Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ксипамід (англ. Xipamide, лат. Xipamidum) — синтетичний препарат, що належить до групи діуретиків, і за хімічним складом належить до похідних . За принципом фармакологічної дії ксипамід належить до групи тіазидоподібних сульфонамідних діуретиків. Ксипамід розроблений у Німеччині, проте подальший маркетинг препарату проводить американська фірма «Eli Lilly» під торговельними назвами «Аквафор» і «Аквафорил».
Ксипамід | |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-chloro-N-(2,6-dimethylphenyl)-2-hydroxy-5-sulfamoylbenzamide | |
Класифікація | |
ATC-код | C03 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C15H15ClN2O4S |
Мол. маса | 354,80 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 73% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 7 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КСИПОГАМА®, «Артезан Фарма ГмбХ і Ко КГ»,Німеччина UA/6557/01/01 15.04.2013-15/04/2018 |
Фармакологічні властивості
Ксипамід — синтетичний препарат, що є похідним хлорбензаміду та належить до групи тіазидоподібних діуретиків. Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії інших діуретиків, та полягає у пригніченні реабсорбції іонів натрію та хлору, а також води, у початковому відділі дистальних канальців нирок із перитубулярної сторони, що початково призводить до виведення натрію та хлору, а пізніше до поліурії за рахунок осмотично зв'язаної води. Застосування ксипаміду також призводить до збільшення виведення бікарбонатів, іонів калію, кальцію та магнію, а також до затримки в організмі сечової кислоти. Ефективність ксипаміду не залежить від стану клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, і він особливо ефективний у хворих із резистентним набряковим синдромом та навіть важкою нирковою недостатністю. Ксипамід має також антигіпертензивний ефект, що пов'язаний зі зменшенням об'єму позаклітинної рідини при застосуванні препарату, і , як наслідок цього — зі зниженням загального судинного опору. Іншим механізмом антигіпертензивного ефекту ксипаміду вважається зниження кількості іонів натрію в стінках судин, що призводить до зниження її чутливості, і внаслідок цього — до вазоконстрикції. При застосуванні ксипаміду виведення іонів натрію та хлору проходить переважно через 12—24 години після прийому препарату, тому при його застосуванні не спостерігається синдрому рикошету.
Фармакокінетика
Ксипамід швидко і повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 73 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1 години, а початок сечогінного ефекту спостерігається за 1—2 години після прийому препарату, максимальний ефект препарату спостерігається за 3—6 годин після його застосування. Тривалість дії препарату становить у середньому 12 годин. Ксипамід практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, частково виводиться з калом. Період напіввиведення ксипаміду становить 7 годин, у хворих із нирковою недостатністю цей час зростає до 9 годин, а у хворих із порушенням функції печінки цей час не змінюється.
Показання до застосування
Ксипамід застосовується при артеріальній гіпертензії, а також набряковому синдромі, спричиненому серцевою, печінковою та нирковою недостатністю.
При застосуванні ксипаміду у рекомендованих терапевтичних дозах побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших сечогінних препаратів. Нечасто при застосуванні ксипаміду можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — рідко фотодерматоз, еритема або свербіж шкіри, гіпергідроз, анафілактичний шок, кропив'янка.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, незначні порушення зору, при наявності у хворих міопії може спостерігатися її посилення.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, спастичний біль у животі, гострий панкреатит, гострий холецистит, жовтяниця.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпотензія, тахікардія, зміни на ЕКГ при гіпокаліємії, підвищення ризику тромбозу та емболії.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня сечової кислоти в крові, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпокаліємія, гіперглікемія.
Протипокази
Ксипамід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних сульфонаміду, при важкій нирковій недостатності та печінковій недостатності, вираженій гіпокаліємії, гіперкальціємії, гіповолемії, важких формах подагри та цукрового діабету, нелікованому гіпотиреозі, у період вагітності та годування грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску
Ксипамід випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,04 г.
Заборона використання у спортсменів
Хоча ксипамід безпосередньо не є препаратом, який може використовуватися як допінг для покращення спортивних результатів, він, як і інші сечогінні препарати, заборонений для використання спортсменами згідно рішення Всесвітнього антидопінгового агентства як засіб, що сприяє приховуванню вживання допінгу, і виявлення ксипаміду в організмі спортсменів під час змагань може служити причиною їх дискваліфікації. Найвідомішим випадком дискваліфікації за вживання ксипаміду була дискваліфікація люксембурзького велосипедиста на Тур де Франс у 2012 році.
Примітки
- Сравнительная характеристика (рос.)
- Ксипамид (рос.)
- Диуретики. Классификация и отдельные представители [ 2 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://compendium.com.ua/info/170851/ksipogamma-sup-sup- [ 7 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1386 [ 20 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 серпня 2011. Процитовано 31 липня 2016. (англ.)
- Richard Williams in Pau (17 липня 2012). . London: The Guardian. Архів оригіналу за 21 липня 2013. Процитовано 18 липня 2012.
- . Архів оригіналу за 16 серпня 2016. Процитовано 31 липня 2016.
Посилання
- Ксипамід на сайті mozdocs.kiev.ua
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2054.htm [ 17 липня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ksipamid angl Xipamide lat Xipamidum sintetichnij preparat sho nalezhit do grupi diuretikiv i za himichnim skladom nalezhit do pohidnih Za principom farmakologichnoyi diyi ksipamid nalezhit do grupi tiazidopodibnih sulfonamidnih diuretikiv Ksipamid rozroblenij u Nimechchini prote podalshij marketing preparatu provodit amerikanska firma Eli Lilly pid torgovelnimi nazvami Akvafor i Akvaforil KsipamidSistematizovana nazva za IUPAC4 chloro N 2 6 dimethylphenyl 2 hydroxy 5 sulfamoylbenzamideKlasifikaciyaATC kod C03BA10PubChem 26618CAS 14293 44 8DrugBankHimichna strukturaFormula C15H15ClN2O4S Mol masa 354 80 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 73 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 7 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KSIPOGAMA Artezan Farma GmbH i Ko KG Nimechchina UA 6557 01 01 15 04 2013 15 04 2018Farmakologichni vlastivostiKsipamid sintetichnij preparat sho ye pohidnim hlorbenzamidu ta nalezhit do grupi tiazidopodibnih diuretikiv Mehanizm diyi preparatu desho vidriznyayetsya vid mehanizmu diyi inshih diuretikiv ta polyagaye u prignichenni reabsorbciyi ioniv natriyu ta hloru a takozh vodi u pochatkovomu viddili distalnih kanalciv nirok iz peritubulyarnoyi storoni sho pochatkovo prizvodit do vivedennya natriyu ta hloru a piznishe do poliuriyi za rahunok osmotichno zv yazanoyi vodi Zastosuvannya ksipamidu takozh prizvodit do zbilshennya vivedennya bikarbonativ ioniv kaliyu kalciyu ta magniyu a takozh do zatrimki v organizmi sechovoyi kisloti Efektivnist ksipamidu ne zalezhit vid stanu klubochkovoyi filtraciyi ta kanalcevoyi sekreciyi i vin osoblivo efektivnij u hvorih iz rezistentnim nabryakovim sindromom ta navit vazhkoyu nirkovoyu nedostatnistyu Ksipamid maye takozh antigipertenzivnij efekt sho pov yazanij zi zmenshennyam ob yemu pozaklitinnoyi ridini pri zastosuvanni preparatu i yak naslidok cogo zi znizhennyam zagalnogo sudinnogo oporu Inshim mehanizmom antigipertenzivnogo efektu ksipamidu vvazhayetsya znizhennya kilkosti ioniv natriyu v stinkah sudin sho prizvodit do znizhennya yiyi chutlivosti i vnaslidok cogo do vazokonstrikciyi Pri zastosuvanni ksipamidu vivedennya ioniv natriyu ta hloru prohodit perevazhno cherez 12 24 godini pislya prijomu preparatu tomu pri jogo zastosuvanni ne sposterigayetsya sindromu rikoshetu Farmakokinetika Ksipamid shvidko i povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 73 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 godini a pochatok sechoginnogo efektu sposterigayetsya za 1 2 godini pislya prijomu preparatu maksimalnij efekt preparatu sposterigayetsya za 3 6 godin pislya jogo zastosuvannya Trivalist diyi preparatu stanovit u serednomu 12 godin Ksipamid praktichno povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya ksipamidu stanovit 7 godin u hvorih iz nirkovoyu nedostatnistyu cej chas zrostaye do 9 godin a u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki cej chas ne zminyuyetsya Pokazannya do zastosuvannyaKsipamid zastosovuyetsya pri arterialnij gipertenziyi a takozh nabryakovomu sindromi sprichinenomu sercevoyu pechinkovoyu ta nirkovoyu nedostatnistyu Pobichna diyaPri zastosuvanni ksipamidu u rekomendovanih terapevtichnih dozah pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih sechoginnih preparativ Nechasto pri zastosuvanni ksipamidu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi ridko fotodermatoz eritema abo sverbizh shkiri gipergidroz anafilaktichnij shok kropiv yanka Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya pidvishena vtomlyuvanist neznachni porushennya zoru pri nayavnosti u hvorih miopiyi mozhe sposterigatisya yiyi posilennya Z boku travnoyi sistemi suhist u roti zapor spastichnij bil u zhivoti gostrij pankreatit gostrij holecistit zhovtyanicya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya tahikardiya zmini na EKG pri gipokaliyemiyi pidvishennya riziku trombozu ta emboliyi Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya aplastichna anemiya lejkopeniya agranulocitoz pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi gipomagniyemiya giponatriyemiya gipokaliyemiya giperglikemiya ProtipokaziKsipamid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta inshih pohidnih sulfonamidu pri vazhkij nirkovij nedostatnosti ta pechinkovij nedostatnosti virazhenij gipokaliyemiyi giperkalciyemiyi gipovolemiyi vazhkih formah podagri ta cukrovogo diabetu nelikovanomu gipotireozi u period vagitnosti ta goduvannya grudmi a takozh u dityachomu vici Formi vipuskuKsipamid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 0 02 ta 0 04 g Zaborona vikoristannya u sportsmenivHocha ksipamid bezposeredno ne ye preparatom yakij mozhe vikoristovuvatisya yak doping dlya pokrashennya sportivnih rezultativ vin yak i inshi sechoginni preparati zaboronenij dlya vikoristannya sportsmenami zgidno rishennya Vsesvitnogo antidopingovogo agentstva yak zasib sho spriyaye prihovuvannyu vzhivannya dopingu i viyavlennya ksipamidu v organizmi sportsmeniv pid chas zmagan mozhe sluzhiti prichinoyu yih diskvalifikaciyi Najvidomishim vipadkom diskvalifikaciyi za vzhivannya ksipamidu bula diskvalifikaciya lyuksemburzkogo velosipedista na Tur de Frans u 2012 roci PrimitkiSravnitelnaya harakteristika ros Ksipamid ros Diuretiki Klassifikaciya i otdelnye predstaviteli 2 travnya 2017 u Wayback Machine ros http compendium com ua info 170851 ksipogamma sup sup 7 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1386 20 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 8 serpnya 2011 Procitovano 31 lipnya 2016 angl Richard Williams in Pau 17 lipnya 2012 London The Guardian Arhiv originalu za 21 lipnya 2013 Procitovano 18 lipnya 2012 Arhiv originalu za 16 serpnya 2016 Procitovano 31 lipnya 2016 PosilannyaKsipamid na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2054 htm 17 lipnya 2015 u Wayback Machine