Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Лаппаконітину гідробромід (англ. Lappaconitine hydrobromide) — природний антиаритмічний препарат, що належить до підкласу Іс антиаритмічних препаратів. Лаппаконітину гідробромід може застосовуватися як перорально, так і парентерально (внутрішньом'язово та внутрішньовенно). За своєю хімічною структурою є бромистоводневою сіллю алкалоїду лаппаконітину, який отриманий із трави аконіту білоустого () та кореневища із коренями аконіту північного (). Лаппаконітину гідробромід розроблений наприкінці 70-х років у колишньому Радянському Союзі, в Інституті хімії рослинних речовин АН Узбекистану, поступив для клінічних досліджень у 1982 році, та дозволений для клінічного використання у 1989 році. Натепер лаппаконітину гідробромід застосовується суто в кількох країнах колишнього СРСР (випускається в Узбекистані, права на торговельну марку належать російській компанії) під торговельною маркою «Аллапінін».
 | |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| [1α,1α,16β-trimethoxy-4-(N-acethylantranoiloxy)-8,9-N-aethyl-18-noraconan] | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C32H45BrN2O8 |
| Мол. маса | 665?6123 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 40% (перорально), 100% (в/в) |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 1—1,2 год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | ? |
| Шляхи введення | в/в, в/м, перорально |
Фармакологічні властивості
Лаппаконітину гідробромід — природний препарат, що є алкалоїдом, який добувається переважно із трави аконіту білоустого (). Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Згідно даних виробників препарату, лаппаконітину гідробромід також уповільнює провідність у атріовентрикулярному вузлі та шлуночках, подовжує тривалість та ефективний рефрактерний період потенціалу дії кардіоміоцитів у передсердях, атріовентрикулярному вузлі, пучку Гіса та волокнах Пуркіньє. Препарат не впливає на тривалість інтервалу QT, на провідність у AV-вузлі в антеретроградному напрямку, на частоту серцевих скорочень, скоротливість міокарду (лише при відсутності явищ серцевої недостатності), не пригнічує автоматизм та не знижує артеріальний тиск. Згідно з даними клінічних досліджень, які проводились суто в Росії, лаппаконітину гідробромід ефективний при застосуванні у випадку монофокусних передсердних тахікардій, пароксизмальній реципрокній АВ–вузловій тахікардії, реципрокних ортодромних тахікардій при наявності додаткових шляхів проведення імпульсу, приступах миготливої аритмії, відносно ефективний при шлуночковій екстрасистолії без органічних змін у міокарді. Проте препарат неефективний при більшості випадків приступів пароксизмальних надшлуночкових тахікардій при внутрішньовенному застосуванні (у зв'язку із повільним настанням ефекту), а також збільшує смертність при його застосуванні при шлуночкових аритміях у хворих із перенесеним інфарктом міокарду та іншими органічними ураженнями міокарду. Згідно досліджень частини російських науковців, лаппаконітину гідробромід може бути ефективним при лікуванні приступів фібриляції передсердь при сумісному його застосуванні з антиаритмічними препаратами ІІІ групи, зокрема, соталолом або аміодароном. Проте ефективність лаппаконітину гідроброміду не перевірена у великих рандомізованих дослідженнях.
Фармакокінетика
Лаппаконітину гідробромід добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, проте біоступність при пероральному прийомі становить 40 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку. При парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Початок дії лаппаконітину гідроброміду після внутрішньовенного застосування спостерігається за 15—20 хвилин, при пероральному застосуванні протягом 40—60 хвилин. Препарат добре розподіляється в тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується препарат у печінці. Виводиться лаппаконітину гідробромід у вигляді метаболітів із сечею. Період напіввиведення препарату становить 1—1,2 години, цей час збільшується у кілька разів при печінковій або нирковій недостатності.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лаппаконітину гідробромід застосовується для лікування шлуночкових та надшлуночкових екстрасистолій, при пароксизмальних порушеннях ритму (у тому числі при синдромі WPW, а також при миготливої аритмії і фібриляції передсердь), та пароксизмальних щлуночкових тахікардіях без ознак органічних уражень міокарду.
При застосуванні лаппаконітину гідроброміду нечасто можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — шкірні алергічні реакції, гіперемія шкірних покривів.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, відчуття важкості в голові, атаксія, диплопія.
- З боку серцево-судинної системи — синусова тахікардія при тривалому застосуванні, порушення атріовентрикулярної та внутрішньошлуночкової провідності, проаритмогенна дія, подовження інтервалу PQ та розширення комплексу QRS на ЕКГ.
Протипокази
Лаппаконітину гідробромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, AV-блокаді ІІ та ІІІ ступеня без штучного водія ритму, важкій та помірній серцевій недостатності III—IV класу по класифікації NYHA, кардіогенному шоці, вираженій гіпертрофії лівого шлуночка, постінфарктному кардіосклерозі, важких порушеннях функції печінки та нирок, у дитячому та підлітковому віці. З обережністю застосовують препарат при AV-блокаді I ступеня, синдромі слабості синусового вузла, закритокутовій глаукомі, брадикардії, гіперплазії передміхурової залози, блокаді однієї з гілок пучка Гіса, порушеннях електролітного обміну (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія), при одночасному застосуванні з іншими антиаритмічними препаратами, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Лаппаконітину гідробромід випускається у вигляді таблеток по 0,025 г та ампул по 2 мл 0,5 % розчину для парентерального застосування.
Примітки
- http://www.vidal.ru/drugs/allapinin__8870 [ 9 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Соколов С.Ф. (21 лютого 2012). (рос.). «РМЖ». Архів оригіналу за 10 липня 2016. Процитовано 10 липня 2016.
- Мазнев, 2007, с. 58.
- . Архів " оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 18 квітня 2019. (рос.)
- Оценка антиаритмической эффективности препарата аллапинин у больных ИБС с нарушениями ритма сердца при использовании суточного ЭКГ-мониторирования в качестве информативного метода контроля [ 19 лютого 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- Аллапінін. Офіційна інструкція [ 26 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО ИЗУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА АЛЛАПИНИН И СОВРЕМЕННЫЕ ПОДХОДЫ К ЛЕЧЕНИЮ БОЛЬНЫХ С НАРУШЕНИЯМИ РИТМА СЕРДЦА [ 11 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Современная медикаментозная терапия фибрилляции предсердий: выбор стратегии, антиаритмических препаратов и схем лечения [ 5 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Медикаментозная терапия фибрилляции предсердий [ 18 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Література
- Мазнев Н.И. Большая энциклопедия высокоэффективных лекарственных растений. — Москва : Эксмо, 2007. — С. 58. — 5000 прим. — . (рос.)
Посилання
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2749.htm [ 11 березня 2016 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Lappakonitinu gidrobromid angl Lappaconitine hydrobromide prirodnij antiaritmichnij preparat sho nalezhit do pidklasu Is antiaritmichnih preparativ Lappakonitinu gidrobromid mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnom yazovo ta vnutrishnovenno Za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye bromistovodnevoyu sillyu alkaloyidu lappakonitinu yakij otrimanij iz travi akonitu biloustogo ta korenevisha iz korenyami akonitu pivnichnogo Lappakonitinu gidrobromid rozroblenij naprikinci 70 h rokiv u kolishnomu Radyanskomu Soyuzi v Instituti himiyi roslinnih rechovin AN Uzbekistanu postupiv dlya klinichnih doslidzhen u 1982 roci ta dozvolenij dlya klinichnogo vikoristannya u 1989 roci Nateper lappakonitinu gidrobromid zastosovuyetsya suto v kilkoh krayinah kolishnogo SRSR vipuskayetsya v Uzbekistani prava na torgovelnu marku nalezhat rosijskij kompaniyi pid torgovelnoyu markoyu Allapinin Lappakonitinu gidrobromid Sistematichna nazva IUPAC 1a 1a 16b trimethoxy 4 N acethylantranoiloxy 8 9 N aethyl 18 noraconan Identifikatori Nomer CAS 97792 45 5 Kod ATC C01BG PubChem 51346120 Himichni dani Formula C32H45BrN2O8 Mol masa 665 6123 g mol SMILES eMolecules amp PubChem Farmakokinetichni dani Biodostupnist 40 peroralno 100 v v Metabolizm gepatichnij Period napivrozpadu 1 1 2 god Vidilennya nirkovij Terapevtichni zasterezhennya Kat vagitnosti Shlyahi vvedennya v v v m peroralnoFarmakologichni vlastivostiAkonit biloustij osnovne dzherelo otrimannya lappakonitinu Lappakonitinu gidrobromid prirodnij preparat sho ye alkaloyidom yakij dobuvayetsya perevazhno iz travi akonitu biloustogo Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni shvidkih natriyevih kanaliv Zgidno danih virobnikiv preparatu lappakonitinu gidrobromid takozh upovilnyuye providnist u atrioventrikulyarnomu vuzli ta shlunochkah podovzhuye trivalist ta efektivnij refrakternij period potencialu diyi kardiomiocitiv u peredserdyah atrioventrikulyarnomu vuzli puchku Gisa ta voloknah Purkinye Preparat ne vplivaye na trivalist intervalu QT na providnist u AV vuzli v anteretrogradnomu napryamku na chastotu sercevih skorochen skorotlivist miokardu lishe pri vidsutnosti yavish sercevoyi nedostatnosti ne prignichuye avtomatizm ta ne znizhuye arterialnij tisk Zgidno z danimi klinichnih doslidzhen yaki provodilis suto v Rosiyi lappakonitinu gidrobromid efektivnij pri zastosuvanni u vipadku monofokusnih peredserdnih tahikardij paroksizmalnij reciproknij AV vuzlovij tahikardiyi reciproknih ortodromnih tahikardij pri nayavnosti dodatkovih shlyahiv provedennya impulsu pristupah migotlivoyi aritmiyi vidnosno efektivnij pri shlunochkovij ekstrasistoliyi bez organichnih zmin u miokardi Prote preparat neefektivnij pri bilshosti vipadkiv pristupiv paroksizmalnih nadshlunochkovih tahikardij pri vnutrishnovennomu zastosuvanni u zv yazku iz povilnim nastannyam efektu a takozh zbilshuye smertnist pri jogo zastosuvanni pri shlunochkovih aritmiyah u hvorih iz perenesenim infarktom miokardu ta inshimi organichnimi urazhennyami miokardu Zgidno doslidzhen chastini rosijskih naukovciv lappakonitinu gidrobromid mozhe buti efektivnim pri likuvanni pristupiv fibrilyaciyi peredserd pri sumisnomu jogo zastosuvanni z antiaritmichnimi preparatami III grupi zokrema sotalolom abo amiodaronom Prote efektivnist lappakonitinu gidrobromidu ne perevirena u velikih randomizovanih doslidzhennyah Farmakokinetika Lappakonitinu gidrobromid dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti prote biostupnist pri peroralnomu prijomi stanovit 40 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Pochatok diyi lappakonitinu gidrobromidu pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya sposterigayetsya za 15 20 hvilin pri peroralnomu zastosuvanni protyagom 40 60 hvilin Preparat dobre rozpodilyayetsya v tkaninah organizmu prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Metabolizuyetsya preparat u pechinci Vivoditsya lappakonitinu gidrobromid u viglyadi metabolitiv iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 1 2 godini cej chas zbilshuyetsya u kilka raziv pri pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Lappakonitinu gidrobromid zastosovuyetsya dlya likuvannya shlunochkovih ta nadshlunochkovih ekstrasistolij pri paroksizmalnih porushennyah ritmu u tomu chisli pri sindromi WPW a takozh pri migotlivoyi aritmiyi i fibrilyaciyi peredserd ta paroksizmalnih shlunochkovih tahikardiyah bez oznak organichnih urazhen miokardu Pobichna diyaPri zastosuvanni lappakonitinu gidrobromidu nechasto mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi shkirni alergichni reakciyi giperemiya shkirnih pokriviv Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil golovokruzhinnya vidchuttya vazhkosti v golovi ataksiya diplopiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi sinusova tahikardiya pri trivalomu zastosuvanni porushennya atrioventrikulyarnoyi ta vnutrishnoshlunochkovoyi providnosti proaritmogenna diya podovzhennya intervalu PQ ta rozshirennya kompleksu QRS na EKG ProtipokaziLappakonitinu gidrobromid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu AV blokadi II ta III stupenya bez shtuchnogo vodiya ritmu vazhkij ta pomirnij sercevij nedostatnosti III IV klasu po klasifikaciyi NYHA kardiogennomu shoci virazhenij gipertrofiyi livogo shlunochka postinfarktnomu kardiosklerozi vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok u dityachomu ta pidlitkovomu vici Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri AV blokadi I stupenya sindromi slabosti sinusovogo vuzla zakritokutovij glaukomi bradikardiyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi blokadi odniyeyi z gilok puchka Gisa porushennyah elektrolitnogo obminu gipokaliyemiya giperkaliyemiya gipomagniyemiya pri odnochasnomu zastosuvanni z inshimi antiaritmichnimi preparatami pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuLappakonitinu gidrobromid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g ta ampul po 2 ml 0 5 rozchinu dlya parenteralnogo zastosuvannya Primitkihttp www vidal ru drugs allapinin 8870 9 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Sokolov S F 21 lyutogo 2012 ros RMZh Arhiv originalu za 10 lipnya 2016 Procitovano 10 lipnya 2016 Maznev 2007 s 58 Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 18 kvitnya 2019 ros Ocenka antiaritmicheskoj effektivnosti preparata allapinin u bolnyh IBS s narusheniyami ritma serdca pri ispolzovanii sutochnogo EKG monitorirovaniya v kachestve informativnogo metoda kontrolya 19 lyutogo 2020 u Wayback Machine ros Allapinin Oficijna instrukciya 26 chervnya 2016 u Wayback Machine ros REZULTATY KLINIChESKOGO IZUChENIYa PREPARATA ALLAPININ I SOVREMENNYE PODHODY K LEChENIYu BOLNYH S NARUShENIYaMI RITMA SERDCA 11 zhovtnya 2016 u Wayback Machine ros Sovremennaya medikamentoznaya terapiya fibrillyacii predserdij vybor strategii antiaritmicheskih preparatov i shem lecheniya 5 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Medikamentoznaya terapiya fibrillyacii predserdij 18 serpnya 2016 u Wayback Machine ros LiteraturaMaznev N I Bolshaya enciklopediya vysokoeffektivnyh lekarstvennyh rastenij Moskva Eksmo 2007 S 58 5000 prim ISBN 978 5 699 22886 7 ros Posilannyahttp www rlsnet ru mnn index id 2749 htm 11 bereznya 2016 u Wayback Machine