Ця стаття містить , але походження тверджень у ній через практично повну відсутність . (березень 2024) |
Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат та , що є похідним , для перорального застосування. Мефлохін був розроблений науково-дослідним інститутом Міністерства оборони США у 70-х роках ХХ століття під час війни у В'єтнамі, пізніші клінічні дослідження та маркетинг препарату проведені фірмами та «Smith Kline». Застосування препарату обмежене у зв'язку із вищою частотою побічних ефектів, особливо з боку центральної нервової системи, ніж у інших протималярійних препаратів.
Мефлохін | |
Систематизована назва за IUPAC | |
[(R*,S*)-2,8-bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00358 |
Хімічна структура | |
Формула | C17H16F6N2O |
Мол. маса | 378,312 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 85% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 14-28 діб |
Екскреція | Нирки,Жовч,фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛАРІАМ, «Ф.Хоффман-Ля Рош Лтд.»,Швейцарія UA/1778/01/01 13.10/2009-13/10/2014 |
Фармакологічні властивості
Мефлохін — синтетичний антипротозойний препарат, що є похідним . Точний механізм дії препарату на малярійні плазмодії не встановлений. Препарат активний лише до гематошизонтних форм плазмодіїв та неактивний до екзоеритроцитарних форм. Препарат діє на малярійні плазмодії, що нечутливі до дії хлорохіну, прогуанілу, піріметаміну та комбінації піріметаміну з сульфаніламідними препаратами.
Фармакокінетика
Після прийому всередину мефлохін відносно повільно всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 85%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—24 годин після прийому всередину. Високі концентрації мефлохін створює у багатьох тканинах та рідинах організму. Мефлохін накопичується в еритроцитах. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Мефлохін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться мефлохін з організму переважноіз жовчю і калом, а також нирками. Період напіввиведення препарату становить в середньому 21 добу (14—28 діб), існує ймовірність збільшення цього часу при печінковій та нирковій недостатності.
Показання до застосування
Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мефлохін застосовується для профілактики та лікування малярії, спричиненої штамами збудників, нечутливих до інших препаратів.
Побічна дія
При застосуванні мефлохіну можливі наступні побічні ефекти:
- З боку шкіри та підшкірної клітковини — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, випадіння волосся, еритема шкіри, гіпергідроз; дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, діарея, болі в животі.
- З боку нервової системи та органів чуттів — часто головний біль, запаморочення, порушення сну, порушення рівноваги; нечасто парестезії, нейропатія, міопатія, міалгії, судоми, збудження, дзвін у вухах, затуманення зору, поява скотом, порушення акомодації, психози, депресія, панічні атаки.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, болі в грудній клітці, зміни на ЕКГ — порушення провідності та AV-блокада.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто міалгії, артралгії, судоми в м'язах.
- Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися транзиторні зміни у лабораторних дослідженнях — тромбоцитопенія, лейкопенія, лейкоцитоз, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові.
Протипокази
Мефлохін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних хініну, при психічних порушеннях (депресії, судомах, шизофренії, тривожних станах), вагітності. Препарат не застосовується разом з галофантрином та похідними хініну, а також із хінідином.
Форми випуску
Мефлохін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г.
Примітки
Посилання
- Мефлохін на сайті mozdocs.kiev.ua [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)Мефлохин (Mefloquine): инструкция, применение и формула [ 7 квітня 2014 у Wayback Machine.]
- (рос.)ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ ХИМИОПРЕПАРАТЫ [ 23 вересня 2015 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Cya stattya mistit perelik posilan ale pohodzhennya tverdzhen u nij zalishayetsya nezrozumilim cherez praktichno povnu vidsutnist vnutrishnotekstovih dzherel vinosok Bud laska dopomozhit polipshiti cyu stattyu peretvorivshi dzherela z pereliku posilan na dzherela vinoski u samomu teksti statti berezen 2024 Meflohin sintetichnij antiprotozojnij preparat ta sho ye pohidnim dlya peroralnogo zastosuvannya Meflohin buv rozroblenij naukovo doslidnim institutom Ministerstva oboroni SShA u 70 h rokah HH stolittya pid chas vijni u V yetnami piznishi klinichni doslidzhennya ta marketing preparatu provedeni firmami ta Smith Kline Zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz vishoyu chastotoyu pobichnih efektiv osoblivo z boku centralnoyi nervovoyi sistemi nizh u inshih protimalyarijnih preparativ Meflohin Sistematizovana nazva za IUPAC R S 2 8 bis trifluoromethyl quinolin 4 yl 2 piperidyl methanol Klasifikaciya ATC kod BC02 PubChem 40692 CAS 53230 10 7 DrugBank DB00358 Himichna struktura Formula C17H16F6N2O Mol masa 378 312 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 85 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 14 28 dib Ekskreciya Nirki Zhovch fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data LARIAM F Hoffman Lya Rosh Ltd Shvejcariya UA 1778 01 01 13 10 2009 13 10 2014Farmakologichni vlastivostiMeflohin sintetichnij antiprotozojnij preparat sho ye pohidnim Tochnij mehanizm diyi preparatu na malyarijni plazmodiyi ne vstanovlenij Preparat aktivnij lishe do gematoshizontnih form plazmodiyiv ta neaktivnij do ekzoeritrocitarnih form Preparat diye na malyarijni plazmodiyi sho nechutlivi do diyi hlorohinu proguanilu pirimetaminu ta kombinaciyi pirimetaminu z sulfanilamidnimi preparatami Farmakokinetika Pislya prijomu vseredinu meflohin vidnosno povilno vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi stanovit 85 Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 6 24 godin pislya prijomu vseredinu Visoki koncentraciyi meflohin stvoryuye u bagatoh tkaninah ta ridinah organizmu Meflohin nakopichuyetsya v eritrocitah Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Meflohin metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya meflohin z organizmu perevazhnoiz zhovchyu i kalom a takozh nirkami Period napivvivedennya preparatu stanovit v serednomu 21 dobu 14 28 dib isnuye jmovirnist zbilshennya cogo chasu pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Meflohin zastosovuyetsya dlya profilaktiki ta likuvannya malyariyi sprichinenoyi shtamami zbudnikiv nechutlivih do inshih preparativ Pobichna diyaPri zastosuvanni meflohinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkiri ta pidshkirnoyi klitkovini nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka vipadinnya volossya eritema shkiri gipergidroz duzhe ridko sindrom Stivensa Dzhonsona Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya diareya boli v zhivoti Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv chasto golovnij bil zapamorochennya porushennya snu porushennya rivnovagi nechasto paresteziyi nejropatiya miopatiya mialgiyi sudomi zbudzhennya dzvin u vuhah zatumanennya zoru poyava skotom porushennya akomodaciyi psihozi depresiya panichni ataki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto arterialna gipotenziya abo gipertenziya bradikardiya tahikardiya ekstrasistoliya boli v grudnij klitci zmini na EKG porushennya providnosti ta AV blokada Z boku oporno ruhovogo aparatu nechasto mialgiyi artralgiyi sudomi v m yazah Zmini v laboratornih analizah mozhut sposterigatisya tranzitorni zmini u laboratornih doslidzhennyah trombocitopeniya lejkopeniya lejkocitoz pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi ProtipokaziMeflohin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih hininu pri psihichnih porushennyah depresiyi sudomah shizofreniyi trivozhnih stanah vagitnosti Preparat ne zastosovuyetsya razom z galofantrinom ta pohidnimi hininu a takozh iz hinidinom Formi vipuskuMeflohin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 25 g PrimitkiCroft AM 2007 A lesson learnt the rise and fall of Lariam and Halfan J R Soc Med 4 4 170 4 doi 10 1258 jrsm 100 4 170 PMC 1847738 PMID 17404338 angl The American Society of Health System Pharmacists Arhiv originalu za 18 travnya 2020 Procitovano 3 Kvitnya 2011 angl PosilannyaMeflohin na sajti mozdocs kiev ua 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Meflohin Mefloquine instrukciya primenenie i formula 7 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros PROTIVOPROTOZOJNYE HIMIOPREPARATY 23 veresnya 2015 u Wayback Machine