Бромгексин (англ. Bromhexine, лат. bromhexinum) — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним , та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, що застосовується перорально, парентерально та інгаляційно. Бромгексин синтезовано на основі дослідження алкалоїду рослини Adhatoda vasica , який давно застосовувався жителями країн Азії як відхаркувальний засіб. Уперше бромгексин отримано в лабораторії німецької компанії «Boehringer Ingelheim» та схвалений до застосування у 1963 році під торговельною назвою «Бісольвон». Після дослідження бромгексину виявлено, що його метаболіт — амброксол має вищу активність, ніж сам бромгексин. Після встановлення цього факту амброксол був також синтезований як самостійний лікарський препарат у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», і ці два препарати застосовуються дотепер в клінічній практиці.
Бромгексин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
2,4-dibromo-6-{[cyclohexyl(methyl)amino]methyl}aniline | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C14H20Br2N2 |
Мол. маса | 376,13 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 25% (перор.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 15 год. (кінцевий) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРОМГЕКСИН 8 КРАПЛІ, «Кревель Мойзельбах ГмбХ»,Німеччина UA/12756/01/01 22.02.2013-22/02/2018 БРОМГЕКСИН-ДАРНИЦЯ, ЗАТ«Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна UA/5902/01/01 25.01.2012-25.01.2017 БРОМГЕКСИН 4 БЕРЛІН-ХЕМІ, «БЕРЛІН-ХЕМІ АГ»(«Менаріні груп»),Німеччина UA/9663/02/01 19.01.2011-19.01.2016 |
Фармакологічні властивості
Бромгексин — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі заміщеним бензиламіном, та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; посиленням секреції глікопротеїнів, що мають у складі нейтральні мукополісахариди; активації руху війок миготливого епітелію дихальної системи; шляхом безпосереднього впливу на ІІ тип у альвеолах та на клітини бронхіол сприяє стимуляції виділення легеневого сурфактанту. Усі ці ефекти призводять до полегшення відходження мокротиння без суттєвого збільшення його кількості та зменшення кашлю. Бромгексин має здатність стимулювати місцевий імунітет шляхом підвищення активності макрофагів та підвищенню концентрації IgA. При застосуванні препарату спостерігається підвищення концентрації в легеневій тканині бета-лактамних антибіотиків, макролідів, доксицикліну та сульфаніламідних препаратів без зменшення концентрації антибіотиків у крові. Клінічна ефективність бромгексину при пероральному прийомі найчастіше досягається від 4—6 доби від початку застосування препарату. Слід зазначити, що у 2007 році при проведенні клінічних досліджень по ефективності застосування бромгексину та інших муколітиків не було виявлено достатнього клінічного підтвердження ефективності цих препаратів при лікуванні кашлю, що є симптомом пневмонії. Однією з переваг бромгексину є можливість призначення препарату в різних лікарських формах та методах застосування — перорально, парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) та інгаляційно.
Фармакодинаміка
Бромгексин добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає 25 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Після проходження через печінку більшість препарату метаболізується до активної похідної — амброксолу. Бромгексин добре зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концнтрація в крові досягається протягом 0,5—1 години після прийому препарату. Бромгексин добре розподіляється в організмі. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується бромгексин у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму нирками переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення бромгексину із плазми крові складає 1 годину, термінальний період напіввиведення становить 15 годин у зв'язку з повільною зворотною дифузією із тканин організму. Період напіввиведення препарату при печінковій та нирковій недостатності, при тривалому застосуванні бромгексину може спостерігатися його кумуляція в організмі.
Показання до застосування
Бромгексин застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи як у дорослих, так і дітей, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, пневмоконіоз, пневмонії, бронхіальна астма, туберкульоз легень; для посилення виділення рентгеноконтрастних препаратів після бронхографії; для профілактики та лікування ускладнень дихальної системи після проведення операцій.
Побічна дія
При застосуванні бромгексину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто (0,1—1 %) еритема шкіри, висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, гарячка; дуже рідко (менше 0,01 %) набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона та анафілактичні реакції.
- З боку травної системи — при тривалому прийомі диспептичні явища, нудота, блювання, діарея; дуже рідко (менше 0,01 %) загострення виразкової хвороби, підвищення активності амінотрансфераз у крові.
- З боку нервової системи — нечасто (0,1—1 %) головний біль, запаморочення.
- З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1 %) диспное, риніт, бронхоспазм, посилення кашлю.
Протипокази
Бромгексин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, у І триместрі вагітності, дітям до 3 років, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки та станах, при яких спостерігається легенева кровотеча. З обережністю застосовують препарат при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються надмірним скопиченням мокротиння у бронхах, печінковій або нирковій недостатності і годуванні грудьми.
Форми випуску
Бромгексин випускається у вигляді таблеток по 0,004 та 0,008 г; драже по 0,004; 0,008 та 0,012 г; 0,08 % сиропу для прийому всередину по 50, 60, 100, 120, 125 та 250 мл; 0,16 % сиропу по 100 і 250 мл; 0,2 % сиропу по 60 мл; розчину для перорального застосування (крапель) у флаконах по 60, 100 і 150 мл 0,08 % розчину; 0,2 % розчину по 60 мл та 1,2 % розчину по 30 і 50 мл у флаконах; 0,16 % мікстури по 30, 50, 60 і 100 мл у флаконі; 0,2 % мікстури по 60 і 100 мл; 0,08 % еліксиру у флаконах по 60, 100 і 120 мл; 0,2 % розчину для прийому всередину та інгаляцій у флаконах по 100 мл; 0,2 % розчину для ін'єкцій в ампулах по 2 мл. Бромгексин разом із гвайфенезином, сальбутамолом та ментолом входить до складу комбінованого препарату «Аскорил експекторант»., а з гвайфенезином та сальбутамолом до складу препарату «Аскорил». Бромгексин разом із сальбутамолом та фенілефрином входять до складу комбінованого препарату «Інстаріл експекторант». Бромгексин із сальбутамолом входять до складу комбінованого препарату «Сальмодил».
Застосування у ветеринарії
Бромгексин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної системи у котів, собак, дрібних ссавців, птахів та декоративних плазунів. Для ветеринарного використання бромгексин випускається в ампулах із вмістом бромгексину 2 або 4 мг/мл; таблеток і драже по 0,004 та 0,008 г; сиропу та мікстури із вмістом бромгексину 4 мг на 5 мл препарату.
Див. також
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 25 березня 2015.
- http://compendium.com.ua/akt/66/3266/bromhexinum [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rmj.ru/articles_4475.htm [ 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Бромгексин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019](рос.)
- http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm [ 4 жовтня 2010 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.apteka.ua/article/2714 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.boehringer-ingelheim.com/mena/segments/consumer_healthcare/bisolvon.html [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.lasolvan.ru/faq_more/faq/products_ingredients.html [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.boehringer-ingelheim.ru/corporate_profile/organisation.html [ 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.antibiotic.ru/cmac/2001_3_2/148_text.htm [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14651858.CD006088.pub4/abstract [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/137 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/info/167560//askoril-ekspektorant [ 22 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://health.mail.ru/drug/ascoril/ [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Інстаріл Експекторант [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] — база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Салмодил [ 10 жовтня 2018 у Wayback Machine.] — база нормативно-директивних документів МОЗ України
- http://www.812vet.com/spravka/lekarstva/preparaty/bromgeksin.html [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- БРОМГЕКСИНУ ГІДРОХЛОРИД [ 10 березня 2016 у Wayback Machine.]
- Бромгексин (крап.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Бромгексин (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Бромгексин на сайті rlsnet.ru [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Bromgeksin angl Bromhexine lat bromhexinum sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi zamishenim ta nalezhit do grupi mukolitichnih i vidharkuvalnih preparativ sho zastosovuyetsya peroralno parenteralno ta ingalyacijno Bromgeksin sintezovano na osnovi doslidzhennya alkaloyidu roslini Adhatoda vasica yakij davno zastosovuvavsya zhitelyami krayin Aziyi yak vidharkuvalnij zasib Upershe bromgeksin otrimano v laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi Boehringer Ingelheim ta shvalenij do zastosuvannya u 1963 roci pid torgovelnoyu nazvoyu Bisolvon Pislya doslidzhennya bromgeksinu viyavleno sho jogo metabolit ambroksol maye vishu aktivnist nizh sam bromgeksin Pislya vstanovlennya cogo faktu ambroksol buv takozh sintezovanij yak samostijnij likarskij preparat u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim i ci dva preparati zastosovuyutsya doteper v klinichnij praktici BromgeksinSistematizovana nazva za IUPAC2 4 dibromo 6 cyclohexyl methyl amino methyl anilineKlasifikaciyaATC kod CB02PubChem 2442CAS 3572 43 8DrugBankHimichna strukturaFormula C14H20Br2N2 Mol masa 376 13 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 25 peror Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 15 god kincevij Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BROMGEKSIN 8 KRAPLI Krevel Mojzelbah GmbH Nimechchina UA 12756 01 01 22 02 2013 22 02 2018 BROMGEKSIN DARNICYa ZAT Farmacevtichna firma Darnicya Ukrayina UA 5902 01 01 25 01 2012 25 01 2017 BROMGEKSIN 4 BERLIN HEMI BERLIN HEMI AG Menarini grup Nimechchina UA 9663 02 01 19 01 2011 19 01 2016Farmakologichni vlastivostiBromgeksin sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi zamishenim benzilaminom ta nalezhit do grupi mukolitikiv ta vidharkuvalnih preparativ Mehanizm diyi preparatu polyagaye u depolimerizaciyi ta rujnuvanni kislih mukopolisaharidiv bronhialnogo sekretu posilennyam sekreciyi glikoproteyiniv sho mayut u skladi nejtralni mukopolisaharidi aktivaciyi ruhu vijok migotlivogo epiteliyu dihalnoyi sistemi shlyahom bezposerednogo vplivu na II tip u alveolah ta na klitini bronhiol spriyaye stimulyaciyi vidilennya legenevogo surfaktantu Usi ci efekti prizvodyat do polegshennya vidhodzhennya mokrotinnya bez suttyevogo zbilshennya jogo kilkosti ta zmenshennya kashlyu Bromgeksin maye zdatnist stimulyuvati miscevij imunitet shlyahom pidvishennya aktivnosti makrofagiv ta pidvishennyu koncentraciyi IgA Pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya pidvishennya koncentraciyi v legenevij tkanini beta laktamnih antibiotikiv makrolidiv doksiciklinu ta sulfanilamidnih preparativ bez zmenshennya koncentraciyi antibiotikiv u krovi Klinichna efektivnist bromgeksinu pri peroralnomu prijomi najchastishe dosyagayetsya vid 4 6 dobi vid pochatku zastosuvannya preparatu Slid zaznachiti sho u 2007 roci pri provedenni klinichnih doslidzhen po efektivnosti zastosuvannya bromgeksinu ta inshih mukolitikiv ne bulo viyavleno dostatnogo klinichnogo pidtverdzhennya efektivnosti cih preparativ pri likuvanni kashlyu sho ye simptomom pnevmoniyi Odniyeyu z perevag bromgeksinu ye mozhlivist priznachennya preparatu v riznih likarskih formah ta metodah zastosuvannya peroralno parenteralno vnutrishnovenno abo vnutrishnom yazovo ta ingalyacijno Farmakodinamika Bromgeksin dobre vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi pislya peroralnogo zastosuvannya ale biodostupnist preparatu skladaye 25 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pislya prohodzhennya cherez pechinku bilshist preparatu metabolizuyetsya do aktivnoyi pohidnoyi ambroksolu Bromgeksin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Maksimalna koncntraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 1 godini pislya prijomu preparatu Bromgeksin dobre rozpodilyayetsya v organizmi Preparat prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya bromgeksin u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu nirkami perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya bromgeksinu iz plazmi krovi skladaye 1 godinu terminalnij period napivvivedennya stanovit 15 godin u zv yazku z povilnoyu zvorotnoyu difuziyeyu iz tkanin organizmu Period napivvivedennya preparatu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti pri trivalomu zastosuvanni bromgeksinu mozhe sposterigatisya jogo kumulyaciya v organizmi Pokazannya do zastosuvannyaBromgeksin zastosovuyetsya pri gostrih ta hronichnih zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi yak u doroslih tak i ditej sho pov yazani z porushennyami bronhialnoyi sekreciyi gostrij ta hronichnij bronhit bronhoektatichna hvoroba traheyiti pnevmokonioz pnevmoniyi bronhialna astma tuberkuloz legen dlya posilennya vidilennya rentgenokontrastnih preparativ pislya bronhografiyi dlya profilaktiki ta likuvannya uskladnen dihalnoyi sistemi pislya provedennya operacij Pobichna diyaPri zastosuvanni bromgeksinu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi nechasto 0 1 1 eritema shkiri visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka garyachka duzhe ridko menshe 0 01 nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona ta anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi pri trivalomu prijomi dispeptichni yavisha nudota blyuvannya diareya duzhe ridko menshe 0 01 zagostrennya virazkovoyi hvorobi pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi Z boku nervovoyi sistemi nechasto 0 1 1 golovnij bil zapamorochennya Z boku dihalnoyi sistemi nechasto 0 1 1 dispnoe rinit bronhospazm posilennya kashlyu ProtipokaziBromgeksin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u I trimestri vagitnosti dityam do 3 rokiv pri zagostenni virazkovoyi hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki ta stanah pri yakih sposterigayetsya legeneva krovotecha Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi sho suprovodzhuyutsya nadmirnim skopichennyam mokrotinnya u bronhah pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti i goduvanni grudmi Formi vipuskuBromgeksin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 004 ta 0 008 g drazhe po 0 004 0 008 ta 0 012 g 0 08 siropu dlya prijomu vseredinu po 50 60 100 120 125 ta 250 ml 0 16 siropu po 100 i 250 ml 0 2 siropu po 60 ml rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya krapel u flakonah po 60 100 i 150 ml 0 08 rozchinu 0 2 rozchinu po 60 ml ta 1 2 rozchinu po 30 i 50 ml u flakonah 0 16 miksturi po 30 50 60 i 100 ml u flakoni 0 2 miksturi po 60 i 100 ml 0 08 eliksiru u flakonah po 60 100 i 120 ml 0 2 rozchinu dlya prijomu vseredinu ta ingalyacij u flakonah po 100 ml 0 2 rozchinu dlya in yekcij v ampulah po 2 ml Bromgeksin razom iz gvajfenezinom salbutamolom ta mentolom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Askoril ekspektorant a z gvajfenezinom ta salbutamolom do skladu preparatu Askoril Bromgeksin razom iz salbutamolom ta fenilefrinom vhodyat do skladu kombinovanogo preparatu Instaril ekspektorant Bromgeksin iz salbutamolom vhodyat do skladu kombinovanogo preparatu Salmodil Zastosuvannya u veterinariyiBromgeksin zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya zahvoryuvan dihalnoyi sistemi u kotiv sobak dribnih ssavciv ptahiv ta dekorativnih plazuniv Dlya veterinarnogo vikoristannya bromgeksin vipuskayetsya v ampulah iz vmistom bromgeksinu 2 abo 4 mg ml tabletok i drazhe po 0 004 ta 0 008 g siropu ta miksturi iz vmistom bromgeksinu 4 mg na 5 ml preparatu Div takozhGlikodinPrimitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 25 bereznya 2015 http compendium com ua akt 66 3266 bromhexinum 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www rmj ru articles 4475 htm 20 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Bromgeksin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http xrumer rmj ru articles 4457 htm 4 zhovtnya 2010 u Wayback Machine ros http www apteka ua article 2714 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www rlsnet ru fg index id 38 htm 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www boehringer ingelheim com mena segments consumer healthcare bisolvon html 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl http www lasolvan ru faq more faq products ingredients html 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www boehringer ingelheim ru corporate profile organisation html 3 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru cmac 2001 3 2 148 text htm 23 veresnya 2015 u Wayback Machine ros http onlinelibrary wiley com doi 10 1002 14651858 CD006088 pub4 abstract 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule 137 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 167560 askoril ekspektorant 22 bereznya 2015 u Wayback Machine ros https health mail ru drug ascoril 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros Instaril Ekspektorant 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini Salmodil 10 zhovtnya 2018 u Wayback Machine baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ Ukrayini http www 812vet com spravka lekarstva preparaty bromgeksin html 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros PosilannyaBROMGEKSINU GIDROHLORID 10 bereznya 2016 u Wayback Machine Bromgeksin krap na sajti mozdocs kiev ua Bromgeksin tab na sajti mozdocs kiev ua 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine Bromgeksin na sajti rlsnet ru 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros