Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Дутастерид (англ. Dutasteride, лат. Dutasteridum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи інгібіторів , та має стероїдну будову. Дутастерид застосовується перорально. Дутастерид розроблений у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», та запатентований компанією у 1996 році. У клінічній практиці препарат застосовується для лікування доброякісної гіперплазії простати з 2001 року. З 2009 року в Південній Кореї та з 2015 року препарат застосовується також для лікування андрогенного облисіння.
Дутастерид | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-[2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C27H30F6N2O2 |
Мол. маса | 528,54 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 60% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 3—5 тижнів |
Екскреція | фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АВОДАРТ, «ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А.»,Польща UA/1599/01/01 22.08.2014—22/08/2019 |
Фармакологічні властивості
Дутастерид — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту 5-альфа-редуктази, який перетворює тестостерон у більш активний , який сприяє збільшенню в об'ємі передміхурової залози. При застосуванні дутастериду блокується перетворення тестостерону в дигідротестостерон, що сприяє зменшенню в розмірах передміхурової залози. Дутастерид, на відміну від першого препарату групи інгібіторів 5-альфа-редуктази фінастериду, інгібує обидва типи 5-альфа-редуктази, що сприяє більшому пригніченню виробленню дигідротестостерону та більш вираженому клінічному ефекту препарату. Дутастерид діє виключно на 5α-редуктазу, та не діє на 17-гідроксистеріолдигідрогеназу, яка забезпечує перетворення тестостерону в . При застосуванні дутастериду при збільшенні в об'ємі простати та затримці сечопуску він сприяє зменшенню симптомі, пов'язані із обструкцією сечових шляхів. Дутастерид застосовується переважно для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, і є одним із основних патогенетичних препаратів для лікування цього захворювання. Дутастерид також може застосовуватися для профілактики розвитку раку простати. Дутастерид також застосовується у деяких країнах при андрогенному облисінні в чоловіків, а також може застосовуватися для лікування гірсутизму. При застосуванні дутастериду спостерігається незначна кількість побічних ефектів, більшість з яких були легкими та не потребували відміни препарату.
Фармакокінетика
Дутастерид швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 60 %, яка не змінюється від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—3 години після прийому. Дутастерид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Дутастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться дутастерид із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 3—5 тижнів, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
Дутастерид застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні дутастериду найчастішими побічними ефектами є порушення ерекції, зниження лібідо, гінекомастія. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, тахікардія, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, біль у яєчках, збільшення активності ферментів печінки в крові, депресія, алопеція або гіпертрихоз. Описані поодинокі випадки розвитку раку молочної залози в чоловіків при тривалому прийомі дутастериду. Відзначається також вищий ризик розвитку висоагресивних форм раку простати при тривалому застосуванні дутастериду.
Протипоказання
Дутастерид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важкій печінковій недостатності, в дитячому віці. Препарат також протипоказаний для застосування в жінок, особливо при вагітності.
Форми випуску
Дутастерид випускається у вигляді желатинових капсул по 0,0005 г. Дутастерид випускається також у комбінації з тамсулозином.
Примітки
- ПРЕПАРАТ АВОДАРТ (ДУТАСТЕРИД) В ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИЕЙ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ [ 28 березня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- О безопасности применения Аводарта (дутастерида) у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) [ 26 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы есть ли альтернатива операции? (рос.)
- Dutasteride [ 4 липня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
- . Архів оригіналу за 26 серпня 2018. Процитовано 25 серпня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1541 [ 26 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- (Пресреліз). Teva. Архів оригіналу за 26 серпня 2018. Процитовано 25 серпня 2018. (англ.)
- William Llewellyn (2011). . Molecular Nutrition Llc. с. 968, 971. ISBN . Архів оригіналу за 28 серпня 2021. Процитовано 25 серпня 2018. (англ.)
- MacDonald, Gareth. . Архів оригіналу за 1 жовтня 2016. Процитовано 25 серпня 2018. (англ.)
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы как системное гормонально-метаболическое заболевание: время изменить парадигмы патогенеза и фармакотерапии [ 11 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Wilt TJ, Macdonald R, Hagerty K, Schellhammer P, Tacklind J, Somerfield MR, Kramer BS (2010). 5-α-Reductase inhibitors for prostate cancer chemoprevention: an updated Cochrane systematic review. BJU Int. 106 (10): 1444—51. doi:10.1111/j.1464-410X.2010.09714.x. PMID 20977593. (англ.)
- Jerry Shapiro; Nina Otberg (17 квітня 2015). . CRC Press. с. 39–. ISBN . Архів оригіналу за 11 січня 2020. Процитовано 26 серпня 2018. (англ.)
- Choi GS, Kim JH, Oh SY, Park JM, Hong JS, Lee YS, Lee WS (2016). Safety and Tolerability of the Dual 5-Alpha Reductase Inhibitor Dutasteride in the Treatment of Androgenetic Alopecia. Ann Dermatol. 28 (4): 444—50. doi:10.5021/ad.2016.28.4.444. PMC 4969473. PMID 27489426. (англ.)
- Ulrike Blume-Peytavi; David A. Whiting; Ralph M. Trüeb (26 червня 2008). . Springer Science & Business Media. с. 182, 369. ISBN . Архів оригіналу за 11 січня 2020. Процитовано 26 серпня 2018. (англ.)
- Финастерид и дутастерид повышают риск рака простаты высокой степени злокачественности, сообщает FDA [ 16 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Финастерид и дутастерид попали в список средств, вызывающих рак [ 26 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1541 [ 26 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 26 серпня 2018. Процитовано 26 серпня 2018.
Посилання
- Дутастерид на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3335.htm [ 20 грудня 2014 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dutasterid angl Dutasteride lat Dutasteridum sintetichnij preparat dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi sho nalezhit do grupi ingibitoriv ta maye steroyidnu budovu Dutasterid zastosovuyetsya peroralno Dutasterid rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi GlaxoSmithKline ta zapatentovanij kompaniyeyu u 1996 roci U klinichnij praktici preparat zastosovuyetsya dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi prostati z 2001 roku Z 2009 roku v Pivdennij Koreyi ta z 2015 roku preparat zastosovuyetsya takozh dlya likuvannya androgennogo oblisinnya Dutasterid Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 3aS 3bS 5aR 9aR 9bS 11aS N 2 5 bis trifluoromethyl phenyl 9a 11a dimethyl 7 oxo 1 2 3 3a 3b 4 5 5a 6 9b 10 11 dodecahydroindeno 5 4 f quinoline 1 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CB02 PubChem 6918296 CAS 164656 23 9 DrugBank Himichna struktura Formula C27H30F6N2O2 Mol masa 528 54 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 60 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 3 5 tizhniv Ekskreciya fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AVODART GlaksoSmitKlyajn Farmasyutikalz S A Polsha UA 1599 01 01 22 08 2014 22 08 2019Farmakologichni vlastivostiDutasterid sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv 5 alfa reduktazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu 5 alfa reduktazi yakij peretvoryuye testosteron u bilsh aktivnij yakij spriyaye zbilshennyu v ob yemi peredmihurovoyi zalozi Pri zastosuvanni dutasteridu blokuyetsya peretvorennya testosteronu v digidrotestosteron sho spriyaye zmenshennyu v rozmirah peredmihurovoyi zalozi Dutasterid na vidminu vid pershogo preparatu grupi ingibitoriv 5 alfa reduktazi finasteridu ingibuye obidva tipi 5 alfa reduktazi sho spriyaye bilshomu prignichennyu viroblennyu digidrotestosteronu ta bilsh virazhenomu klinichnomu efektu preparatu Dutasterid diye viklyuchno na 5a reduktazu ta ne diye na 17 gidroksisterioldigidrogenazu yaka zabezpechuye peretvorennya testosteronu v Pri zastosuvanni dutasteridu pri zbilshenni v ob yemi prostati ta zatrimci sechopusku vin spriyaye zmenshennyu simptomi pov yazani iz obstrukciyeyu sechovih shlyahiv Dutasterid zastosovuyetsya perevazhno dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi i ye odnim iz osnovnih patogenetichnih preparativ dlya likuvannya cogo zahvoryuvannya Dutasterid takozh mozhe zastosovuvatisya dlya profilaktiki rozvitku raku prostati Dutasterid takozh zastosovuyetsya u deyakih krayinah pri androgennomu oblisinni v cholovikiv a takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya girsutizmu Pri zastosuvanni dutasteridu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv bilshist z yakih buli legkimi ta ne potrebuvali vidmini preparatu Farmakokinetika Dutasterid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye blizko 60 yaka ne zminyuyetsya vid prijomu yizhi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 3 godini pislya prijomu Dutasterid majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dutasterid pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya dutasterid iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 3 5 tizhniv cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaDutasterid zastosovuyut dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni dutasteridu najchastishimi pobichnimi efektami ye porushennya erekciyi znizhennya libido ginekomastiya Inshimi poshirenimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke tahikardiya gostra serceva nedostatnist kardiogennij shok bil u yayechkah zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi depresiya alopeciya abo gipertrihoz Opisani poodinoki vipadki rozvitku raku molochnoyi zalozi v cholovikiv pri trivalomu prijomi dutasteridu Vidznachayetsya takozh vishij rizik rozvitku visoagresivnih form raku prostati pri trivalomu zastosuvanni dutasteridu ProtipokazannyaDutasterid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij nedostatnosti v dityachomu vici Preparat takozh protipokazanij dlya zastosuvannya v zhinok osoblivo pri vagitnosti Formi vipuskuDutasterid vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 0005 g Dutasterid vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z tamsulozinom PrimitkiPREPARAT AVODART DUTASTERID V LEChENII BOLNYH DOBROKAChESTVENNOJ GIPERPLAZIEJ PREDSTATELNOJ ZhELEZY 28 bereznya 2019 u Wayback Machine ros O bezopasnosti primeneniya Avodarta dutasterida u bolnyh dobrokachestvennoj giperplaziej predstatelnoj zhelezy DGPZh 26 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Dobrokachestvennaya giperplaziya predstatelnoj zhelezy est li alternativa operacii ros Dutasteride 4 lipnya 2019 u Wayback Machine angl Arhiv originalu za 26 serpnya 2018 Procitovano 25 serpnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 1541 26 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Presreliz Teva Arhiv originalu za 26 serpnya 2018 Procitovano 25 serpnya 2018 angl William Llewellyn 2011 Molecular Nutrition Llc s 968 971 ISBN 978 0 9828280 1 4 Arhiv originalu za 28 serpnya 2021 Procitovano 25 serpnya 2018 angl MacDonald Gareth Arhiv originalu za 1 zhovtnya 2016 Procitovano 25 serpnya 2018 angl Dobrokachestvennaya giperplaziya predstatelnoj zhelezy kak sistemnoe gormonalno metabolicheskoe zabolevanie vremya izmenit paradigmy patogeneza i farmakoterapii 11 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Wilt TJ Macdonald R Hagerty K Schellhammer P Tacklind J Somerfield MR Kramer BS 2010 5 a Reductase inhibitors for prostate cancer chemoprevention an updated Cochrane systematic review BJU Int 106 10 1444 51 doi 10 1111 j 1464 410X 2010 09714 x PMID 20977593 angl Jerry Shapiro Nina Otberg 17 kvitnya 2015 CRC Press s 39 ISBN 978 1 4822 3199 1 Arhiv originalu za 11 sichnya 2020 Procitovano 26 serpnya 2018 angl Choi GS Kim JH Oh SY Park JM Hong JS Lee YS Lee WS 2016 Safety and Tolerability of the Dual 5 Alpha Reductase Inhibitor Dutasteride in the Treatment of Androgenetic Alopecia Ann Dermatol 28 4 444 50 doi 10 5021 ad 2016 28 4 444 PMC 4969473 PMID 27489426 angl Ulrike Blume Peytavi David A Whiting Ralph M Trueb 26 chervnya 2008 Springer Science amp Business Media s 182 369 ISBN 978 3 540 46911 7 Arhiv originalu za 11 sichnya 2020 Procitovano 26 serpnya 2018 angl Finasterid i dutasterid povyshayut risk raka prostaty vysokoj stepeni zlokachestvennosti soobshaet FDA 16 travnya 2017 u Wayback Machine ros Finasterid i dutasterid popali v spisok sredstv vyzyvayushih rak 26 serpnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1541 26 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 26 serpnya 2018 Procitovano 26 serpnya 2018 PosilannyaDutasterid na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 3335 htm 20 grudnya 2014 u Wayback Machine