Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Ця стаття використовує для , що може призвести до [en]. (березень 2024) |
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Делавірдин (міжнародна транскрипція DLV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Делавірдин розроблений корпорацією «Pfizer», яка випускала його під торговою маркою «Рескриптор».
 | |
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C22H28N6O3S |
| Мол. маса | 456,562 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 85% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 5,8 год. |
| Виділення | фекалії, Нирки |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Шляхи введення | перорально |
Фармакологічні властивості
Делавірдин — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із ферментом ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази та блокування активності ДНК-полімерази шляхом руйнування каталітичної частини ферменту. Делавірдин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) І типу та неактивний до ВІЛ-2 і α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини.
Фармакокінетика
Делавірдин при прийомі всередину швидко всмоктується. Біодоступність препарату складає 85%. Делавірдин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Делавірдин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму нирками у вигляді неактивних метаболітів (50%), та у значній мірі виводиться з калом (44%). Період напіввиведення делавірдину складає 5,8 години, цей час може змінюватись при печінковій недостатності.
Показання до застосування
Делавірдин застосовується для лікування хвороби, спричиненої ВІЛ-1 виключно у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.
Побічна дія
При застосуванні делавірдину можливі наступні побічні ефекти: дуже часто (до 18% випадків застосування препарату) висипання на шкірі, іноді з розвитком гарячки, ураженням слизових оболонок, артралгій та периферичних набряків; нечасто , синдром Стівенса-Джонсона, головний біль, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.
Протипоказання
Делавірдин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, тяжких пошкодженнях печінки, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не рекомендований дітям до 16 років. Не рекомендується застосовувати разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, алкалоїдами ріжків, пропафеноном, рифампіцином, симвастатином, ловастатином, силденафілом, препаратами звіробою.
Форми випуску
Делавірдин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г.
Джерела
- http://www.aidsinfonet.org/fact_sheets/view/433?lang=rus [ 8 травня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)
- http://infectology.ucoz.ru/_ld/0/58_.__-___-2012-.pdf [ 19 червня 2018 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2024 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Delavirdin mizhnarodna transkripciya DLV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Delavirdin rozroblenij korporaciyeyu Pfizer yaka vipuskala jogo pid torgovoyu markoyu Reskriptor Delavirdin Sistematichna nazva IUPAC N 2 4 3 propan 2 ylamino pyridin 2 yl piperazin 1 yl carbonyl 1H indol 5 yl methanesulfonamide Identifikatori Nomer CAS 136817 59 9 Kod ATC J05AG02 PubChem 5625 DrugBank DB00705 Himichni dani Formula C22H28N6O3S Mol masa 456 562 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 85 Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 5 8 god Vidilennya fekaliyi Nirki Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti B3 AU C SShA only US Shlyahi vvedennya peroralnoFarmakologichni vlastivostiDelavirdin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz fermentom VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi ta blokuvannya aktivnosti DNK polimerazi shlyahom rujnuvannya katalitichnoyi chastini fermentu Delavirdin aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini VIL I tipu ta neaktivnij do VIL 2 i a b ta g DNK polimerazi lyudini Farmakokinetika Delavirdin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya Biodostupnist preparatu skladaye 85 Delavirdin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Delavirdin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv 50 ta u znachnij miri vivoditsya z kalom 44 Period napivvivedennya delavirdinu skladaye 5 8 godini cej chas mozhe zminyuvatis pri pechinkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaDelavirdin zastosovuyetsya dlya likuvannya hvorobi sprichinenoyi VIL 1 viklyuchno u skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih Monoterapiya preparatom ne zastosovuyetsya u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diyaPri zastosuvanni delavirdinu mozhlivi nastupni pobichni efekti duzhe chasto do 18 vipadkiv zastosuvannya preparatu visipannya na shkiri inodi z rozvitkom garyachki urazhennyam slizovih obolonok artralgij ta periferichnih nabryakiv nechasto sindrom Stivensa Dzhonsona golovnij bil pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye imovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye imovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye imovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij ProtipokazannyaDelavirdin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu tyazhkih poshkodzhennyah pechinki vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne rekomendovanij dityam do 16 rokiv Ne rekomenduyetsya zastosovuvati razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom alkaloyidami rizhkiv propafenonom rifampicinom simvastatinom lovastatinom sildenafilom preparatami zviroboyu Formi vipuskuDelavirdin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 ta 0 2 g Dzherelahttp www aidsinfonet org fact sheets view 433 lang rus 8 travnya 2014 u Wayback Machine ros http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf 19 chervnya 2018 u Wayback Machine