Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Псевдоефедрин (англ. Pseudoephedrine, лат. Pseudoephedrinum) — природний алкалоїд із різних видів ефедри (лат. Ephedra L.) (що міститься у них нарівні з ефедрином, та є його оптичним правообертальним ізомером), який може застосовуватися як лікарський засіб, що має адреноміметичну, психоактивну наркотичну дію, та застосовується як судинозвужувальний, адреноміметичний та бронхорозширюючий засіб, а також може стимулювати центральну нервову систему, в зв'язку із чим протипоказаний для застосування спортсменам як допінг.
Систематична назва (IUPAC) | |
(S,S)-2-methylamino-1-phenylpropan-1-ol | |
Ідентифікатори | |
Номер CAS | |
Код ATC | |
PubChem | |
DrugBank | |
Хімічні дані | |
Формула | C10H15NO |
Мол. маса | 165,23 г/моль |
SMILES | & |
Фармакокінетичні дані | |
Біодоступність | 100% |
Метаболізм | гепатичний |
Період напіврозпаду | 5,5 год. |
Виділення | Нирки |
Терапевтичні застереження | |
Кат. вагітності | |
Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Псевдоефедрин — природний препарат, який є природним алкалоїдом із різних видів ефедри, найбільшим вмістом із яких відрізняються Ephedra procera, Ephedra botschantzevii, Ephedra gerardiana, Ephedra intermedia. Механізм дії препарату полягає у стимуляції як α-, так і β-адренорецепторів, які знаходяться у гладеньких м'язах внутрішніх органів. Під впливом псевдоефедрину проходить розширення бронхів, звужуються судини слизової оболонки дихальних шляхів, що призводить до зменшення гіперемії слизових оболонок, набряку слизових оболонок, а також зменшення закладеності носа. Дія псевдоефедрину призводить до покращення прохідності носових ходів, полегшення виділення із них слизу та інших виділень, а також сприяє відкриттю отвору євстахієвої труби, що запобігає розвитку запалення середнього вуха. Псевдоефедрин також стимулює серцево-судинну систему, що призводить до підвищення артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень і звуження судин. Псевдоефедрин стимулює діяльність центральної нервової системи. Щоправда, псевдоефедрин дещо менше стимулює діяльність серцево-судинної і нервової системи у порівнянні з ефедрином. Псевдоефедрин також стимулює скорочення гладеньких м'язів сечостатевої системи, тому він також може застосовуватися при нетриманні сечі, у тому числі такої, що виникає при напруженні (зокрема, при кашлі) або при запаленні сфінктера уретри. Псевдоефедрин найчастіше застосовується в комбінації з іншими препаратами (зокрема парацетамолом, гвайфенезином, декстрометорфаном, лоратадином, хлорфеніраміном, ), рідше як самостійний препарат, при нежитю, при симтоматичному лікуванню застуди, а також при сезонних алергічних ринітах. Проте псевдоефедрин при тривалому застосуванні може викликати звикання до препарату, а також безсоння і кошмари, особливо при застосуванні в дітей молодшого віку. Згідно даних FDA, псевдоефедрин також підвищує ризик раптової смерті в дітей раннього віку. Тривалий час псевдоефедрин застосовувався у складі комбінованої терапії для лікування захворювань, що супроводжуються бронхоспазмом, та обструктивних захворювань легень, проте натепер застосування препарату обмежене виключно застудою та сезонним алергічним ринітом.
Фармакодинаміка
Псевдоефедрин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається протягом 1,5 години після прийому псевдоефедрину. Псевдоефедрин добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат частково в печінці з утворенням неактивного метаболіту. Виводиться псевдоефедрин із сечею переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 5,5 годин (може коливатись від 4,3 до 8 годин), цей час може збільшуватися при порушенні функції печінки та при підвищенні рН сечі.
Показання до застосування
Натепер псевдоефедрин застосовується виключно при нежитю, при симтоматичному лікуванню застуди, а також при сезонних алергічних ринітах.
Побічна дія
При застосуванні псевдоефедрину найчастішими побічними ефектами є побічні явища з боку нервової системи, що включають тремор, тривожність, психічне збудження, безсоння, рідше головний біль, запаморочення, галюцинації, судоми, підвищену подразливість, підвищену стомлюваність, вкрай рідко, при передозуванні, може спостерігатися пригнічення ЦНС, у дітей також може спостерігатися підвищена агресивність. З боку серцево-судинної системи при застосуванні псевдоефедрину може спостерігатися тахікардія, артеріальна гіпертензія, рідше брадикардія, аритмії, колапс. З боку травної системи при застосуванні препарату може спостерігатися сухість у роті, біль у животі, зниження апетиту, нудота. Також при застосуванні псевдоефедрину можуть спостерігатися шкірний висип, підвищена пітливість, при застосуванні препарату в чоловіків може спостерігатися затримка сечопуску.
Протипокази
Псевдоефедрин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкому перебігу артеріальної гіпертензії, тиреотоксикозі, важких порушеннях функції печінки, глаукомі, вираженому склерозі судин головного мозку, важкому перебігу ІХС, при одночасному застосуванні інгібіторів моноамінооксидази, а також дітям у віці до 12 років. Застосування препарату не рекомендовано при вагітності та годуванні грудьми.
Немедичне застосування
Псевдоефедрин є прекурсором для отримання аналогів метамфетаміну, тому він може застосовуватися наркоманами для отримання наркотичних речовин. В Україні псевдоефедрин внесений до списку речовин, які містять наркотичні засоби, психотропні речовини і прекурсори, і його незаконне ввезення або виготовлення в Україні карається згідно відповідних статей Кримінального кодексу. Подібні обмеження існують також у інших країнах, зокрема Росії, Білорусі., Польщі Мексиці та Канаді.
Заборона використання у спортсменів
Псевдоефедрин заборонений для використання спортсменами під час змагань згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства, і виявлення псевдоефедрину в організмі спортсменів під час змагань у концентрації більше 159 мікрограм у мілілітрі сечі може служити причиною їх дискваліфікації. Найвідомішими випадками виявлення псевдоефедрину в організмі спортсменів стали виявлення препарату в організмі російської фігуристки , румунської гімнастки , шведського хокеїста Нікласа Бекстрема та словацького хокеїста Любоміра Вішньовського.
Форми випуску
Псевдоефедрин випускається у вигляді таблеток по 0,03; 0,06 та 0,12 г; сиропу для перорального застосування по 15 мг у 5 мл сиропу; а також у вигляді комбінованих препаратів із парацетамолом, ібупрофеном, гвайфенезином, декстрометорфаном, лоратадином, дезлоратадином, хлорфеніраміном, , фексофенадином та бромгексином.
Див. також
Примітки
- Ефедра
- ПЕРЕЛІК наркотичних (психотропних) комбінованих лікарських засобів, що містять малу кількість прекурсорів списку N 1 таблиці IV Переліку наркотичних засобів, психотропних речовин і прекурсорів, затвердженого постановою Кабінету Міністрів України
- Лекарственные препараты, содержащие Псевдоэфедрин (рос.)
- Эфедрин и псевдоэфедрин запрещен спортсменам (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 жовтня 2017. Процитовано 7 жовтня 2017.
- Pseudoephedrine (англ.)
- Эндрю Четли. Проблемные лекарства [ 2017-07-14 у Wayback Machine.] (рос.)
- Приём противокашлевых и противопростудных препаратов может приводить к летальному исходу у детей раннего возраста. Безопасность лекарственных средств и НЛР. НИИАХ СГМА. 22.03.2007. Архів оригіналу за 23.08.2011. Процитовано 12 травня 2008.
{{}}
: Cite має пустий невідомий параметр:|description=
() (рос.) - Laurence L Brunton, ред. (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (вид. 11th). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. ISBN . (англ.)
- ПСЕВДОЭФЕДРИН НАУЧИЛИСЬ ИЗВЛЕКАТЬ… ИЗ ЛЕКАРСТВА ОТ ГРИППА (рос.)
- Дурманов: псевдоэфедрин может повлиять на здоровье и на спортивный результат (рос.)
- Первитин и метамфетамины (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 жовтня 2017. Процитовано 8 жовтня 2017.
- Псевдоефедрин у посилці
- Перечень наркотических средств (рос.)
- Госпогранкомитет Беларуси предупреждает: псевдоэфедрин запрещен для ввоза в Беларусь (рос.)
- Rozporządzenie (WE) Nr 273/2004 Parlamentu Europejskiego i Rady z dnia 11 lutego 2004 r. w sprawie prekursorów narkotykowych (пол.)
- . 23 листопада 2007 [Published 2 December 2007]. Архів оригіналу за 19 грудня 2013. Процитовано 17 грудня 2013. (ісп.)
- http://healthycanadians.gc.ca/recall-alert-rappel-avis/hc-sc/2008/13279a-eng.php (англ.)
- WADA (20 вересня 2014). (PDF) (англ.). Архів оригіналу (PDF) за 7 квітня 2016. Процитовано 9 жовтня 2014.
- Теросим инструкция, описание (рос.)
Посилання
- Псевдоефедрин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Псевдоефедрин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Psevdoefedrin angl Pseudoephedrine lat Pseudoephedrinum prirodnij alkaloyid iz riznih vidiv efedri lat Ephedra L sho mistitsya u nih narivni z efedrinom ta ye jogo optichnim pravoobertalnim izomerom yakij mozhe zastosovuvatisya yak likarskij zasib sho maye adrenomimetichnu psihoaktivnu narkotichnu diyu ta zastosovuyetsya yak sudinozvuzhuvalnij adrenomimetichnij ta bronhorozshiryuyuchij zasib a takozh mozhe stimulyuvati centralnu nervovu sistemu v zv yazku iz chim protipokazanij dlya zastosuvannya sportsmenam yak doping Psevdoefedrin Sistematichna nazva IUPAC S S 2 methylamino 1 phenylpropan 1 ol Identifikatori Nomer CAS 90 82 4 Kod ATC R01BA02 PubChem 7028 DrugBank DB00852 Himichni dani Formula C10H15NO Mol masa 165 23 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 100 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 5 5 god Vidilennya Nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B2 AU C SShA AU P UK US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiEphedra intermedia odne z dzherel otrimannya psevdoefedrinu Ephedra gerardiana odne z dzherel otrimannya psevdoefedrinu Psevdoefedrin prirodnij preparat yakij ye prirodnim alkaloyidom iz riznih vidiv efedri najbilshim vmistom iz yakih vidriznyayutsya Ephedra procera Ephedra botschantzevii Ephedra gerardiana Ephedra intermedia Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi yak a tak i b adrenoreceptoriv yaki znahodyatsya u gladenkih m yazah vnutrishnih organiv Pid vplivom psevdoefedrinu prohodit rozshirennya bronhiv zvuzhuyutsya sudini slizovoyi obolonki dihalnih shlyahiv sho prizvodit do zmenshennya giperemiyi slizovih obolonok nabryaku slizovih obolonok a takozh zmenshennya zakladenosti nosa Diya psevdoefedrinu prizvodit do pokrashennya prohidnosti nosovih hodiv polegshennya vidilennya iz nih slizu ta inshih vidilen a takozh spriyaye vidkrittyu otvoru yevstahiyevoyi trubi sho zapobigaye rozvitku zapalennya serednogo vuha Psevdoefedrin takozh stimulyuye sercevo sudinnu sistemu sho prizvodit do pidvishennya arterialnogo tisku zbilshennya chastoti sercevih skorochen i zvuzhennya sudin Psevdoefedrin stimulyuye diyalnist centralnoyi nervovoyi sistemi Shopravda psevdoefedrin desho menshe stimulyuye diyalnist sercevo sudinnoyi i nervovoyi sistemi u porivnyanni z efedrinom Psevdoefedrin takozh stimulyuye skorochennya gladenkih m yaziv sechostatevoyi sistemi tomu vin takozh mozhe zastosovuvatisya pri netrimanni sechi u tomu chisli takoyi sho vinikaye pri napruzhenni zokrema pri kashli abo pri zapalenni sfinktera uretri Psevdoefedrin najchastishe zastosovuyetsya v kombinaciyi z inshimi preparatami zokrema paracetamolom gvajfenezinom dekstrometorfanom loratadinom hlorfeniraminom ridshe yak samostijnij preparat pri nezhityu pri simtomatichnomu likuvannyu zastudi a takozh pri sezonnih alergichnih rinitah Prote psevdoefedrin pri trivalomu zastosuvanni mozhe viklikati zvikannya do preparatu a takozh bezsonnya i koshmari osoblivo pri zastosuvanni v ditej molodshogo viku Zgidno danih FDA psevdoefedrin takozh pidvishuye rizik raptovoyi smerti v ditej rannogo viku Trivalij chas psevdoefedrin zastosovuvavsya u skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya zahvoryuvan sho suprovodzhuyutsya bronhospazmom ta obstruktivnih zahvoryuvan legen prote nateper zastosuvannya preparatu obmezhene viklyuchno zastudoyu ta sezonnim alergichnim rinitom Farmakodinamika Psevdoefedrin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi sposterigayetsya protyagom 1 5 godini pislya prijomu psevdoefedrinu Psevdoefedrin dobre prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat chastkovo v pechinci z utvorennyam neaktivnogo metabolitu Vivoditsya psevdoefedrin iz secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 5 5 godin mozhe kolivatis vid 4 3 do 8 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushenni funkciyi pechinki ta pri pidvishenni rN sechi Pokazannya do zastosuvannyaNateper psevdoefedrin zastosovuyetsya viklyuchno pri nezhityu pri simtomatichnomu likuvannyu zastudi a takozh pri sezonnih alergichnih rinitah Pobichna diyaPri zastosuvanni psevdoefedrinu najchastishimi pobichnimi efektami ye pobichni yavisha z boku nervovoyi sistemi sho vklyuchayut tremor trivozhnist psihichne zbudzhennya bezsonnya ridshe golovnij bil zapamorochennya galyucinaciyi sudomi pidvishenu podrazlivist pidvishenu stomlyuvanist vkraj ridko pri peredozuvanni mozhe sposterigatisya prignichennya CNS u ditej takozh mozhe sposterigatisya pidvishena agresivnist Z boku sercevo sudinnoyi sistemi pri zastosuvanni psevdoefedrinu mozhe sposterigatisya tahikardiya arterialna gipertenziya ridshe bradikardiya aritmiyi kolaps Z boku travnoyi sistemi pri zastosuvanni preparatu mozhe sposterigatisya suhist u roti bil u zhivoti znizhennya apetitu nudota Takozh pri zastosuvanni psevdoefedrinu mozhut sposterigatisya shkirnij visip pidvishena pitlivist pri zastosuvanni preparatu v cholovikiv mozhe sposterigatisya zatrimka sechopusku ProtipokaziPsevdoefedrin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkomu perebigu arterialnoyi gipertenziyi tireotoksikozi vazhkih porushennyah funkciyi pechinki glaukomi virazhenomu sklerozi sudin golovnogo mozku vazhkomu perebigu IHS pri odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv monoaminooksidazi a takozh dityam u vici do 12 rokiv Zastosuvannya preparatu ne rekomendovano pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Nemedichne zastosuvannyaPsevdoefedrin ye prekursorom dlya otrimannya analogiv metamfetaminu tomu vin mozhe zastosovuvatisya narkomanami dlya otrimannya narkotichnih rechovin V Ukrayini psevdoefedrin vnesenij do spisku rechovin yaki mistyat narkotichni zasobi psihotropni rechovini i prekursori i jogo nezakonne vvezennya abo vigotovlennya v Ukrayini karayetsya zgidno vidpovidnih statej Kriminalnogo kodeksu Podibni obmezhennya isnuyut takozh u inshih krayinah zokrema Rosiyi Bilorusi Polshi Meksici ta Kanadi Zaborona vikoristannya u sportsmenivPsevdoefedrin zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami pid chas zmagan zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva i viyavlennya psevdoefedrinu v organizmi sportsmeniv pid chas zmagan u koncentraciyi bilshe 159 mikrogram u mililitri sechi mozhe sluzhiti prichinoyu yih diskvalifikaciyi Najvidomishimi vipadkami viyavlennya psevdoefedrinu v organizmi sportsmeniv stali viyavlennya preparatu v organizmi rosijskoyi figuristki rumunskoyi gimnastki shvedskogo hokeyista Niklasa Bekstrema ta slovackogo hokeyista Lyubomira Vishnovskogo Formi vipuskuPsevdoefedrin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 0 06 ta 0 12 g siropu dlya peroralnogo zastosuvannya po 15 mg u 5 ml siropu a takozh u viglyadi kombinovanih preparativ iz paracetamolom ibuprofenom gvajfenezinom dekstrometorfanom loratadinom dezloratadinom hlorfeniraminom feksofenadinom ta bromgeksinom Div takozhEfedrinPrimitkiEfedra PERELIK narkotichnih psihotropnih kombinovanih likarskih zasobiv sho mistyat malu kilkist prekursoriv spisku N 1 tablici IV Pereliku narkotichnih zasobiv psihotropnih rechovin i prekursoriv zatverdzhenogo postanovoyu Kabinetu Ministriv Ukrayini Lekarstvennye preparaty soderzhashie Psevdoefedrin ros Efedrin i psevdoefedrin zapreshen sportsmenam ros Arhiv originalu za 8 zhovtnya 2017 Procitovano 7 zhovtnya 2017 Pseudoephedrine angl Endryu Chetli Problemnye lekarstva 2017 07 14 u Wayback Machine ros Priyom protivokashlevyh i protivoprostudnyh preparatov mozhet privodit k letalnomu ishodu u detej rannego vozrasta Bezopasnost lekarstvennyh sredstv i NLR NIIAH SGMA 22 03 2007 Arhiv originalu za 23 08 2011 Procitovano 12 travnya 2008 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Cite maye pustij nevidomij parametr description dovidka ros Laurence L Brunton red 2006 Goodman amp Gilman s The Pharmacological Basis of Therapeutics vid 11th New York McGraw Hill Medical Publishing Division ISBN 0 07 142280 3 angl PSEVDOEFEDRIN NAUChILIS IZVLEKAT IZ LEKARSTVA OT GRIPPA ros Durmanov psevdoefedrin mozhet povliyat na zdorove i na sportivnyj rezultat ros Pervitin i metamfetaminy ros Arhiv originalu za 8 zhovtnya 2017 Procitovano 8 zhovtnya 2017 Psevdoefedrin u posilci Perechen narkoticheskih sredstv ros Gospogrankomitet Belarusi preduprezhdaet psevdoefedrin zapreshen dlya vvoza v Belarus ros Rozporzadzenie WE Nr 273 2004 Parlamentu Europejskiego i Rady z dnia 11 lutego 2004 r w sprawie prekursorow narkotykowych pol 23 listopada 2007 Published 2 December 2007 Arhiv originalu za 19 grudnya 2013 Procitovano 17 grudnya 2013 isp http healthycanadians gc ca recall alert rappel avis hc sc 2008 13279a eng php angl WADA 20 veresnya 2014 PDF angl Arhiv originalu PDF za 7 kvitnya 2016 Procitovano 9 zhovtnya 2014 Terosim instrukciya opisanie ros PosilannyaPsevdoefedrin na sajti mozdocs kiev ua Psevdoefedrin na sajti rlsnet ru ros