Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Толтеродин (англ. Tolterodine, лат. Tolterodinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів, а за хімічним складом є третинним аміном. Толтеродинн застосовується перорально
Толтеродин | |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-2-[3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-methylphenol | |
Класифікація | |
ATC-код | |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H31NO |
Мол. маса | 325,488 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 17% (особи із стандартним вмістом CYP2D6), 65% (особи із відсутнім CYP2D6) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2—4 год. |
Екскреція | Нирки (77%), фекалії (17%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕТРУЗИТОЛ, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/4594/01/02 15.01.2015—15/01/2020 УРОТОЛ, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/6706/01/02 25.07.2017—необмежений |
Фармакологічні властивості
Толтеродин — синтетичний лікарський препарат,, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів та за хімічним складом є третинним аміном. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів різних підтипів, зокрема підтипів М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, та частково й M2, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори внутрішніх органів, зокрема сечового міхура, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість , наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання. Толтеродин застосовується при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Завдяки більшій спорідненості толтеродину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні оксибутиніну.
Фармакокінетика
Толтеродин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату в осіб із стандартним вмістом CYP2D6 становить 17 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, в осіб із відсутнім CYP2D6 біодоступність толтеродину становить 65 %. Максимальна концентрація препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням досягається протягом 1—2 годин, при застосуванні капсул із сповільненим виділенням препарату максимальна концентрація толтеродину досягається протягом 2—6 годин після прийому препарату. Толтеродин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується толтеродин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться толтеродин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення толтеродину становить 2—4 години, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.
Покази до застосування
Толтеродин застосовують при , у тому числі з в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.
Побічна дія
При застосуванні толтеродину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема оксибутиніну. найчастішими побічними ефектами препарату є:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — сухість шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, бронхіт, синусит.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, порушення апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення пам'яті, порушення зору, збудження, сонливість, сухість кон'юнктиви.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмії, припливи крові, серцева недостатність.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, дизурія, збільшення маси тіла.
Протипоказання
Толтеродин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важкому неспецифічному виразковому коліті, , вагітності, годуванні грудьми. Толтеродин не рекомендований до застосування в дитячому віці.
Форми випуску
Толтеродин випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,002 г; та желатинових капсул по 0,002 і 0,004 г.
Примітки
- Державний реєстр лікарських засобів України
- Толтеродин в лечении гиперактивного мочевого пузыря (рос.)
- Detrol (англ.)
- ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINUM, ТОЛТЕРОДИН)
- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1153 (рос.)
- Толтеродин активирует префронтальную кору во время наполнения мочевого пузыря у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем: NIRS-уродинамическое исследование в режиме реального времени (рос.)
Посилання
- Толтеродин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Толтеродин на сайті rlsnet.ru(рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tolterodin angl Tolterodine lat Tolterodinum sintetichnij preparat yakij vidnositsya do blokatoriv m holinoreceptoriv a za himichnim skladom ye tretinnim aminom Tolterodinn zastosovuyetsya peroralnoTolterodin Sistematizovana nazva za IUPAC S 2 3 Diisopropylamino 1 phenylpropyl 4 methylphenol Klasifikaciya ATC kod BD07 PubChem 443879 CAS 124937 51 5 DrugBank Himichna struktura Formula C22H31NO Mol masa 325 488 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 17 osobi iz standartnim vmistom CYP2D6 65 osobi iz vidsutnim CYP2D6 Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya Nirki 77 fekaliyi 17 Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DETRUZITOL Pfajzer Italiya S r l Italiya UA 4594 01 02 15 01 2015 15 01 2020 UROTOL TOV Zentiva Chehiya UA 6706 01 02 25 07 2017 neobmezhenijFarmakologichni vlastivostiTolterodin sintetichnij likarskij preparat yakij vidnositsya do blokatoriv m holinoreceptoriv ta za himichnim skladom ye tretinnim aminom Mehanizm diyi preparatu polyagaye v blokuvanni m holinoreceptoriv riznih pidtipiv zokrema pidtipiv M3 yaki znahodyatsya v stinci sechovogo mihura ta chastkovo j M2 sho sprichinyuye ingibuvannya vplivu acetilholinu na m holinoreceptori vnutrishnih organiv zokrema sechovogo mihura sho sprichinyuye rozslablennya detruzora sechovogo mihura a takozh znizhuye skorotlivist naslidkom chogo staye znizhennya chastoti spontannih skorochen detruzora sechovogo mihura zbilshennya mistkosti sechovogo mihura a takozh znizhuye chastotu poziviv do sechovipuskannya Tolterodin zastosovuyetsya pri giperaktivnosti sechovogo mihura u tomu chisli z v doroslih ta pri chastih imperativnih pozovah do sechopusku v tomu chisli v cholovikiv iz dobroyakisnoyu giperplaziyeyu peredmihurovoyi zalozi Zavdyaki bilshij sporidnenosti tolterodinu do m holinoreceptoriv stinki sechovogo mihura pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya znachno menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni oksibutininu Farmakokinetika Tolterodin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu v osib iz standartnim vmistom CYP2D6 stanovit 17 u zv yazku iz efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku v osib iz vidsutnim CYP2D6 biodostupnist tolterodinu stanovit 65 Maksimalna koncentraciya preparatu pri zastosuvanni tabletok iz zvichajnim vivilnennyam dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pri zastosuvanni kapsul iz spovilnenim vidilennyam preparatu maksimalna koncentraciya tolterodinu dosyagayetsya protyagom 2 6 godin pislya prijomu preparatu Tolterodin dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer danih za proniknennya preparatu cherez placentarnij bar yer ta za vidilennya v grudne moloko v lyudej nemaye Metabolizuyetsya tolterodin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih a piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya tolterodin iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastina preparatu vivoditsya z kalom Period napivvivedennya tolterodinu stanovit 2 4 godini cej chas mozhe zminyuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok a takozh u osib pohilogo viku Pokazi do zastosuvannyaTolterodin zastosovuyut pri u tomu chisli z v doroslih ta pri chastih imperativnih pozovah do sechopusku Pobichna diyaPri zastosuvanni tolterodinu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih m holinolitikiv zokrema oksibutininu najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv suhist shkiri shkirnij visip nabryak Kvinke bronhit sinusit Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti bil u zhivoti gastroezofagealna reflyuksna hvoroba porushennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya splutanist svidomosti galyucinaciyi porushennya pam yati porushennya zoru zbudzhennya sonlivist suhist kon yunktivi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya aritmiyi priplivi krovi serceva nedostatnist Inshi pobichni efekti zatrimka sechi dizuriya zbilshennya masi tila ProtipokazannyaTolterodin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri porushennyah vidtoku sechi miasteniyi zakritokutovij glaukomi vazhkomu nespecifichnomu virazkovomu koliti vagitnosti goduvanni grudmi Tolterodin ne rekomendovanij do zastosuvannya v dityachomu vici Formi vipuskuTolterodin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 i 0 002 g ta zhelatinovih kapsul po 0 002 i 0 004 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Tolterodin v lechenii giperaktivnogo mochevogo puzyrya ros Detrol angl TOLTERODIN TOLTERODINUM TOLTERODIN https www vidal ru drugs molecule 1153 ros Tolterodin aktiviruet prefrontalnuyu koru vo vremya napolneniya mochevogo puzyrya u pacientov s giperaktivnym mochevym puzyrem NIRS urodinamicheskoe issledovanie v rezhime realnogo vremeni ros PosilannyaTolterodin na sajti mozdocs kiev ua Tolterodin na sajti rlsnet ru ros