Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Соліфенацин (англ. Solifenacin, лат. Solifenacinum) — синтетичний препарат, який належить до блокаторів м-холінорецепторів, що застосовується перорально
Соліфенацин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C23H26N2O2 |
Мол. маса | 362,465 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 90% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 45—68 год. |
Екскреція | Нирки (70%), фекалії (23%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ВЕЗИКАР®, «Астеллас Фарма Юроп Б.В.»,Нідерланди UA/3763/01/02 07.07.2015—07/07/2020 |
Фармакологічні властивості
Соліфенацин — синтетичний лікарський препарат, який належить до блокаторів м-холінорецепторів, та є похідним . Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів, переважно підтипу М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість , наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання. Соліфенацин застосовується при гіперактивності сечового міхура в дорослих, у тому числі з в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Хоча соліфенацин офіційно не схвалений для застосування в дитячому віці, у клінічних дослідженнях соліфенацин був ефективний у лікуванні синдрому гіперактивності сечового міхура в дітей та підлітків, та мав хороший профіль безпеки в застосуванні. Завдяки більшій спорідненості соліфенацину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається більша ефективність та значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні толтеродину та оксибутиніну.
Фармакокінетика
Соліфенацин добре та відносно повільно всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату становить 90 %. Максимальна концентрація соліфенацину в крові досягається протягом 3—8 годин після прийому препарату. Соліфенацин майже повністю (на 98 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується соліфенацин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться соліфенацин з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення соліфенацину становить 45—68 годин, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.
Покази до застосування
Соліфенацин застосовують при , у тому числі з в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.
Побічна дія
При застосуванні соліфенацину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема толтеродину та оксибутиніну. Найчастішим побічним ефектом препарату була сухість у роті. Іншими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — свербіж шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка, багатоформна еритема, синдром Лаєлла.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, кишкова непрохідність, зниження апетиту, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення пам'яті, нечіткість зору, марення, сонливість, сухість кон'юнктиви, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, фібриляція передсердь, периферичні набряки, серцева недостатність, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, ускладнене сечовипускання, інфекції сечовидільних шляхів, ниркова недостатність. гіперкаліємія, збільшення активності ферментів печінки.
Протипоказання
Соліфенацин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важких шлунково-кишкових захворюваннях, включно при , закритокутовій глаукомі, важкій печінковій та нирковій недостатності, а також при одночасному застосуванні інгібіторів цитохрому CYP3A4 (зокрема кетоконазолу). Соліфенацин не рекомендований до застосування в дитячому віці, вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску
Соліфенацин випускається у вигляді таблеток по 0,005 і 0,01 г. Соліфенацин також випускається у вигляді комбінації з тамсулозином.
Примітки
- Vesicare [ 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- Обзор применения солифенацина в терапии недержания мочи [ 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 4 жовтня 2018. Процитовано 3 жовтня 2018.
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1669 [ 5 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1669 (рос.)
- Солифенацин у детей и подростков с гиперактивным мочевым пузырём: результаты рандомизированного клинического исследования 3 фазы [ 4 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1669 [ 5 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ВЕЗОМНИ (VEZOMNI) [ 9 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання
- Соліфенацин на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3413.htm [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.]
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Solifenacin angl Solifenacin lat Solifenacinum sintetichnij preparat yakij nalezhit do blokatoriv m holinoreceptoriv sho zastosovuyetsya peroralnoSolifenacin Sistematizovana nazva za IUPAC 3R 1 Azabicyclo 2 2 2 oct 3 yl 1S 1 phenyl 3 4 dihydroisoquinoline 2 1H carboxylate Klasifikaciya ATC kod BD08 PubChem 154059 CAS 242478 37 1 DrugBank Himichna struktura Formula C23H26N2O2 Mol masa 362 465 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 90 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 45 68 god Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 23 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VEZIKAR Astellas Farma Yurop B V Niderlandi UA 3763 01 02 07 07 2015 07 07 2020Farmakologichni vlastivostiSolifenacin sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do blokatoriv m holinoreceptoriv ta ye pohidnim Mehanizm diyi preparatu polyagaye v blokuvanni m holinoreceptoriv perevazhno pidtipu M3 yaki znahodyatsya v stinci sechovogo mihura sho sprichinyuye ingibuvannya vplivu acetilholinu na m holinoreceptori sho sprichinyuye rozslablennya detruzora sechovogo mihura a takozh znizhuye skorotlivist naslidkom chogo staye znizhennya chastoti spontannih skorochen detruzora sechovogo mihura zbilshennya mistkosti sechovogo mihura a takozh znizhuye chastotu poziviv do sechovipuskannya Solifenacin zastosovuyetsya pri giperaktivnosti sechovogo mihura v doroslih u tomu chisli z v doroslih ta pri chastih imperativnih pozovah do sechopusku v tomu chisli v cholovikiv iz dobroyakisnoyu giperplaziyeyu peredmihurovoyi zalozi Hocha solifenacin oficijno ne shvalenij dlya zastosuvannya v dityachomu vici u klinichnih doslidzhennyah solifenacin buv efektivnij u likuvanni sindromu giperaktivnosti sechovogo mihura v ditej ta pidlitkiv ta mav horoshij profil bezpeki v zastosuvanni Zavdyaki bilshij sporidnenosti solifenacinu do m holinoreceptoriv stinki sechovogo mihura pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya bilsha efektivnist ta znachno menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni tolterodinu ta oksibutininu Farmakokinetika Solifenacin dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu stanovit 90 Maksimalna koncentraciya solifenacinu v krovi dosyagayetsya protyagom 3 8 godin pislya prijomu preparatu Solifenacin majzhe povnistyu na 98 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko v lyudej nemaye Metabolizuyetsya solifenacin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya solifenacin z organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya solifenacinu stanovit 45 68 godin cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok a takozh u osib pohilogo viku Pokazi do zastosuvannyaSolifenacin zastosovuyut pri u tomu chisli z v doroslih ta pri chastih imperativnih pozovah do sechopusku Pobichna diyaPri zastosuvanni solifenacinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih m holinolitikiv zokrema tolterodinu ta oksibutininu Najchastishim pobichnim efektom preparatu bula suhist u roti Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv sverbizh shkiri shkirnij visip nabryak Kvinke kropiv yanka bagatoformna eritema sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti bil u zhivoti gastroezofagealna reflyuksna hvoroba kishkova neprohidnist znizhennya apetitu porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya splutanist svidomosti galyucinaciyi porushennya pam yati nechitkist zoru marennya sonlivist suhist kon yunktivi glaukoma Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya fibrilyaciya peredserd periferichni nabryaki serceva nedostatnist podovzhennya intervalu QT na EKG Inshi pobichni efekti zatrimka sechi uskladnene sechovipuskannya infekciyi sechovidilnih shlyahiv nirkova nedostatnist giperkaliyemiya zbilshennya aktivnosti fermentiv pechinki ProtipokazannyaSolifenacin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri porushennyah vidtoku sechi miasteniyi zakritokutovij glaukomi vazhkih shlunkovo kishkovih zahvoryuvannyah vklyuchno pri zakritokutovij glaukomi vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti a takozh pri odnochasnomu zastosuvanni ingibitoriv citohromu CYP3A4 zokrema ketokonazolu Solifenacin ne rekomendovanij do zastosuvannya v dityachomu vici vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuSolifenacin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 i 0 01 g Solifenacin takozh vipuskayetsya u viglyadi kombinaciyi z tamsulozinom PrimitkiVesicare 4 zhovtnya 2018 u Wayback Machine angl Obzor primeneniya solifenacina v terapii nederzhaniya mochi 4 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros Arhiv originalu za 4 zhovtnya 2018 Procitovano 3 zhovtnya 2018 https www vidal ru drugs molecule 1669 5 listopada 2016 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1669 ros Solifenacin u detej i podrostkov s giperaktivnym mochevym puzyryom rezultaty randomizirovannogo klinicheskogo issledovaniya 3 fazy 4 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1669 5 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros VEZOMNI VEZOMNI 9 serpnya 2018 u Wayback Machine ros PosilannyaSolifenacin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 3413 htm 3 serpnya 2020 u Wayback Machine