Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Тамсулозин (англ. Tamsulosin, лат. Tamsulosinum) — синтетичний препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи альфа-адреноблокаторів, та є похідним . Тамсулозин застосовується перорально. Тамсулозин розроблений у лабораторії компанії «Yamanouchi Pharmaceuticals» (яка натепер є частиною компанії «Astellas Pharma»), і застосовується у клінічній практиці з 1997 року під торговою маркою «Фломакс». Тамсулозин став перши препаратом із групи альфа-адреноблокаторів, який розроблений виключно для лікування гіперплазії передміхурової залози, та ніколи не застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії.
Тамсулозин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(R)-5-(2-{[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethyl]amino}propyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C20H28N2O5S |
Мол. маса | 408,51 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 57% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 9—13 год. (термінальний — 22 год.) |
Екскреція | Нирки |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОМНІК ОКАС, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/4368/02/01 16.03.2016—16/03/2021 РАНОПРОСТ, «Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед»,Індія UA/4497/01/01 28.04.2017—необмежений АДЕНОРМ ПАТ «Київський вітамінний завод»,Україна UA/6709/01/01 21.02.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Тамсулозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів гладеньких м'язів простати, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах, покращення відтоку сечі та полегшення процесу сечопуску. Під час застосування тамсулозину також зменшуються симптоми, пов'язані із обструкцією сечових шляхів та симптоми подразнення сечових шляхів, пов'язані із їх обструкцією (такі як утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, виділення крапель сечі після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечопуску, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання). Тамсулозин застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі. Тамсулозин може застосовуватися також при ішурії, він може також посилювати ефективність сечового міхура, проте іноді його застосування може знижувати ефект повторної катетеризації сечового міхура, яка проводиться за необхідності. Незважаючи на те, що тамсулозин розроблявся як селективний антагоніст α1A-адренорецепторів, частково α1D-адренорецепторів, які розміщені виключно в сечових шляхах, при його застосуванні нерідко можуть спостерігатися побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, запаморочення унаслідок падіння артеріального тиску.
Фармакокінетика
Тамсулозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 57 %, при прийомі жирної їжі біодоступність тамсулозину збільшується. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4—6 години після прийому. Тамсулозин практично повністю (на 94—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко препарату немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться тамсулозин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться із калом. Період напіввиведення тамсулозину становить 9—13 годин (термінальний період напіввиведення становить 22 години), цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки.
Покази до застосування
Тамсулозин застосовують для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічна дія
При застосуванні тамсулозину найчастішими побічними ефектами вважаються закладеність носа, запаморочення та порушення еякуляції. Нерідко при застосуванні препарату спостерігаються побічні ефекти з боку серцево-судинної системи — ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, запаморочення унаслідок падіння артеріального тиску. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, мультиформна еритема.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі.
- З боку нервової системи — головний біль, швидка втомлюваність, затуманення зору, інтраопераційний синдром атонічної райдужки, порушення зору.
- Інші побічні ефекти — носова кровотеча, пріапізм.
Протипоказання
Тамсулозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або застосуванні інших альфа-адреноблокаторів, при схильності до ортостатичної гіпотензії, при важкій печінковій недостатності.
Форми випуску
Тамсулозин випускається у вигляді таблеток або желатинових капсул по 0,4 г. Тамсулозин випускається також у комбінації з соліфенацином, дутастеридом та фінастеридом.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Сосудорасширяющее действие альфузозина и тамсулозина при пассивном ортостазе: рандомизированное слепое плацебо контролированное исследование[недоступне посилання з жовтня 2019] (рос.)
- Тамсулозин в комбинированной фармакотерапии симптомов нижних мочевых путей (рос.)
- Tamsulosin Hydrochloride (англ.)
- ТАМСУЛОЗИН (TAMSULOSINUM, ТАМСУЛОЗИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1005 (рос.)
- Flomax Official Site (англ.)
- Lucas MG, Stephenson TP, Nargund V (Лютий 2005). Tamsulosin in the management of patients in acute urinary retention from benign prostatic hyperplasia. BJU Int. 95 (3): 354—7. doi:10.1111/j.1464-410X.2005.05299.x. PMID 15679793. (англ.)
- Jeong IG, You D, Yoon JH та ін. (Лютий 2014). Impact of tamsulosin on urinary retention following early catheter removal after robot-assisted laparoscopic radical prostatectomy: A prospective, randomized, controlled trial. Int. J. Urol. 21 (2): 164—8. doi:10.1111/iju.12225. PMID 23906190.
{{}}
: Явне використання «та ін.» у:|author=
() - PharmacistAnswers Tamsulosin & Catheterization [ 22.02.2014, у Wayback Machine.] (англ.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1005 (рос.)
- ВЕЗОМНИ (VEZOMNI) (рос.)
- ДУОДАРТ (DUODART) (рос.)
- СОНИРИД ДУО (SONIRID DUO) (рос.)
Посилання
- Тамсулозин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тамсулозин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tamsulozin angl Tamsulosin lat Tamsulosinum sintetichnij preparat dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv ta ye pohidnim Tamsulozin zastosovuyetsya peroralno Tamsulozin rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Yamanouchi Pharmaceuticals yaka nateper ye chastinoyu kompaniyi Astellas Pharma i zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1997 roku pid torgovoyu markoyu Flomaks Tamsulozin stav pershi preparatom iz grupi alfa adrenoblokatoriv yakij rozroblenij viklyuchno dlya likuvannya giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta nikoli ne zastosovuvavsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi Tamsulozin Sistematizovana nazva za IUPAC R 5 2 2 2 Ethoxyphenoxy ethyl amino propyl 2 methoxybenzene 1 sulfonamide Klasifikaciya ATC kod CA02 PubChem 129211 CAS 106133 20 4 DrugBank Himichna struktura Formula C20H28N2O5S Mol masa 408 51 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 57 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 9 13 god terminalnij 22 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OMNIK OKAS Astellas Farma Yurop B V Niderlandi UA 4368 02 01 16 03 2016 16 03 2021 RANOPROST San Farmasyutikal Indastriz Limited Indiya UA 4497 01 01 28 04 2017 neobmezhenij ADENORM PAT Kiyivskij vitaminnij zavod Ukrayina UA 6709 01 01 21 02 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiTamsulozin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv gladenkih m yaziv prostati shijki sechovogo mihura i prostatichnoyi chastini uretri naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah pokrashennya vidtoku sechi ta polegshennya procesu sechopusku Pid chas zastosuvannya tamsulozinu takozh zmenshuyutsya simptomi pov yazani iz obstrukciyeyu sechovih shlyahiv ta simptomi podraznennya sechovih shlyahiv pov yazani iz yih obstrukciyeyu taki yak utrudnennya pochatku sechovipuskannya poslablennya strumenya sechi vidilennya krapel sechi pislya zakinchennya sechovipuskannya vidchuttya nepovnogo sporozhnennya sechovogo mihura chasti pozivi do sechopusku pozivi do sechovipuskannya v nichnij chas nevidkladnist sechovipuskannya Tamsulozin zastosovuyetsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi ta inshih zahvoryuvannyah pri yakih sposterigayetsya zatrimka sechi Tamsulozin mozhe zastosovuvatisya takozh pri ishuriyi vin mozhe takozh posilyuvati efektivnist sechovogo mihura prote inodi jogo zastosuvannya mozhe znizhuvati efekt povtornoyi kateterizaciyi sechovogo mihura yaka provoditsya za neobhidnosti Nezvazhayuchi na te sho tamsulozin rozroblyavsya yak selektivnij antagonist a1A adrenoreceptoriv chastkovo a1D adrenoreceptoriv yaki rozmisheni viklyuchno v sechovih shlyahah pri jogo zastosuvanni neridko mozhut sposterigatisya pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi zokrema ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka zapamorochennya unaslidok padinnya arterialnogo tisku Farmakokinetika Tamsulozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye 57 pri prijomi zhirnoyi yizhi biodostupnist tamsulozinu zbilshuyetsya Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 6 godini pislya prijomu Tamsulozin praktichno povnistyu na 94 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya tamsulozin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv neznachna chastina vivoditsya iz kalom Period napivvivedennya tamsulozinu stanovit 9 13 godin terminalnij period napivvivedennya stanovit 22 godini cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki Pokazi do zastosuvannyaTamsulozin zastosovuyut dlya likuvannya dobroyakisnoyi giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi Pobichna diyaPri zastosuvanni tamsulozinu najchastishimi pobichnimi efektami vvazhayutsya zakladenist nosa zapamorochennya ta porushennya eyakulyaciyi Neridko pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka zapamorochennya unaslidok padinnya arterialnogo tisku Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella multiformna eritema Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil shvidka vtomlyuvanist zatumanennya zoru intraoperacijnij sindrom atonichnoyi rajduzhki porushennya zoru Inshi pobichni efekti nosova krovotecha priapizm ProtipokazannyaTamsulozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo zastosuvanni inshih alfa adrenoblokatoriv pri shilnosti do ortostatichnoyi gipotenziyi pri vazhkij pechinkovij nedostatnosti Formi vipuskuTamsulozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok abo zhelatinovih kapsul po 0 4 g Tamsulozin vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z solifenacinom dutasteridom ta finasteridom PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Sosudorasshiryayushee dejstvie alfuzozina i tamsulozina pri passivnom ortostaze randomizirovannoe slepoe placebo kontrolirovannoe issledovanie nedostupne posilannya z zhovtnya 2019 ros Tamsulozin v kombinirovannoj farmakoterapii simptomov nizhnih mochevyh putej ros Tamsulosin Hydrochloride angl TAMSULOZIN TAMSULOSINUM TAMSULOZIN https www vidal ru drugs molecule 1005 ros Flomax Official Site angl Lucas MG Stephenson TP Nargund V Lyutij 2005 Tamsulosin in the management of patients in acute urinary retention from benign prostatic hyperplasia BJU Int 95 3 354 7 doi 10 1111 j 1464 410X 2005 05299 x PMID 15679793 angl Jeong IG You D Yoon JH ta in Lyutij 2014 Impact of tamsulosin on urinary retention following early catheter removal after robot assisted laparoscopic radical prostatectomy A prospective randomized controlled trial Int J Urol 21 2 164 8 doi 10 1111 iju 12225 PMID 23906190 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite journal title Shablon Cite journal cite journal a Yavne vikoristannya ta in u author dovidka PharmacistAnswers Tamsulosin amp Catheterization 22 02 2014 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule in 1005 ros VEZOMNI VEZOMNI ros DUODART DUODART ros SONIRID DUO SONIRID DUO ros PosilannyaTamsulozin na sajti mozdocs kiev ua Tamsulozin na sajti rlsnet ru ros