Вінорельбін лат Vinorelbinum англ Vinorelbine Navelbine напівсинтетичний лікарський препарат який за своїм хімічним скла

Вінорельбін (лат. Vinorelbinum, англ. Vinorelbine; Navelbine) — напівсинтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним алкалоїду барвінка рожевого (Vinca rosea, Catharanthus roseus) вінбластину, який застосовується переважно внутрішньовенно, розроблена форма для перорального застосування. Вінорельбін розроблений у співпраці науковців французьких компаній CNRS і , та застосовується в клінічній практиці з 1989 року початково під торговою маркою «Навельбін».


Вінорельбін
Систематизована назва за IUPAC
Methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14R)-16-ethyl-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.0^3,11.0^4,9]octadeca-3(11),4,6,8,15-pentaen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate
Класифікація
ATC-код	L01CA04
PubChem	5311497
CAS	71486-22-1
DrugBank	DB00361
Хімічна структура
Формула	C₄₅H₅₄N₄O₈
Мол. маса	853,906 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100% (в/в)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	27,7-43,6 год. (у третій фазі)
Екскреція	Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ВІНОРЕЛЬБІН "ЕБЕВЕ", «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія UA/4020/01/01 24.07.2015-24/07/2020 ВЕЛБІМЕДА, «Актавіс Італі С.п.А.»,Італія UA/15834/01/01 02.03.2017-02.03.2022 НАВІРЕЛ, «Медак Гезельшафт фюр клініше Шпеціальпрепарате мбХ»/«Бакстер Онколоджі ГмбХ »,Німеччина UA/4711/01/01 15.08.2016-необмежений

Фармакологічні властивості

Вінорельбін — напівсинтетичний лікарський засіб, який є похідним алкалоїду барвінка рожевого вінбластину. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату із бета-тубуліном мікротрубочок цитоплазми, що призводить до порушення процесу його деполімеризації, наслідком чого є порушення процесів динамічної реорганізації сітки мікротрубочок, що порушує функціонування внутрішньоклітинних структур, а також порушує процес мітозу. При цьому в пухлинних клітинах також вибірково пригнічується синтез ДНК і РНК шляхом гальмування ферменту РНК-полімерази. Вінорельбін застосовується для лікування різних видів злоякісних пухлин, найчастіше раку молочної залози та недрібноклітинного раку легень, переважно у складі комбінованої терапії з цисплатином, карбоплатином, доксорубіцином, епірубіцином, капецитабіном, іринотеканом та іншими препаратами, і в більшості хворих такі комбінації препаратів підвищують ефективність лікування. При застосуванні вінорельбіну спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішми з яких є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону, хоча й менше, ніж при застосуванні інших алалоїдів барвінка рожевого.

Фармакокінетика

Вінорельбін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Вінорельбін у помірній клькості зв'язується з білками плазми крові, добре зв'язується. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізм вінбластину проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає в середньому 27,7—43,6 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Вінорельбін застосовують для лікування недрібноклітинного раку легень і раку молочної залози.

Побічна дія

При застосуванні вінорельбіну побічні ефекти спостерігаються часто, найхактернішими з них є сенсорні та моторні нейропатії та порушення секреції антидіуретичного гормону. Іншими побічними ефектами препарату є:

Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, бронхоспазм, задишка
З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, запор, погіршення апетиту, паралітична кишкова непрохідність, парез кишечника, біль у нижній щелепі.
З боку нервової системи — зниження сухожильних рефлексів на нижніх кінцівках, парестезії, підвищена втомлюваність, головний біль.
Зміни в лабораторних аналізах — анемія, лейкопенія, , дуже рідко тромбоцитопенія.
Інші побічні ефекти — флебіт та некроз шкіри і підшкірної клітковини в місці ін'єкції.

Протипокази

Вінорельбін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженій печінковій недостатності, не пов’язана з пухлинним процесом; вагітності та годуванні грудьми. Гіперчутливість до інших алкалоїдів барвінку; кількість нейтрофілів менше 1500/мм3 (1,5×109/л) або тяжкі поточні або нещодавно перенесені інфекційні захворювання (впродовж останніх 2 тижнів); кількість тромбоцитів менше 100 000/мм3 (100 ×109/л); не призначають жінкам репродуктивного віку, які не користуються ефективними контрацептивними засобами; застосування вакцини від жовтої лихоманки; не рекомендується проведення вакцинацій живими атенуйованими вакцинами у період лікування; не рекомендується у комбінації з фенітоїном та ітраконазолом.

Форми випуску

Вінорельбін випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 10 мг/мл у флаконах по 1; 3,5 і 5 мл; та желатинових капсул для прийому всередину по 0,02 і 0,03 г.

Примітки

. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 жовтня 2017.
ВІНОРЕЛБІН (VINORELBINUM) Діюча речовина
Vinorelbine Tartrate [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
Навельбин (винорельбин) в лечении рака легкого . Архів оригіналу за 19 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
VINORELBINE (ВИНОРЕЛБИН) . Архів оригіналу за 5 грудня 2020. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 594. ISBN . (англ.)
Навельбин в лечении больных со злокачественными опухолями [ 19 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
. Архів оригіналу за 19 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.
Алкалоиды барвинка. Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин . Архів оригіналу за 14 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)
VINORELBINE (ВИНОРЕЛБИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 29 жовтня 2020. Процитовано 18 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

Посилання

Вінорельбін на сайті mozdocs.kiev.ua
Вінорельбін [ 13 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)

[1] . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 18 жовтня 2017.

[compendium.com.ua-2] ВІНОРЕЛБІН (VINORELBINUM) Діюча речовина

[drugs.com-3] Vinorelbine Tartrate [ 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

[rmj.ru-4] Навельбин (винорельбин) в лечении рака легкого . Архів оригіналу за 19 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[vidal-5] VINORELBINE (ВИНОРЕЛБИН) . Архів оригіналу за 5 грудня 2020. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[BNF69-6] British national formulary : BNF 69 (вид. 69). British Medical Association. 2015. с. 594. ISBN . (англ.)

[dspace.nbuv.gov.ua-7] Навельбин в лечении больных со злокачественными опухолями [ 19 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)

[utis.in.ua-8] . Архів оригіналу за 19 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.

[meduniver.com-9] Алкалоиды барвинка. Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин . Архів оригіналу за 14 жовтня 2017. Процитовано 17 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)

[10] VINORELBINE (ВИНОРЕЛБИН). Однокомпонентные препараты . Архів оригіналу за 29 жовтня 2020. Процитовано 18 жовтня 2017.{{}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий () Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () (рос.)