Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ептифібатид англ Eptifibatide лат Eptifibatidum синтетичний препарат який за своєю хімічною структурою є поліпептидом та

Ептифібатид

Ептифібатид

Ептифібатид (англ. Eptifibatide, лат. Eptifibatidum) — синтетичний препарат, який за своєю хімічною структурою є поліпептидом та належить до групи антиагрегантів — . Ептифібатид застосовується виключно внутрішньовенно. Біохімічний попередник ептифібатиду був відкритий під час досліджень отрути однієї з різновидностей карликового просяного гримучника, клінічні дослідження препарату проводились Робертом Скарборо та Девідом Філіпсом із американської компанії «COR Therapeutics, Inc». Випуск препарату розпочала компанія сумісно з компанією у 2001 році, пізніше маркетинг препарату передано компанії «GlaxoSmithKline», яка розповсюджує його підторгівельною маркою «Інтегрилін».

image
Ептифібатид
Систематизована назва за IUPAC
N6-(aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl)-L-lysylglycyl-L-α-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide, cyclic (1→6)disulfide
Класифікація
ATC-код B01AC16
PubChem 123610
CAS 188627-80-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C35H49N11O9S2 
Мол. маса 831,96 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,5 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІНТЕГРИЛІН,
«Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед», Велика Британія
UA/5840/01/01
03.01.2012-03/01/2017

Фармакологічні властивості

Ептифібатид — синтетичний препарат, що за своєю хімічною структурою є гептапептидом, який містить 6 амінокислот та один амінокислотний залишок — дезаміноцистеїніл. Механізм дії препарату полягає у селективній блокаді рецепторів глікопротеїну IIb/IIIa тромбоцитів, що призводить до зупинки активації тромбоцитів, запобігає зв'язуванню фібриногену, та інших адгезивних лігандів з рецепторами тромбоцитів, що призводить до майже повної втрати можливості тромбоцитів до агрегації. Ептифібатид є зворотнім інгібітором агрегації тробоцитів, і вже за 4 години функція тромбоцитів відновлюється більш чим наполовину. Препарат лише незначно впливає на протромбіновий час та частковий активований тромбопластиновий час. Ептифібатид застосовується переважно як додатковий засіб при проведенні крізьшкірного коронарного втручання для профілактики тромбозу стента переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином, а також у випадку тромбування стентів під час оперативного втручання. У клінічних дослідженнях показано високу ефективність ептифібатиду у запобіганні виникнення інфаркту міокарду та , більш виражену при паралельному проведенні оперативних втручань, як аортокоронарному шунтуванні, так і крізьшкірній коронарній ангіопластиці. Ептифібатид при тромбозі стента також застосовують у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою та клопідогрелем, хоча за даними частини клінічних досліджень, дана комбінація значно збільшує ризик кровотеч у хворих.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація в крові ептифібатиду досягається за 5 хвилин після внутрішньовенної ін'єкції, пізніше незначно знижується, і після повторного введення знову досягає максимуму за 4—6 годин після ін'єкції. Препарат лише незначно (на 25 %) зв'язується з білками плазми крові. Ептифібатид частково метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ептифібатиду становить 2,5 години, і цей час збільшується при нирковій недостатності.

Показання до застосування

Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ептифібатид застосовується переважно у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином, та призначається при (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарду як без підйому , так із з підйомом сегмента ST), та для запобігання або зменшення ризику тромбозу коронарних судин у пацієнтів при проведенні крізьшкірного коронарного втручання.

Побічна дія

При застосуванні ептифібатиду найчастішими побічними ефектами є кровотечі, найчастіше із місця пункції стегнової артерії при проведенні черезшкірних втручань, а також кровотечі з глотки та шлунково-кишкові кровотечі, які спостерігаються приблизно в 10 % випадків застосування препарату. Вкрай рідко при застосуванні ептифібатиду спостерігаються внутрішньочерепні кровотечі, і лише в одиничних випадках спостерігаються смертельні кровотечі. Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися тромбоцитопенія, висипання на шкірі, кропив'янка, анафілактичні реакції; описані також побічні ефекти з боку серцево-судинної системи — фібриляція передсердь або шлуночків, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, зупинка серця, тахікардія.

Протипокази

Ептифібатид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострих кровотечах, неконтрольованій артеріальній гіпертензії, недавно перенесеному геморагічному інсульті або значних хірургічних втручаннях не більш ніж за 6 тижнів до ймовірного застосування ептифібатиду, при одночасному застосуванні інших , при необхідності проведення тромболізису (зокрема, у хворих із гострим трансмуральним інфарктом міокарду із новим патологічним зубцем Q), при необхідності проведення гемодіалізу в зв'язку із нирковою недостатністю, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску

Ептифібатид випускається у вигляді розчину для інфузій по 100 мл із вмістом 0,75 мг/мл діючої речовини, у флаконах по 10 мл із вмістом 2 мг/мл діючої речовини, у флаконах по 100 мл із вмістом 200 мг ептифібатиду.

Примітки

  1. . Архів оригіналу за 25 січня 2021. Процитовано 4 березня 2021.
  2. (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1256 [ 2 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
  3. (рос.)Место эптифибатида в лечении больных коронарной болезнью сердца [ 17 травня 2017 у Wayback Machine.]
  4. (рос.)КЛИНИЧЕСКИЙ ПРИМЕР ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЭПТИФИБАТИДА ВО ВРЕМЯ КОРОНАРНОЙ ИНТЕРВЕНЦИИ ПРИ ОСТРОЙ КОРОНАРНОЙ ПАТОЛОГИИ [ 25 березня 2020 у Wayback Machine.]
  5. (рос.)Эптифибатид и тирофибан. Дипиридамол и анагрелид [ 17 серпня 2016 у Wayback Machine.]
  6. (англ.)Robert Scarborough Jr. — helped discover important heart drugs [ 8 березня 2016 у Wayback Machine.]
  7. (англ.)From bench to bedside [ 3 січня 2010 у Wayback Machine.]
  8. Gordon W. Gribble (15 грудня 2010). . Springer. с. 11–. ISBN . Архів оригіналу за 25 січня 2020. Процитовано 12 листопада 2010. (англ.)
  9. Эптифибатид увеличивает риск кровотечений у пациентов, получавших клопидогрель до первичной коронарной ангиопластики [ 8 січня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Eptifibatide [ 13 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  11. http://www.vidal.ru/drugs/integrilin__6446 [ 2 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. (рос.)http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1256 [ 2 жовтня 2016 у Wayback Machine.]
  13. Eptifibatide [ 13 квітня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Eptifibatid angl Eptifibatide lat Eptifibatidum sintetichnij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye polipeptidom ta nalezhit do grupi antiagregantiv Eptifibatid zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno Biohimichnij poperednik eptifibatidu buv vidkritij pid chas doslidzhen otruti odniyeyi z riznovidnostej karlikovogo prosyanogo grimuchnika klinichni doslidzhennya preparatu provodilis Robertom Skarboro ta Devidom Filipsom iz amerikanskoyi kompaniyi COR Therapeutics Inc Vipusk preparatu rozpochala kompaniya sumisno z kompaniyeyu u 2001 roci piznishe marketing preparatu peredano kompaniyi GlaxoSmithKline yaka rozpovsyudzhuye jogo pidtorgivelnoyu markoyu Integrilin EptifibatidSistematizovana nazva za IUPACN6 aminoiminomethyl N2 3 mercapto 1 oxopropyl L lysylglycyl L a aspartyl L tryptophyl L prolyl L cysteinamide cyclic 1 6 disulfideKlasifikaciyaATC kod B01AC16PubChem 123610CAS 188627 80 7DrugBankHimichna strukturaFormula C35H49N11O9S2 Mol masa 831 96 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 5 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data INTEGRILIN Glakso Operejshns YuK Limited Velika Britaniya UA 5840 01 01 03 01 2012 03 01 2017Farmakologichni vlastivostiEptifibatid sintetichnij preparat sho za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye geptapeptidom yakij mistit 6 aminokislot ta odin aminokislotnij zalishok dezaminocisteyinil Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnij blokadi receptoriv glikoproteyinu IIb IIIa trombocitiv sho prizvodit do zupinki aktivaciyi trombocitiv zapobigaye zv yazuvannyu fibrinogenu ta inshih adgezivnih ligandiv z receptorami trombocitiv sho prizvodit do majzhe povnoyi vtrati mozhlivosti trombocitiv do agregaciyi Eptifibatid ye zvorotnim ingibitorom agregaciyi trobocitiv i vzhe za 4 godini funkciya trombocitiv vidnovlyuyetsya bilsh chim napolovinu Preparat lishe neznachno vplivaye na protrombinovij chas ta chastkovij aktivovanij tromboplastinovij chas Eptifibatid zastosovuyetsya perevazhno yak dodatkovij zasib pri provedenni krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya dlya profilaktiki trombozu stenta perevazhno u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu ta geparinom a takozh u vipadku trombuvannya stentiv pid chas operativnogo vtruchannya U klinichnih doslidzhennyah pokazano visoku efektivnist eptifibatidu u zapobiganni viniknennya infarktu miokardu ta bilsh virazhenu pri paralelnomu provedenni operativnih vtruchan yak aortokoronarnomu shuntuvanni tak i krizshkirnij koronarnij angioplastici Eptifibatid pri trombozi stenta takozh zastosovuyut u poyednanni z acetilsalicilovoyu kislotoyu ta klopidogrelem hocha za danimi chastini klinichnih doslidzhen dana kombinaciya znachno zbilshuye rizik krovotech u hvorih Farmakokinetika Maksimalna koncentraciya v krovi eptifibatidu dosyagayetsya za 5 hvilin pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi piznishe neznachno znizhuyetsya i pislya povtornogo vvedennya znovu dosyagaye maksimumu za 4 6 godin pislya in yekciyi Preparat lishe neznachno na 25 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Eptifibatid chastkovo metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu yak u nezminenomu viglyadi tak i u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya eptifibatidu stanovit 2 5 godini i cej chas zbilshuyetsya pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Eptifibatid zastosovuyetsya perevazhno u kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu ta geparinom ta priznachayetsya pri nestabilna stenokardiya infarkt miokardu yak bez pidjomu tak iz z pidjomom segmenta ST ta dlya zapobigannya abo zmenshennya riziku trombozu koronarnih sudin u paciyentiv pri provedenni krizshkirnogo koronarnogo vtruchannya Pobichna diyaPri zastosuvanni eptifibatidu najchastishimi pobichnimi efektami ye krovotechi najchastishe iz miscya punkciyi stegnovoyi arteriyi pri provedenni cherezshkirnih vtruchan a takozh krovotechi z glotki ta shlunkovo kishkovi krovotechi yaki sposterigayutsya priblizno v 10 vipadkiv zastosuvannya preparatu Vkraj ridko pri zastosuvanni eptifibatidu sposterigayutsya vnutrishnocherepni krovotechi i lishe v odinichnih vipadkah sposterigayutsya smertelni krovotechi Sered inshih pobichnih efektiv mozhut sposterigatisya trombocitopeniya visipannya na shkiri kropiv yanka anafilaktichni reakciyi opisani takozh pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi fibrilyaciya peredserd abo shlunochkiv arterialna gipotenziya serceva nedostatnist zupinka sercya tahikardiya ProtipokaziEptifibatid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrih krovotechah nekontrolovanij arterialnij gipertenziyi nedavno perenesenomu gemoragichnomu insulti abo znachnih hirurgichnih vtruchannyah ne bilsh nizh za 6 tizhniv do jmovirnogo zastosuvannya eptifibatidu pri odnochasnomu zastosuvanni inshih pri neobhidnosti provedennya trombolizisu zokrema u hvorih iz gostrim transmuralnim infarktom miokardu iz novim patologichnim zubcem Q pri neobhidnosti provedennya gemodializu v zv yazku iz nirkovoyu nedostatnistyu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv Formi vipuskuEptifibatid vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya infuzij po 100 ml iz vmistom 0 75 mg ml diyuchoyi rechovini u flakonah po 10 ml iz vmistom 2 mg ml diyuchoyi rechovini u flakonah po 100 ml iz vmistom 200 mg eptifibatidu Primitki Arhiv originalu za 25 sichnya 2021 Procitovano 4 bereznya 2021 ros http www vidal ru drugs molecule 1256 2 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Mesto eptifibatida v lechenii bolnyh koronarnoj boleznyu serdca 17 travnya 2017 u Wayback Machine ros KLINIChESKIJ PRIMER ISPOLZOVANIYa EPTIFIBATIDA VO VREMYa KORONARNOJ INTERVENCII PRI OSTROJ KORONARNOJ PATOLOGII 25 bereznya 2020 u Wayback Machine ros Eptifibatid i tirofiban Dipiridamol i anagrelid 17 serpnya 2016 u Wayback Machine angl Robert Scarborough Jr helped discover important heart drugs 8 bereznya 2016 u Wayback Machine angl From bench to bedside 3 sichnya 2010 u Wayback Machine Gordon W Gribble 15 grudnya 2010 Springer s 11 ISBN 978 3 642 15732 5 Arhiv originalu za 25 sichnya 2020 Procitovano 12 listopada 2010 angl Eptifibatid uvelichivaet risk krovotechenij u pacientov poluchavshih klopidogrel do pervichnoj koronarnoj angioplastiki 8 sichnya 2018 u Wayback Machine ros Eptifibatide 13 kvitnya 2016 u Wayback Machine angl http www vidal ru drugs integrilin 6446 2 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros ros http www vidal ru drugs molecule in 1256 2 zhovtnya 2016 u Wayback Machine Eptifibatide 13 kvitnya 2016 u Wayback Machine angl PosilannyaEptifibatid na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 3032 htm 3 lipnya 2015 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva antiagreganty blocatory glycoproteida eptifibatid html 17 listopada 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ