Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Моксонідин (МНН) є антигіпертензивним препаратом нового покоління, агоністом альфа-2/імідазолінових рецепторів, ліцензованим для лікування легкої та помірної есенціальної гіпертензії. Він може відігравати певну ролб, коли тіазиди, бета-блокатори, інгібітори АПФ і блокатори кальцієвих каналів не підходять або не контролюють артеріальний тиск. Крім того, він демонструє сприятливий вплив на параметри синдрому інсулінорезистентності, очевидно, незалежно від зниження артеріального тиску. Він також є вивільнювачем гормону росту. Він виробляється компанією Solvay Pharmaceuticals (придбаною Abbott у 2009 році) під торговою маркою Physiotens & Moxon.
 | |
|---|---|
Моксонідин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)- 6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| KEGG | D05087 |
| Торгівельне найменування | Physiotens |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H12ClN5O |
| Мол. маса | |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| [en] | 7.2–10% |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Механізм дії
Моксонідин є селективним агоністом імідазолінового рецептора підтипу 1 (I 1). Цей підтип рецепторів знаходиться як у ростральних вентро-латеральних пресорних, так і в вентромедіальних депресорних областях довгастого мозку. Тому, моксонідин викликає зниження активності симпатичної нервової системи і, відповідно, зниження артеріального тиску.
У порівнянні зі старішими антигіпертензивними засобами центральної дії, моксонідин зв’язується з набагато більшою спорідненістю з імідазоліновим I1 -рецептором, ніж з α2 -рецептором. Навпаки, клонідин зв’язується з обома рецепторами майже з однаковою спорідненістю. Моксонідин має спорідненість до I 1 у 33 рази більшу, ніж α 2, у порівнянні з клонідином, який лише в чотири рази більше.
Крім того, моксонідин може також сприяти виведенню натрію, покращувати резистентність до інсуліну та толерантність до глюкози, а також захищати від гіпертензивного ураження органів-мішеней, таких як захворювання нирок та гіпертрофія серця.
Фармакодинамічні властивості
НаВплив на інсулінорезистентність
На всіх тваринних моделях резистентності до інсуліну моксонідин мав вражаючий вплив на розвиток інсулінорезистентності, гіперінсулінемії та порушення гомеостазу глюкози. Враховуючи важливість інсулінорезистентності як фактора ризику серцево-судинних захворювань, значне значення має те, що він покращує чутливість до інсуліну.
Фармакологія безпеки
Рутинні токсикологічні дослідження не надали жодних доказів того, що моксонідин має тератогенний, мутагенний чи канцерогенного потенціалу. Не було знайдено жодних доказів серйозного несприятливого впливу на органи або системи органів, і не було показано, що препарат має шкідливий вплив на перинатальний або постнатальний ріст і розвиток.
Застереження
Моксонидину слід уникати пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. Також слід уникати різкого припинення прийому препарату. Якщо супутнє лікування бета-блокатором необхідно припинити, спочатку слід припинити прийом бета-блокатора, а потім через кілька днів — моксонідин. Алкоголь може посилити гіпотензивну дію моксонідину.
Синергічні ефекти препарату
Одночасний прийом моксонідину і тіазидного діуретика, такого як гідрохлоротіазид, давав синергічний антигіпертензивний ефект.
Протипоказання
Протипоказано, якщо в анамнезі був ангіоневротичний набряк; порушення серцевої провідності (наприклад, синдром слабкості синусового вузла, блокада серця другого або третього ступеня); брадикардія ; важка серцева недостатність або ішемічна хвороба серця. Також: синдром Рейно, переміжна кульгавість, епілепсія, депресія, хвороба Паркінсона, глаукома. Застосування під час вагітності не рекомендується. Моксонідин проникає в грудне молоко.
У дослідженні MOXCON спостерігалася підвищена смертність у пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю. Однак у дослідженні MOXCON використовувалася дуже висока доза 3,0 мг на добу, що значно перевищує нормальну дозу 0,2–0,6 мг щодня.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, які заслуговують на увагу, включають сухість у роті, головний біль, втомлюваність, запаморочення, періодичний набряк обличчя, нудоту, порушення сну (рідко седативний ефект), астенію, розширення судин і рідко шкірні реакції.
Дивись також
- [en]
Список літератури
- Weimann HJ, Rudolph M (1992). Clinical Pharmacokinetics of Moxonidine. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 20 (Suppl. 4): S37—S41. doi:10.1097/00005344-199220004-00008.
- Physiotens Tablets (moxonidine) Product Information (PDF). Abbott Australasia Pty Ltd, 32-34 Lord Street, Botany NSW 2019, Australia. Процитовано 1 вересня 2016.
- Fenton C, Keating GM, Lyseng-Williamson KA (2006). Moxonidine: a review of its use in essential hypertension. Drugs. 66 (4): 477—496. doi:10.2165/00003495-200666040-00006. PMID 16597164.
- Fairbanks CA, Wilcox GL (July 1999). Moxonidine, a selective alpha2-adrenergic and imidazoline receptor agonist, produces spinal antinociception in mice. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 290 (1): 403—412. PMID 10381806.
- Bamberger CM, Mönig H, Mill G, Gödde E, Schulte HM (1995). Growth hormone secretion in response to the new centrally acting antihypertensive agent moxonidine in normal human subjects: comparison to clonidine and GHRH. Experimental and Clinical Endocrinology & Diabetes. 103 (3): 205—208. doi:10.1055/s-0029-1211351. PMID 7584524.
- Prichard BN, Owens CW, Graham BR (August 1997). Pharmacology and clinical use of moxonidine, a new centrally acting sympatholytic antihypertensive agent. Journal of Human Hypertension. 11 (Suppl 1): S29—S45. PMID 9321737.
- Frei M, Küster L, Gardosch von Krosigk PP, Koch HF, Küppers H (1994). Moxonidine and hydrochlorothiazide in combination: a synergistic antihypertensive effect. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 24 (Suppl 1): S25—S28. doi:10.1097/00005344-199424001-00005. PMID 7533223.
- Cohn JN, Pfeffer MA, Rouleau J, Sharpe N, Swedberg K, Straub M, Wiltse C, Wright TJ (October 2003). Adverse mortality effect of central sympathetic inhibition with sustained-release moxonidine in patients with heart failure (MOXCON). European Journal of Heart Failure. 5 (5): 659—667. doi:10.1016/S1388-9842(03)00163-6. PMID 14607206.
{{}}: Недійсний|displayauthors=6()
Зовнішні посилання
![image]()
Вікісховище має мультимедійні дані за темою: Моксонідин
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Moksonidin MNN ye antigipertenzivnim preparatom novogo pokolinnya agonistom alfa 2 imidazolinovih receptoriv licenzovanim dlya likuvannya legkoyi ta pomirnoyi esencialnoyi gipertenziyi Vin mozhe vidigravati pevnu rolb koli tiazidi beta blokatori ingibitori APF i blokatori kalciyevih kanaliv ne pidhodyat abo ne kontrolyuyut arterialnij tisk Krim togo vin demonstruye spriyatlivij vpliv na parametri sindromu insulinorezistentnosti ochevidno nezalezhno vid znizhennya arterialnogo tisku Vin takozh ye vivilnyuvachem gormonu rostu Vin viroblyayetsya kompaniyeyu Solvay Pharmaceuticals pridbanoyu Abbott u 2009 roci pid torgovoyu markoyu Physiotens amp Moxon MoksonidinSistematizovana nazva za IUPAC4 Chloro N 4 5 dihydro 1H imidazol 2 yl 6 methoxy 2 methylpyrimidin 5 amineKlasifikaciyaATC kod AC05PubChem 4810CAS 75438 57 2DrugBankKEGG D05087Torgivelne najmenuvannya PhysiotensHimichna strukturaFormula C9H12ClN5O Mol masaFarmakokinetikaBiodostupnist en 7 2 10 MetabolizmPeriod napivvivedennyaEkskreciyaReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniMehanizm diyiMoksonidin ye selektivnim agonistom imidazolinovogo receptora pidtipu 1 I 1 Cej pidtip receptoriv znahoditsya yak u rostralnih ventro lateralnih presornih tak i v ventromedialnih depresornih oblastyah dovgastogo mozku Tomu moksonidin viklikaye znizhennya aktivnosti simpatichnoyi nervovoyi sistemi i vidpovidno znizhennya arterialnogo tisku U porivnyanni zi starishimi antigipertenzivnimi zasobami centralnoyi diyi moksonidin zv yazuyetsya z nabagato bilshoyu sporidnenistyu z imidazolinovim I1 receptorom nizh z a2 receptorom Navpaki klonidin zv yazuyetsya z oboma receptorami majzhe z odnakovoyu sporidnenistyu Moksonidin maye sporidnenist do I 1 u 33 razi bilshu nizh a 2 u porivnyanni z klonidinom yakij lishe v chotiri razi bilshe Krim togo moksonidin mozhe takozh spriyati vivedennyu natriyu pokrashuvati rezistentnist do insulinu ta tolerantnist do glyukozi a takozh zahishati vid gipertenzivnogo urazhennya organiv mishenej takih yak zahvoryuvannya nirok ta gipertrofiya sercya Farmakodinamichni vlastivostiNaVpliv na insulinorezistentnist Na vsih tvarinnih modelyah rezistentnosti do insulinu moksonidin mav vrazhayuchij vpliv na rozvitok insulinorezistentnosti giperinsulinemiyi ta porushennya gomeostazu glyukozi Vrahovuyuchi vazhlivist insulinorezistentnosti yak faktora riziku sercevo sudinnih zahvoryuvan znachne znachennya maye te sho vin pokrashuye chutlivist do insulinu Farmakologiya bezpekiRutinni toksikologichni doslidzhennya ne nadali zhodnih dokaziv togo sho moksonidin maye teratogennij mutagennij chi kancerogennogo potencialu Ne bulo znajdeno zhodnih dokaziv serjoznogo nespriyatlivogo vplivu na organi abo sistemi organiv i ne bulo pokazano sho preparat maye shkidlivij vpliv na perinatalnij abo postnatalnij rist i rozvitok ZasterezhennyaMoksonidinu slid unikati paciyentam z nirkovoyu nedostatnistyu serednogo ta tyazhkogo stupenya Takozh slid unikati rizkogo pripinennya prijomu preparatu Yaksho suputnye likuvannya beta blokatorom neobhidno pripiniti spochatku slid pripiniti prijom beta blokatora a potim cherez kilka dniv moksonidin Alkogol mozhe posiliti gipotenzivnu diyu moksonidinu Sinergichni efekti preparatuOdnochasnij prijom moksonidinu i tiazidnogo diuretika takogo yak gidrohlorotiazid davav sinergichnij antigipertenzivnij efekt ProtipokazannyaProtipokazano yaksho v anamnezi buv angionevrotichnij nabryak porushennya sercevoyi providnosti napriklad sindrom slabkosti sinusovogo vuzla blokada sercya drugogo abo tretogo stupenya bradikardiya vazhka serceva nedostatnist abo ishemichna hvoroba sercya Takozh sindrom Rejno peremizhna kulgavist epilepsiya depresiya hvoroba Parkinsona glaukoma Zastosuvannya pid chas vagitnosti ne rekomenduyetsya Moksonidin pronikaye v grudne moloko U doslidzhenni MOXCON sposterigalasya pidvishena smertnist u paciyentiv iz simptomatichnoyu sercevoyu nedostatnistyu Odnak u doslidzhenni MOXCON vikoristovuvalasya duzhe visoka doza 3 0 mg na dobu sho znachno perevishuye normalnu dozu 0 2 0 6 mg shodnya Pobichni efektiPobichni efekti yaki zaslugovuyut na uvagu vklyuchayut suhist u roti golovnij bil vtomlyuvanist zapamorochennya periodichnij nabryak oblichchya nudotu porushennya snu ridko sedativnij efekt asteniyu rozshirennya sudin i ridko shkirni reakciyi Divis takozh en Spisok literaturiWeimann HJ Rudolph M 1992 Clinical Pharmacokinetics of Moxonidine Journal of Cardiovascular Pharmacology 20 Suppl 4 S37 S41 doi 10 1097 00005344 199220004 00008 Physiotens Tablets moxonidine Product Information PDF Abbott Australasia Pty Ltd 32 34 Lord Street Botany NSW 2019 Australia Procitovano 1 veresnya 2016 Fenton C Keating GM Lyseng Williamson KA 2006 Moxonidine a review of its use in essential hypertension Drugs 66 4 477 496 doi 10 2165 00003495 200666040 00006 PMID 16597164 Fairbanks CA Wilcox GL July 1999 Moxonidine a selective alpha2 adrenergic and imidazoline receptor agonist produces spinal antinociception in mice The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 290 1 403 412 PMID 10381806 Bamberger CM Monig H Mill G Godde E Schulte HM 1995 Growth hormone secretion in response to the new centrally acting antihypertensive agent moxonidine in normal human subjects comparison to clonidine and GHRH Experimental and Clinical Endocrinology amp Diabetes 103 3 205 208 doi 10 1055 s 0029 1211351 PMID 7584524 Prichard BN Owens CW Graham BR August 1997 Pharmacology and clinical use of moxonidine a new centrally acting sympatholytic antihypertensive agent Journal of Human Hypertension 11 Suppl 1 S29 S45 PMID 9321737 Frei M Kuster L Gardosch von Krosigk PP Koch HF Kuppers H 1994 Moxonidine and hydrochlorothiazide in combination a synergistic antihypertensive effect Journal of Cardiovascular Pharmacology 24 Suppl 1 S25 S28 doi 10 1097 00005344 199424001 00005 PMID 7533223 Cohn JN Pfeffer MA Rouleau J Sharpe N Swedberg K Straub M Wiltse C Wright TJ October 2003 Adverse mortality effect of central sympathetic inhibition with sustained release moxonidine in patients with heart failure MOXCON European Journal of Heart Failure 5 5 659 667 doi 10 1016 S1388 9842 03 00163 6 PMID 14607206 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Nedijsnij displayauthors 6 dovidka Zovnishni posilannyaVikishovishe maye multimedijni dani za temoyu Moksonidin