Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Фінастерид (англ. Finasteride, лат. Finasteridum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи інгібіторів та має стероїдну будову. Фінастерид застосовується перорально. Розробка фінастериду, як першого препарату з групи інгібіторів 5-альфа-редуктази, розпочалась після виявлення факту, що особи, які мали вроджений псевдогермафродитизм унаслідок відсутності в людини ферменту 5-альфа-редуктази, при нормальному рівні тестостерону в крові мали значно знижений рівень , а також значно зменшену в розмірах, а іноді й зовсім відсутню, передміхурову залозу. У таких осіб ніколи не спостерігався розвиток у старшому віці доброякісної гіперплазії простати або раку простати. У 1975 році копію цих досліджень побачив , який на той час керував дослідницьким центром компанії , та зацікавився фактом зменшення розмірів простати в осіб із низьким рівнем дигідротестостерону. Він вирішив розпочати дослідження, кінцевою метою яких стало б створення лікарського препарату, який запобігав збільшенню простати у чоловіків старшого віку. Після початку цих досліджень у лабораторії компанії «Merck» розроблений препарат MK-906, який пізніше отримав міжнародну назву фінастерид. У 1992 році фінастерид схвалений FDA для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози під торговою маркою «Проскар». У 1997 році компанія «Merck» також отримала схвалення FDA для застосуванні фінастериду при андрогенному облисінні в чоловіків.
 | |
|---|---|
Фінастерид | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C23H36N2O2 |
| Мол. маса | 372,549 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 5—8 год. |
| Екскреція | фекалії (57%), Нирки (39%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ПРОСКАР®, «Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди UA/0485/01/01 30.01.2014—30/01/2019 ПЕНЕСТЕР, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/6000/01/01 19.08.2016—19.08.2021 ПРОСТАН, ПрАТ «Технолог»,Україна UA/8262/01/01 08.12.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Фінастерид — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів 5-альфа-редуктази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту , який перетворює тестостерон у більш активний . який сприяє збільшенню в об'ємі передміхурової залози. При застосуванні фінастериду блокується перетворення тестостерону в дигідротестостерон, що сприяє зменшенню в розмірах передміхурової залози. Фінастерид діє на тканину передміхурової залози за посередництвом факторів росту, специфічно діючи на сигнальну систему TGFb, яка інгібує проліферацію тканини простати, та у подальшому спричинює атрофію спочатку залозистої, а пізніше й стромальної частини передміхурової залози, при цьому значно знижується вміст дигідротестостерона в тканині простати. При застосуванні фінастериду при збільшенні в об'ємі простати та затримці сечопуску він сприяє зменшенню симптомі, пов'язані із обструкцією сечових шляхів. Фінастерид застосовується переважно для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози є одним із основних патогенетичних препаратів для лікування цього захворювання. Фінастерид також може застосовуватися для лікування раку простати для зниження швидкості прогресування захворювання, а також може застосовуватися для профілактики розвитку раку простати. Фінастерид також застосовується при андрогенному облисінні в чоловіків. а також може застосовуватися для лікування гірсутизму. При застосуванні фінастериду спостерігається незначна кількість побічних ефектів, більшість з яких були легкими та не потребували відміни препарату. Фінастерид також використовується для лікування андрогенної алопеції.
Фармакокінетика
Фінастерид швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 80 %, яка не змінюється від прийому їжі. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 години після прийому. Фінастерид добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться фінастерид із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 5—8 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
Фінастерид застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні фінастериду найчастішими побічними ефектами є порушення ерекції, зниження лібідо, гінекомастія. Іншими поширеними побічними явищами при застосуванні препарату є свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, тахікардія, біль у яєчках, збільшення активності ферментів печінки в крові. описані поодинокі випадки розвитку раку молочної залози в чоловіків при тривалому прийомі фінастериду з доксазозином. Також при тривалому прийомі фінастериду для лікування андрогенного облисіння спостерігається збільшення частоти виникнення депресії та суїцидальних думок. Відзначається також вищий ризик розвитку висоагресивних форм раку простати при тривалому застосуванні фінастериду.
Протипоказання
Фінастерид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, обструктивних захворюваннях сечостатевої системи, в дитячому віці. Препарат також протипоказаний для застосування в жінок, особливо при вагітності.
Форми випуску
Фінастерид випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,005 г. Фінастерид випускається також у комбінації з тамсулозином.
Примітки
- . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 24 серпня 2018.
- Финастерид в лечении больных гиперплазией простаты [ 25 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Фінастерид у профілактиці прогресування раку передміхурової залози[недоступне посилання з жовтня 2019]
- . Архів оригіналу за 24 серпня 2018. Процитовано 24 серпня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/412 [ 24 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Imperato-McGinley J, Guerrero L, Gautier T, Peterson RE (Грудень 1974). Steroid 5alpha-reductase deficiency in man: an inherited form of male pseudohermaphroditism. Science. 186 (4170): 1213—5. doi:10.1126/science.186.4170.1213. PMID 4432067. (англ.)
- Isfort, Anna H; Emerick, Jill E; Paz, Rachael A (11 листопада 2016). . WebMD. News & Perspective Drugs & Diseases CME & Education Academy Consult, Drugs & Diseases > Pediatrics: General Medicine. Архів оригіналу за 6 серпня 2020. Процитовано 24 серпня 2018. (англ.)
- Freudenheim, Milt (16 лютого 1992). . The New York Times. Архів оригіналу за 17 липня 2018. Процитовано 24 серпня 2018. (англ.)
- Sudduth SL, Koronkowski MJ (1993). Finasteride: the first 5α-reductase inhibitor. Pharmacotherapy. 13 (4 pages = 309–25; discussion 325–9). doi:10.1002/j.1875-9114.1993.tb02739.x. PMID 7689728. (англ.)
- Finasteride [ 25 серпня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Burger, Alfred; Abraham, Donald J. (20 лютого 2003). . Wiley. с. 439. ISBN . Архів оригіналу за 17 грудня 2019. Процитовано 24 серпня 2018. (англ.)
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы как системное гормонально-метаболическое заболевание: время изменить парадигмы патогенеза и фармакотерапии [ 11 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Blume-Peytavi, Ulrike; Whiting, David A.; Trüeb, Ralph M. (26 червня 2008). . Springer Science & Business Media. с. 369. ISBN . Архів оригіналу за 11 січня 2020. Процитовано 24 серпня 2018. (англ.)
- V. H. Price, J. L. Roberts, M. Hordinsky, E. A. Olsen, R. Savin. — Т. 43. — ISSN 0190-9622. — DOI:10.1067/mjd.2000.107953 (англ.).
- Сообщения о развитии депрессии и суицидальных мыслей у больных, получающих финастерид [ 25 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Пост-финастерид синдром не связан с андрогенным дефицитом [ 25 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- Финастерид и дутастерид повышают риск рака простаты высокой степени злокачественности, сообщает FDA [ 16 травня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- Финастерид и дутастерид попали в список средств, вызывающих рак [ 26 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/412 [ 29 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- СОНИРИД ДУО (SONIRID DUO) [ 22 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Фінастерид на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1698.htm [ 28 березня 2017 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Finasterid angl Finasteride lat Finasteridum sintetichnij preparat dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi sho nalezhit do grupi ingibitoriv ta maye steroyidnu budovu Finasterid zastosovuyetsya peroralno Rozrobka finasteridu yak pershogo preparatu z grupi ingibitoriv 5 alfa reduktazi rozpochalas pislya viyavlennya faktu sho osobi yaki mali vrodzhenij psevdogermafroditizm unaslidok vidsutnosti v lyudini fermentu 5 alfa reduktazi pri normalnomu rivni testosteronu v krovi mali znachno znizhenij riven a takozh znachno zmenshenu v rozmirah a inodi j zovsim vidsutnyu peredmihurovu zalozu U takih osib nikoli ne sposterigavsya rozvitok u starshomu vici dobroyakisnoyi giperplaziyi prostati abo raku prostati U 1975 roci kopiyu cih doslidzhen pobachiv yakij na toj chas keruvav doslidnickim centrom kompaniyi Merck ta zacikavivsya faktom zmenshennya rozmiriv prostati v osib iz nizkim rivnem digidrotestosteronu Vin virishiv rozpochati doslidzhennya kincevoyu metoyu yakih stalo b stvorennya likarskogo preparatu yakij zapobigav zbilshennyu prostati u cholovikiv starshogo viku Pislya pochatku cih doslidzhen u laboratoriyi kompaniyi Merck rozroblenij preparat MK 906 yakij piznishe otrimav mizhnarodnu nazvu finasterid U 1992 roci finasterid shvalenij FDA dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi pid torgovoyu markoyu Proskar U 1997 roci kompaniya Merck takozh otrimala shvalennya FDA dlya zastosuvanni finasteridu pri androgennomu oblisinni v cholovikiv Finasterid Sistematizovana nazva za IUPAC 1S 3aS 3bS 5aR 9aR 9bS 11aS N tert butyl 9a 11a dimethyl 7 oxo 1 2 3 3a 3b 4 5 5a 6 9b 10 11 dodecahydroindeno 5 4 f quinoline 1 carboxamide Klasifikaciya ATC kod CB01 PubChem 57363 CAS 98319 26 7 DrugBank Himichna struktura Formula C23H36N2O2 Mol masa 372 549 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 80 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 5 8 god Ekskreciya fekaliyi 57 Nirki 39 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PROSKAR Merk Sharp i Doum B V Niderlandi UA 0485 01 01 30 01 2014 30 01 2019 PENESTER TOV Zentiva Chehiya UA 6000 01 01 19 08 2016 19 08 2021 PROSTAN PrAT Tehnolog Ukrayina UA 8262 01 01 08 12 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiFinasterid sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi ingibitoriv 5 alfa reduktazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu yakij peretvoryuye testosteron u bilsh aktivnij yakij spriyaye zbilshennyu v ob yemi peredmihurovoyi zalozi Pri zastosuvanni finasteridu blokuyetsya peretvorennya testosteronu v digidrotestosteron sho spriyaye zmenshennyu v rozmirah peredmihurovoyi zalozi Finasterid diye na tkaninu peredmihurovoyi zalozi za poserednictvom faktoriv rostu specifichno diyuchi na signalnu sistemu TGFb yaka ingibuye proliferaciyu tkanini prostati ta u podalshomu sprichinyuye atrofiyu spochatku zalozistoyi a piznishe j stromalnoyi chastini peredmihurovoyi zalozi pri comu znachno znizhuyetsya vmist digidrotestosterona v tkanini prostati Pri zastosuvanni finasteridu pri zbilshenni v ob yemi prostati ta zatrimci sechopusku vin spriyaye zmenshennyu simptomi pov yazani iz obstrukciyeyu sechovih shlyahiv Finasterid zastosovuyetsya perevazhno dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ye odnim iz osnovnih patogenetichnih preparativ dlya likuvannya cogo zahvoryuvannya Finasterid takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya raku prostati dlya znizhennya shvidkosti progresuvannya zahvoryuvannya a takozh mozhe zastosovuvatisya dlya profilaktiki rozvitku raku prostati Finasterid takozh zastosovuyetsya pri androgennomu oblisinni v cholovikiv a takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya girsutizmu Pri zastosuvanni finasteridu sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv bilshist z yakih buli legkimi ta ne potrebuvali vidmini preparatu Finasterid takozh vikoristovuyetsya dlya likuvannya androgennoyi alopeciyi Farmakokinetika Finasterid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye blizko 80 yaka ne zminyuyetsya vid prijomu yizhi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godini pislya prijomu Finasterid dobre na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Finasterid pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya finasterid iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 5 8 godin cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaFinasterid zastosovuyut dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni finasteridu najchastishimi pobichnimi efektami ye porushennya erekciyi znizhennya libido ginekomastiya Inshimi poshirenimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke tahikardiya bil u yayechkah zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi opisani poodinoki vipadki rozvitku raku molochnoyi zalozi v cholovikiv pri trivalomu prijomi finasteridu z doksazozinom Takozh pri trivalomu prijomi finasteridu dlya likuvannya androgennogo oblisinnya sposterigayetsya zbilshennya chastoti viniknennya depresiyi ta suyicidalnih dumok Vidznachayetsya takozh vishij rizik rozvitku visoagresivnih form raku prostati pri trivalomu zastosuvanni finasteridu ProtipokazannyaFinasterid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu obstruktivnih zahvoryuvannyah sechostatevoyi sistemi v dityachomu vici Preparat takozh protipokazanij dlya zastosuvannya v zhinok osoblivo pri vagitnosti Formi vipuskuFinasterid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 i 0 005 g Finasterid vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z tamsulozinom Primitki Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 24 serpnya 2018 Finasterid v lechenii bolnyh giperplaziej prostaty 25 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Finasterid u profilaktici progresuvannya raku peredmihurovoyi zalozi nedostupne posilannya z zhovtnya 2019 Arhiv originalu za 24 serpnya 2018 Procitovano 24 serpnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 412 24 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Imperato McGinley J Guerrero L Gautier T Peterson RE Gruden 1974 Steroid 5alpha reductase deficiency in man an inherited form of male pseudohermaphroditism Science 186 4170 1213 5 doi 10 1126 science 186 4170 1213 PMID 4432067 angl Isfort Anna H Emerick Jill E Paz Rachael A 11 listopada 2016 WebMD News amp Perspective Drugs amp Diseases CME amp Education Academy Consult Drugs amp Diseases gt Pediatrics General Medicine Arhiv originalu za 6 serpnya 2020 Procitovano 24 serpnya 2018 angl Freudenheim Milt 16 lyutogo 1992 The New York Times Arhiv originalu za 17 lipnya 2018 Procitovano 24 serpnya 2018 angl Sudduth SL Koronkowski MJ 1993 Finasteride the first 5a reductase inhibitor Pharmacotherapy 13 4 pages 309 25 discussion 325 9 doi 10 1002 j 1875 9114 1993 tb02739 x PMID 7689728 angl Finasteride 25 serpnya 2018 u Wayback Machine angl Burger Alfred Abraham Donald J 20 lyutogo 2003 Wiley s 439 ISBN 978 0 471 37030 7 Arhiv originalu za 17 grudnya 2019 Procitovano 24 serpnya 2018 angl Dobrokachestvennaya giperplaziya predstatelnoj zhelezy kak sistemnoe gormonalno metabolicheskoe zabolevanie vremya izmenit paradigmy patogeneza i farmakoterapii 11 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Blume Peytavi Ulrike Whiting David A Trueb Ralph M 26 chervnya 2008 Springer Science amp Business Media s 369 ISBN 978 3 540 46911 7 Arhiv originalu za 11 sichnya 2020 Procitovano 24 serpnya 2018 angl V H Price J L Roberts M Hordinsky E A Olsen R Savin T 43 ISSN 0190 9622 DOI 10 1067 mjd 2000 107953 angl Soobsheniya o razvitii depressii i suicidalnyh myslej u bolnyh poluchayushih finasterid 25 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Post finasterid sindrom ne svyazan s androgennym deficitom 25 serpnya 2018 u Wayback Machine ros Finasterid i dutasterid povyshayut risk raka prostaty vysokoj stepeni zlokachestvennosti soobshaet FDA 16 travnya 2017 u Wayback Machine ros Finasterid i dutasterid popali v spisok sredstv vyzyvayushih rak 26 serpnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 412 29 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros SONIRID DUO SONIRID DUO 22 serpnya 2016 u Wayback Machine ros PosilannyaFinasterid na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 1698 htm 28 bereznya 2017 u Wayback Machine