Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Ексеместан англ E

Ексеместан

Ексеместан
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ексеместан (англ. Exemestane, лат. Exemestanum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.

image
Ексеместан
Систематизована назва за IUPAC
6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Класифікація
ATC-код BG06
PubChem 60198
CAS 107868-30-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H24O2 
Мол. маса 296,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 42% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРОМАЗИН,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/4769/01/01
21.05.2015-21/05/2020
ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/14554/01/01
04.08.2015-04.08.2020
ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС,
ТОВ «Міллмоунт Хелскеар»/«ЕірГен Фарма Лімітед»,Ірландія
UA/15026/01/01
31.03.2016-31.03.2021

Фармакологічні властивості

Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який належить до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в , з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів. Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.

Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Фармакокінетика

Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 години після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.

Покази до застосування

Ексеместан застосовують для лікування прогресуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.

Побічна дія

При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази

Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [ 8 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Экземестан (аромазин) [ 7 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. https://compendium.com.ua/akt/69/5/exemestanum/ [ 2 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1233 [ 14 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Exemestane [ 8 травня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Аромазин (Экземестан) в бодибилдинге: эффекты, дозировки, курс приема [ 7 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1233 [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Eksemestan angl Exemestane lat Exemestanum sintetichnij likarskij preparat steroyidnoyi budovi yakij nalezhit do ingibitoriv aromatazi sho zastosovuyetsya peroralno Eksemestan upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi yaka piznishe uvijshla do skladu korporaciyi Pfizer ta upershe zareyestrovanij FDA u 1999 roci Eksemestan Sistematizovana nazva za IUPAC 6 Methylideneandrosta 1 4 diene 3 17 dione Klasifikaciya ATC kod BG06 PubChem 60198 CAS 107868 30 4 DrugBank Himichna struktura Formula C20H24O2 Mol masa 296 403 g mol Farmakokinetika Biodostupnist 42 peroraln Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 24 god Ekskreciya Nirki fekaliyi Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AROMAZIN Pfajzer Italiya S r l Italiya UA 4769 01 01 21 05 2015 21 05 2020 EKZEMESTAN VISTA Sindan Farma S R L Rumuniya UA 14554 01 01 04 08 2015 04 08 2020 EKZEMESTAN GRINDEKS TOV Millmount Helskear EirGen Farma Limited Irlandiya UA 15026 01 01 31 03 2016 31 03 2021Farmakologichni vlastivostiEksemestan sintetichnij likarskij zasib steroyidnoyi budovi yakij nalezhit do ingibitoriv aromatazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu aromatazi yaka zabezpechuye peretvorennya v tkaninah androstendionu v z yakogo piznishe utvoryuyetsya estradiol sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin molochnoyi zalozi bez estrogennoyi androgennoyi ta gestagennoyi aktivnosti a takozh bez vplivu na receptori mineralokortikoyidiv i glyukokortikoyidiv Eksemestan zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi v zhinok u postmenopauzalnomu periodi u tomu chisli pri neefektivnosti zastosuvannya tamoksifenu i megestrolu Eksemestan takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv ta zmenshuye pobichni efekti anabolichnih steroyidiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi Farmakokinetika Eksemestan shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 42 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 2 9 godini pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya eksemestanu cherez placentarnij bar yer i v grudne moloko nemaye Preparat metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih i maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya eksemestan iz organizmu yak iz secheyu tak i z kalom perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 24 godini i cej chas ne zminyuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok Pokazi do zastosuvannyaEksemestan zastosovuyut dlya likuvannya progresuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi pri neeefektivnosti likuvannya antiestrogenami Pobichna diyaPri zastosuvanni eksemestanu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto ta pov yazani z galmuvannyam sintezu estrogeniv bilshist pobichnih yavish pri zastosuvanni eksemestanu virazheni slabo abo pomirno Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya prilivi krovi nudota shvidka vtomlyuvanist Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya garyachka kashel pidvishennya potovidilennya Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti blyuvannya diareya abo zapor znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil sonlivist depresiya zapamorochennya bezsonnya paresteziyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya Zmini v laboratornih analizah limfopeniya trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziEksemestan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuEksemestan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g PrimitkiDerzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini EKZEMESTAN KLINIChESKAYa EFFEKTIVNOST I BEZOPASNOST 8 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Ekzemestan aromazin 7 veresnya 2015 u Wayback Machine ros https compendium com ua akt 69 5 exemestanum 2 lipnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule 1233 14 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Exemestane 8 travnya 2021 u Wayback Machine angl Aromazin Ekzemestan v bodibildinge effekty dozirovki kurs priema 7 bereznya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1233 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros PosilannyaEksemestan na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2814 htm 14 chervnya 2016 u Wayback Machine

Дата публікації:
Топ