih preparatu zbudnikiv u koriv kiz ovec ta svinej Dlya veterinarnogo vikoristannya vipuskayetsya kombinovanij preparat u flakonah po 100 ml dlya vnutrishnom yazovogo zastosuvannya sho mistit u 1 ml 200 mg sulfadoksinu ta 40 mg trimetoprimu Primitkihttp www antibiotic ru books mach mac0114 shtml 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http www interchemie com injectables russian intertrim la html 29 grudnya 2014 u Wayback Machine ros DzherelaSulfadoksin Pirimetamin na sajti mozdocs kiev ua Sulfadoksin na sajti pharmencyclopedia com ua 5 bereznya 2016 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab proto shtml 23 veresnya 2015 u Wayback Machine http meduniver com Medical farmacologia 131 html 22 grudnya 2014 u Wayback Machine