Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Еверолімус англ E

Еверолімус

Еверолімус
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Еверолімус (англ. Everolimus, лат. Everolimusum) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним сиролімусу та має макролідну структуру. Еверолімус має імуносупресивну дію, і першим використанням його стало застосування у трансплантології для профілактики відторгнення трансплантату після трансплантації нирки. Як імуносупресант еверолімус застосовується перорально. Натепер еверолімус застосовується також як один із видів покриття для стентів із антипроліферативним покриттям, які застосувуються для профілактики тромбозу стента, а також як хіміотерапевтичний препарат для лікування деяких видів доброякісних та злоякісних пухлин. Еверолімус уперше синтезований у лабораторії швейцарської компанії «Novartis».

image
Еверолімус
Систематизована назва за IUPAC
Dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0 hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
Класифікація
ATC-код L01EG02
PubChem 6442177
CAS 159351-69-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C53H83NO14 
Мол. маса 958,224 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 21—35 год.
Екскреція фекалії (80%), Нирки (5%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СЕРТИКАН,
«Новартіс Фарма Штейн АГ», Швейцарія
UA/3913/01/03
13.11.2015-13/11/2020

Фармакологічні властивості

Еверолімус — напівсинтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним сиролімусу, та має макролідну будову. Механізм дії препарату полягає у блокуванні інтерлейкін-2-залежної проліферації T-лімфоцитів за рахунок гальмування кальцій-опосередкованій та кальцій-незалежній передачі сигналу і зв'язування зі специфічним білком цитозолю імунофіліном, що призводить до гальмування проліферації як Т-лімфоцитів та інгібування імунної відповіді організму на чужорічні антигени, так і до блокування проліферації клітин гладеньких м'язів та кровоносних судин, що забезпечує ефективність застосування препарату як покриття для стентів. Іншим механізмом дії еверолімуса є гальмування активації ферменту mTOR (протеїнкінази мішені рапаміцину), що призводить до зупинки поділу чутливих до цього ферменту клітин у фазі G1. Оскільки цей фермент є медіатором одного із сигнальних шляхів активації пухлинного росту, то еверолімус за рахунок інгібування mTOR гальмує ріст як доброякісних, так і злоякісних пухлин. Еверолімус початково застосовувався як імуносупресант при трансплантації нирки, пізніше розпочав застосовуватися також при трансплантації печінки та трансплантації серця. При застосуванні еверолімусу при трансплантації органів спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні сиролімусу або мікофенолової кислоти, і його застосування у порівнянні з іншими імуносупресивними препаратами здешевлює вартість імуносупресивної терапії після трансплантації органів. Оскільки еверолімус гальмує ріст клітин пухлин, то він також застосовується для лікування раку молочної залози, при деяких видах астроцитоми, раку нирки при метастатичних нейроендокринних пухлинах (у тому числі панкреатичних нейроендокринних пухлинах), а також при деяких доброякісних пухлинах нирки. проводяться клінічні дослідження можливості застосування еверолімусу при раку шлунку, гепатоцелюлярній карциномі та деяких видах лімфом. Оскільки еверолімус гальмує проліферацію клітин гладенької мускулатури та кровоносних судин, він застосовується також як один із видів покриття для стентів із антипроліферативним покриттям, які застосувуються для профілактики тромбозу стента, причому стенти із еверолімусом більш ефективніші, ніж стенти із сиролімусом або паклітакселом.

Фармакокінетика

Еверолімус швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату при застосуванні диспергованих таблеток становить 90 %. Максимальна концентрація еверолімусу в крові досягається протягом 1—2 годин. Препарат добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Еверолімус проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом, близько 5 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 21—35 годин (у середньому 28—30 годин), цей час може збільшуватися при порушенні функції печінки або нирок.

Показання до застосування

Еверолімус застосовується для профілактики реакції відторгнення трансплантату після трансплантації нирки, печінки та серця (разом із циклоспорином та глюкокортикоїдними гормонами); раку молочної залози, раку нирки, нейроендокринних пухлинах, астроцитомі; а також для покриття стентів як антипроліферативне покриття для профілактики рестенозу стента.

Побічна дія

При застосуванні еверолімуса побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших імунодепресантів, і вони є дозозалежними. Найчастішими побічними ефектами еверолімусу є:

Протипокази

Еверолімус протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та сиролімусу, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.

Форми випуску

Еверолімус випускається у вигляді таблеток по 0,0001; 0,00025; 0,0005; 0,00075; 0,001; 0,002; 0,0025; 0,003; 0,005 та 0,01 г.

Примітки

  1. Sedrani R, Cottens S, Kallen J, Schuler W (Серпень 1998). Chemical modification of rapamycin: the discovery of SDZ RAD. Transplant. Proc. 30 (5): 2192—4. doi:10.1016/S0041-1345(98)00587-9. PMID 9723437.
  2. Применение эверолимуса у de novo реципиентов почечного трансплантата [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1716 [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА СТЕНТОВ С ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПОКРЫТИЕМ ЭВЕРОЛИМУСОМ И СИРОЛИМУСОМ У БОЛЬНЫХ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА И КОРОНАРНЫМ АТЕРОСКЛЕРОЗОМ [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. . Архів оригіналу за 3 грудня 2016. Процитовано 14 березня 2017.
  6. Эверолимус: новые перспективы терапии гормонопозитивного рака молочной железы [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Эверолимус (Афинитор) в лечении рака молочной железы [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Препарат Вотубия (эверолимус) одобрен в Европе для лечения ангиомиолипомы почки [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. . Архів оригіналу за 15 березня 2017. Процитовано 14 березня 2017.
  10. Eisen HJ, Tuzcu EM, Dorent R (Серпень 2003). Everolimus for the prevention of allograft rejection and vasculopathy in cardiac-transplant recipients. 349 (9): 847—58. doi:10.1056/NEJMoa022171. PMID 12944570. (англ.)
  11. Иммуносупрессивная терапия при трасплантации [ 5 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ФАРМАКОЭКОНОМИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ПРИМЕНЕНИЯ ЭВЕРОЛИМУСА ДЛЯ ИММУНОСУПРЕССИВНОЙ ТЕРАПИИ ПОСЛЕ ПЕРЕСАДКИ ПОЧКИ [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. . 1 листопада 2010. Архів оригіналу за 7 березня 2016. Процитовано 15 березня 2017. (англ.)
  14. (Пресреліз). Novartis. 30 березня 2009. Архів оригіналу за 3 квітня 2009. Процитовано 6 квітня 2009. (англ.)
  15. Everolimus (Afinitor) [ 14 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  16. FDA Press Announcement [ 14 січня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  17. Novartis’ Afinitor Cleared by FDA for Treating SEGA Tumors in Tuberous Sclerosis [ 7 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  18. Everolimus [ 15 березня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  19. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1716 [ 27 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

  • Еверолімус на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Еверолімус на сайті rlsnet.ru [ 2 липня 2015 у Wayback Machine.](рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Everolimus angl Everolimus lat Everolimusum napivsintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim sirolimusu ta maye makrolidnu strukturu Everolimus maye imunosupresivnu diyu i pershim vikoristannyam jogo stalo zastosuvannya u transplantologiyi dlya profilaktiki vidtorgnennya transplantatu pislya transplantaciyi nirki Yak imunosupresant everolimus zastosovuyetsya peroralno Nateper everolimus zastosovuyetsya takozh yak odin iz vidiv pokrittya dlya stentiv iz antiproliferativnim pokrittyam yaki zastosuvuyutsya dlya profilaktiki trombozu stenta a takozh yak himioterapevtichnij preparat dlya likuvannya deyakih vidiv dobroyakisnih ta zloyakisnih puhlin Everolimus upershe sintezovanij u laboratoriyi shvejcarskoyi kompaniyi Novartis EverolimusSistematizovana nazva za IUPACDihydroxy 12 2R 1 1S 3R 4R 4 2 hydroxyethoxy 3 methoxycyclohexyl propan 2 yl 19 30 dimethoxy 15 17 21 23 29 35 hexamethyl 11 36 dioxa 4 azatricyclo 30 3 1 0 hexatriaconta 16 24 26 28 tetraene 2 3 10 14 20 pentoneKlasifikaciyaATC kod L01EG02PubChem 6442177CAS 159351 69 6DrugBankHimichna strukturaFormula C53H83NO14 Mol masa 958 224 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 21 35 god Ekskreciya fekaliyi 80 Nirki 5 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SERTIKAN Novartis Farma Shtejn AG Shvejcariya UA 3913 01 03 13 11 2015 13 11 2020Farmakologichni vlastivostiEverolimus napivsintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim sirolimusu ta maye makrolidnu budovu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni interlejkin 2 zalezhnoyi proliferaciyi T limfocitiv za rahunok galmuvannya kalcij oposeredkovanij ta kalcij nezalezhnij peredachi signalu i zv yazuvannya zi specifichnim bilkom citozolyu imunofilinom sho prizvodit do galmuvannya proliferaciyi yak T limfocitiv ta ingibuvannya imunnoyi vidpovidi organizmu na chuzhorichni antigeni tak i do blokuvannya proliferaciyi klitin gladenkih m yaziv ta krovonosnih sudin sho zabezpechuye efektivnist zastosuvannya preparatu yak pokrittya dlya stentiv Inshim mehanizmom diyi everolimusa ye galmuvannya aktivaciyi fermentu mTOR proteyinkinazi misheni rapamicinu sho prizvodit do zupinki podilu chutlivih do cogo fermentu klitin u fazi G1 Oskilki cej ferment ye mediatorom odnogo iz signalnih shlyahiv aktivaciyi puhlinnogo rostu to everolimus za rahunok ingibuvannya mTOR galmuye rist yak dobroyakisnih tak i zloyakisnih puhlin Everolimus pochatkovo zastosovuvavsya yak imunosupresant pri transplantaciyi nirki piznishe rozpochav zastosovuvatisya takozh pri transplantaciyi pechinki ta transplantaciyi sercya Pri zastosuvanni everolimusu pri transplantaciyi organiv sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni sirolimusu abo mikofenolovoyi kisloti i jogo zastosuvannya u porivnyanni z inshimi imunosupresivnimi preparatami zdeshevlyuye vartist imunosupresivnoyi terapiyi pislya transplantaciyi organiv Oskilki everolimus galmuye rist klitin puhlin to vin takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya raku molochnoyi zalozi pri deyakih vidah astrocitomi raku nirki pri metastatichnih nejroendokrinnih puhlinah u tomu chisli pankreatichnih nejroendokrinnih puhlinah a takozh pri deyakih dobroyakisnih puhlinah nirki provodyatsya klinichni doslidzhennya mozhlivosti zastosuvannya everolimusu pri raku shlunku gepatocelyulyarnij karcinomi ta deyakih vidah limfom Oskilki everolimus galmuye proliferaciyu klitin gladenkoyi muskulaturi ta krovonosnih sudin vin zastosovuyetsya takozh yak odin iz vidiv pokrittya dlya stentiv iz antiproliferativnim pokrittyam yaki zastosuvuyutsya dlya profilaktiki trombozu stenta prichomu stenti iz everolimusom bilsh efektivnishi nizh stenti iz sirolimusom abo paklitakselom Farmakokinetika Everolimus shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu pri zastosuvanni dispergovanih tabletok stanovit 90 Maksimalna koncentraciya everolimusu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Preparat dobre na 74 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Everolimus pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz kalom blizko 5 preparatu vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 21 35 godin u serednomu 28 30 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok Pokazannya do zastosuvannyaEverolimus zastosovuyetsya dlya profilaktiki reakciyi vidtorgnennya transplantatu pislya transplantaciyi nirki pechinki ta sercya razom iz ciklosporinom ta glyukokortikoyidnimi gormonami raku molochnoyi zalozi raku nirki nejroendokrinnih puhlinah astrocitomi a takozh dlya pokrittya stentiv yak antiproliferativne pokrittya dlya profilaktiki restenozu stenta Pobichna diyaPri zastosuvanni everolimusa pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih imunodepresantiv i voni ye dozozalezhnimi Najchastishimi pobichnimi efektami everolimusu ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri nabryak Kvinke pogirshennya zazhivlennya hirurgichnoyi rani akne Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi gipertenziya limfocele periferichni nabryaki venoznij tromboz Z boku dihalnoyi sistemi pnevmoniya abo pnevmonit Z boku sechostatevoyi sistemi infekciyi sechovih shlyahiv ridko piyelonefrit nekroz nirkovihkanalciv gipogonadizm u cholovikiv Inshi pobichni efekti virusni bakterialni abo gribkovi infekciyi sepsis vidnosno ridko blizko 1 vipadkiv viniknennya na foni zastosuvannya zloyakisnih puhlin Zmini v laboratornih analizah chasto anemiya trombocitopeniya lejkopeniya koagulopatiyi giperholesterinemiya gipertrigliceridemiya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziEverolimus protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta sirolimusu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv Formi vipuskuEverolimus vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0001 0 00025 0 0005 0 00075 0 001 0 002 0 0025 0 003 0 005 ta 0 01 g PrimitkiSedrani R Cottens S Kallen J Schuler W Serpen 1998 Chemical modification of rapamycin the discovery of SDZ RAD Transplant Proc 30 5 2192 4 doi 10 1016 S0041 1345 98 00587 9 PMID 9723437 Primenenie everolimusa u de novo recipientov pochechnogo transplantata 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1716 22 serpnya 2016 u Wayback Machine ros SRAVNITELNAYa OCENKA STENTOV S LEKARSTVENNYM POKRYTIEM EVEROLIMUSOM I SIROLIMUSOM U BOLNYH IShEMIChESKOJ BOLEZNYu SERDCA I KORONARNYM ATEROSKLEROZOM 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 3 grudnya 2016 Procitovano 14 bereznya 2017 Everolimus novye perspektivy terapii gormonopozitivnogo raka molochnoj zhelezy 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros Everolimus Afinitor v lechenii raka molochnoj zhelezy 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros Preparat Votubiya everolimus odobren v Evrope dlya lecheniya angiomiolipomy pochki 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 15 bereznya 2017 Procitovano 14 bereznya 2017 Eisen HJ Tuzcu EM Dorent R Serpen 2003 Everolimus for the prevention of allograft rejection and vasculopathy in cardiac transplant recipients 349 9 847 58 doi 10 1056 NEJMoa022171 PMID 12944570 angl Immunosupressivnaya terapiya pri trasplantacii 5 bereznya 2017 u Wayback Machine ros FARMAKOEKONOMIChESKOE ISSLEDOVANIE PRIMENENIYa EVEROLIMUSA DLYa IMMUNOSUPRESSIVNOJ TERAPII POSLE PERESADKI POChKI 15 bereznya 2017 u Wayback Machine ros 1 listopada 2010 Arhiv originalu za 7 bereznya 2016 Procitovano 15 bereznya 2017 angl Presreliz Novartis 30 bereznya 2009 Arhiv originalu za 3 kvitnya 2009 Procitovano 6 kvitnya 2009 angl Everolimus Afinitor 14 bereznya 2017 u Wayback Machine angl FDA Press Announcement 14 sichnya 2017 u Wayback Machine angl Novartis Afinitor Cleared by FDA for Treating SEGA Tumors in Tuberous Sclerosis 7 bereznya 2016 u Wayback Machine angl Everolimus 15 bereznya 2017 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs molecule in 1716 27 serpnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaEverolimus na sajti mozdocs kiev ua Everolimus na sajti rlsnet ru 2 lipnya 2015 u Wayback Machine ros

Дата публікації:
Топ