Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Німодипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального та парентерального застосування. Німодипін уперше синтезований у лабораторії німецької компанії «Bayer» під торговою назвою «Німотоп».
 | |
|---|---|
Німодипін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 3-(2-methoxyethyl) 5-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C08 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H26N2O7 |
| Мол. маса | 418,44 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 5-15% (перор.), 100% (в/в) |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 8-9 год. |
| Екскреція | фекалії, Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НІМОТОП®, «Байєр Шерінг Фарма АГ»/«Байєр Хелскер АГ» ,Німеччина UA/3871/02/01 13.10.2010-13/10/2015 |
Фармакологічні властивості
Німодипін — синтетичний препарат, що є похідним та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Німодипін знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. Німодипін переважно впливає на судини головного мозку, покращує мозковий кровообіг, підвищує толерантність нейронів до ішемії. Німодипін покращує кровообіг у мозку як при інсультах, так і при гіпертонічному кризі. Внутрішньовенне введення німодипіну суттєво зменшує смертність при інсультах, зменшує частоту та вираженість ішемічних змін у мозку при субарахноїдальних крововиливах. При застосуванні препарату покращується пам'ять, зменшується депресія та емоційна лабільність, особливо у хворих похилого віку. Німодипін ефективний при мігрені та мігренеподібному головному болю. При застосуванні німодипіну спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка та зниження як систолічного, так і діастолічного артеріального тиску.
Фармакодинаміка
Німодипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає лише 10% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Після внутрішньовенного введення препарату біодоступність німодипіну становить 100%. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1 години після перорального застосування та через 3 хвилини після внутрішньовенного введення. Німодипін добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Німодипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться німодипін із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення німодипіну складає 8—9 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки та нирок.
Показання до застосування
Німодипін застосовується при ішемічних порушеннях головного мозку, гіпертонічному кризі, субарахноїдальному крововиливі, мігрені, для лікування функціональних порушень мозку у пацієнтів літнього віку.
При застосуванні німодипіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — рідко ( 0,1—1%) висипання на шкірі, гіпергідроз.
- З боку травної системи — рідко ( 0,1—1%) нудота, блювота, діарея або запор, дискомфорт у животі, сухість у роті, метеоризм; дуже рідко ( 0,01—0,1%) гіперплазія та болючість ясен, кишкова непрохідність, гепатит, підвищення апетиту.
- З боку нервової системи — рідко ( 0,1—1%) головний біль, головокружіння, запаморочення, підвищена збудливість, загальна слабкість, парестезії, дратівливість, порушення сну; дуже рідко ( 0,01—0,1%) екстрапірамідні порушення, транзиторне порушення зору.
- З боку дихальної системи — рідко( 0,1—1%) задишка, бронхоспазм, набряк легень.
- З боку серцево-судинної системи — дуже рідко ( 0,01—0,1%) тахікардія або брадикардія, посилення приступів стенокардії, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, приливи крові до обличчя, екстрасистолія, інфаркт міокарду.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,1—1%)порушення функції нирок, галакторея.
- З боку опорно-рухового апарату — часто ( 1—9%) артралгія, набряк суглобів.
- Порушення з боку обміну речовин — рідко ( 0,1—1%) збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко ( 0,01—0,1%) агранулоцитоз, тромбоцитопенія, підвищення рівня активності трансаміназ та лужної фосфатази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — дуже рідко ( 0,01—0,1%) флебіт або тромбофлебіт у місці внутрішньовенного введення.
Протипокази
Німодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, важких порушеннях функції печінки та нирок, вираженій гіпотензії, набряку мозку, вагітності та годуванні грудьми. Німодипін не застосовується разом із грейпфрутовим соком, оскільки грейпфрутовий сік підвищує біодоступність німодипіну та його концентрацію в плазмі крові.
Форми випуску
Німодипін випускається у вигляді таблеток по 0,03 г та розчину для внутрішньовенних інфузій по 50 мл 0,02% розчину.
Стереохімія
Молекула німодипіну містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів. За своїм складом він є рацематом, тобто сумішшю 1: 1 ( R ) та форми ( S ):
| Енантіомери німодіпіну | |
|---|---|
 CAS-Nummer: 77940-92-2 |  CAS-Nummer: 77940-93-3 |
Примітки
- Нимотоп® [ 2016-12-26 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.neurology.ru/professional/an_2_2012_31.pdf [ 2013-03-26 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.eurolab.ua/encyclopedia/565/44646 (рос.)
- " "Нимодипин в Справочнике Машковского">Нимодипин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/745 (рос.)
- Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 — Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 204. (нім.)
Джерела
- Німодипін на сайті pharmencyclopedia.com.ua
- Німодипін: (ін'єкц.) | (таб.) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Німодипін на сайті rlsnet.ru(рос.)
- Німодипін на сайті cardiolog.org(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Nimodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Nimodipin upershe sintezovanij u laboratoriyi nimeckoyi kompaniyi Bayer pid torgovoyu nazvoyu Nimotop Nimodipin Sistematizovana nazva za IUPAC 3 2 methoxyethyl 5 propan 2 yl 2 6 dimethyl 4 3 nitrophenyl 1 4 dihydropyridine 3 5 dicarboxylate Klasifikaciya ATC kod C08CA06 PubChem 4497 CAS 66085 59 4 DrugBank Himichna struktura Formula C21H26N2O7 Mol masa 418 44 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 5 15 peror 100 v v Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 8 9 god Ekskreciya fekaliyi Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NIMOTOP Bajyer Shering Farma AG Bajyer Helsker AG Nimechchina UA 3871 02 01 13 10 2010 13 10 2015Farmakologichni vlastivostiNimodipin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Nimodipin znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk praktichno ne vplivaye na skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni pokrashuye koronarnij krovoobig ta ne prignichuye providnist miokardu Nimodipin perevazhno vplivaye na sudini golovnogo mozku pokrashuye mozkovij krovoobig pidvishuye tolerantnist nejroniv do ishemiyi Nimodipin pokrashuye krovoobig u mozku yak pri insultah tak i pri gipertonichnomu krizi Vnutrishnovenne vvedennya nimodipinu suttyevo zmenshuye smertnist pri insultah zmenshuye chastotu ta virazhenist ishemichnih zmin u mozku pri subarahnoyidalnih krovovilivah Pri zastosuvanni preparatu pokrashuyetsya pam yat zmenshuyetsya depresiya ta emocijna labilnist osoblivo u hvorih pohilogo viku Nimodipin efektivnij pri migreni ta migrenepodibnomu golovnomu bolyu Pri zastosuvanni nimodipinu sposterigayetsya regres gipertrofiyi livogo shlunochka ta znizhennya yak sistolichnogo tak i diastolichnogo arterialnogo tisku Farmakodinamika Nimodipin pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye lishe 10 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pislya vnutrishnovennogo vvedennya preparatu biodostupnist nimodipinu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya v krovi pislya peroralnogo prijomu dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya peroralnogo zastosuvannya ta cherez 3 hvilini pislya vnutrishnovennogo vvedennya Nimodipin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Nimodipin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya u grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya nimodipin iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya nimodipinu skladaye 8 9 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Pokazannya do zastosuvannyaNimodipin zastosovuyetsya pri ishemichnih porushennyah golovnogo mozku gipertonichnomu krizi subarahnoyidalnomu krovovilivi migreni dlya likuvannya funkcionalnih porushen mozku u paciyentiv litnogo viku Pobichna diyaPri zastosuvanni nimodipinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv ridko 0 1 1 visipannya na shkiri gipergidroz Z boku travnoyi sistemi ridko 0 1 1 nudota blyuvota diareya abo zapor diskomfort u zhivoti suhist u roti meteorizm duzhe ridko 0 01 0 1 giperplaziya ta bolyuchist yasen kishkova neprohidnist gepatit pidvishennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 1 1 golovnij bil golovokruzhinnya zapamorochennya pidvishena zbudlivist zagalna slabkist paresteziyi drativlivist porushennya snu duzhe ridko 0 01 0 1 ekstrapiramidni porushennya tranzitorne porushennya zoru Z boku dihalnoyi sistemi ridko 0 1 1 zadishka bronhospazm nabryak legen Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko 0 01 0 1 tahikardiya abo bradikardiya posilennya pristupiv stenokardiyi arterialna gipotenziya periferichni nabryaki prilivi krovi do oblichchya ekstrasistoliya infarkt miokardu Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 0 1 1 porushennya funkciyi nirok galaktoreya Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto 1 9 artralgiya nabryak suglobiv Porushennya z boku obminu rechovin ridko 0 1 1 zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko 0 01 0 1 agranulocitoz trombocitopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti transaminaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu v krovi Miscevi reakciyi duzhe ridko 0 01 0 1 flebit abo tromboflebit u misci vnutrishnovennogo vvedennya ProtipokaziNimodipin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih digidropiridinu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok virazhenij gipotenziyi nabryaku mozku vagitnosti ta goduvanni grudmi Nimodipin ne zastosovuyetsya razom iz grejpfrutovim sokom oskilki grejpfrutovij sik pidvishuye biodostupnist nimodipinu ta jogo koncentraciyu v plazmi krovi Formi vipuskuNimodipin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 03 g ta rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij po 50 ml 0 02 rozchinu StereohimiyaMolekula nimodipinu mistit stereocentr i skladayetsya z dvoh enantiomeriv Za svoyim skladom vin ye racematom tobto sumishshyu 1 1 R ta formi S Enantiomeri nimodipinu CAS Nummer 77940 92 2 CAS Nummer 77940 93 3PrimitkiNimotop 2016 12 26 u Wayback Machine ros http www neurology ru professional an 2 2012 31 pdf 2013 03 26 u Wayback Machine ros http www eurolab ua encyclopedia 565 44646 ros Nimodipin v Spravochnike Mashkovskogo gt Nimodipin nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 745 ros Rote Liste Service GmbH Hrsg Rote Liste 2017 Arzneimittelverzeichnis fur Deutschland einschliesslich EU Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte Rote Liste Service GmbH Frankfurt Main 2017 Aufl 57 ISBN 978 3 946057 10 9 S 204 nim DzherelaNimodipin na sajti pharmencyclopedia com ua Nimodipin in yekc tab na sajti mozdocs kiev ua Nimodipin na sajti rlsnet ru ros Nimodipin na sajti cardiolog org ros