Azərbaycanca
Беларускі
Dansk
Deutsch
Española
Français
Indonesia
Italiana
日本語
Қазақ
Lietuvos
Nederlands
Português
Русский
සිංහල
แบบไทย
Türkçe
Українська
中國人
United State
Afrikaans
Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним , та належить до антигістамінних препаратів ІІ покоління, для перорального застосування.
 | |
|---|---|
Ебастин | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-(4-benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C32H39NO2 |
| Мол. маса | 469,658 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 15—19 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | КЕСТИН, «Індастріас Фармасьютікас Алмірал С.Л.»,Іспанія UA/3228/02/01 26.02.2014-26/02/2019 |
Фармакологічні властивості
Ебастин — синтетичний препарат, що є похідним алкіламіну та належить до групи антигістамінних препаратів ІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Препарат знижує проникність капілярів, запобігає розвитку та полегшує перебіг алергічних реакцій негайного типу, попереджує індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури судин та внутрішніх органів. При застосуванні ебастину в пацієнтів із бронхіальною астмою спостерігається зменшення кількості еозинофілів у крові та покращення показників функції зовнішнього дихання. Ебастин має лише незначну дію на м-холінорецептори та серотонінові рецептори. На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, ебастин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та практично не має седативного ефекту. Ебастин не має токсичного впливу на міокард навіть у високих дозах, не блокує калієві канали кардіоміоцитів, не викликає подовження інтервалу QT та інших порушеннями серцевої діяльності. Одночасне застосування препарату з кетоконазолом або еритроміцином може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
Фармакокінетика
Ебастин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, та після першого проходження через печінку метаболізується до активної похідної — каребастину. Прийом їжі не впливає на всмоктування та біодоступність препарату. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2,6—4 годин, дія препарату може тривати до 72 годин. Ебастин та його активний метаболіт добре зв'язуються з білками плазми крові. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Даних за проникнення ебастину через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується ебастин у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді активних метаболітів. Період напіввиведення ебастину складає 15—19 годин, у пацієнтів із нирковою недостатністю складає 23—26 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися до 27 годин.
Показання до застосування
| Зауважте, ! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Ебастин застосовується при хронічній кропив'янці, сезонному та цілорічному алергічному риніті, алергічному кон'юнктивіті, алергічному дерматиті.
Побічна дія
При застосуванні ебастину спостерігаються наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, дерматит, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1%) сухість у роті; дуже рідко (менше 0,01%) блювання, біль у животі, гепатит, холестаз.
- З боку нервової системи — рідко (0,01—0,1%) сонливість; дуже рідко (менше 0,01%) запаморочення, головний біль, гіпестезія, порушення смаку.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менше 0,01%) підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази та ГГТП, підвищення рівня білірубіну в крові.
Протипокази
Ебастин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Ебастин не застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Ебастин з обережністю застосовують у хворих із порушенням функції печінки та нирок. Ебастин не рекомендовано застосовувати з еритроміцином та кетоконазолом у зв'язку із імовірністю подовження інтервалу QT.
Форми випуску
Ебастин випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,2 г та сиропу у флаконах по 60 та 120 мл із вмістом ебастину по 1 мг/1 мл.
Примітки
- . Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 3 березня 2015.
{{}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title () - http://t-pacient.ru/tag/эбастин [ 20 жовтня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medi.ru/doc/a796514.htm [ 28 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- " "Эбастин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/352 [ 8 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/352 [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
Джерела
- Ебастин на сайті mozdocs.kiev.ua [ 15 травня 2022 у Wayback Machine.]
- Ебастин на сайті rlsnet.ru [ 2 квітня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет
Ebastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim ta nalezhit do antigistaminnih preparativ II pokolinnya dlya peroralnogo zastosuvannya Ebastin Sistematizovana nazva za IUPAC 4 4 benzhydryloxy 1 piperidyl 1 4 tert butylphenyl butan 1 one Klasifikaciya ATC kod AX22 PubChem 3191 CAS 90729 43 4 DrugBank Himichna struktura Formula C32H39NO2 Mol masa 469 658 g mol Farmakokinetika Biodostupnist ND Metabolizm Pechinka Period napivvivedennya 15 19 god Ekskreciya Nirki Reyestraciya likarskogo zasobu v Ukrayini Nazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KESTIN Indastrias Farmasyutikas Almiral S L Ispaniya UA 3228 02 01 26 02 2014 26 02 2019Farmakologichni vlastivostiEbastin sintetichnij preparat sho ye pohidnim alkilaminu ta nalezhit do grupi antigistaminnih preparativ II pokolinnya Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni N1 receptoriv gistaminu Preparat znizhuye proniknist kapilyariv zapobigaye rozvitku ta polegshuye perebig alergichnih reakcij negajnogo tipu poperedzhuye indukovani gistaminom spazmi gladkoyi muskulaturi sudin ta vnutrishnih organiv Pri zastosuvanni ebastinu v paciyentiv iz bronhialnoyu astmoyu sposterigayetsya zmenshennya kilkosti eozinofiliv u krovi ta pokrashennya pokaznikiv funkciyi zovnishnogo dihannya Ebastin maye lishe neznachnu diyu na m holinoreceptori ta serotoninovi receptori Na vidminu vid antigistaminnih preparativ I pokolinnya ebastin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer ta praktichno ne maye sedativnogo efektu Ebastin ne maye toksichnogo vplivu na miokard navit u visokih dozah ne blokuye kaliyevi kanali kardiomiocitiv ne viklikaye podovzhennya intervalu QT ta inshih porushennyami sercevoyi diyalnosti Odnochasne zastosuvannya preparatu z ketokonazolom abo eritromicinom mozhe prizvesti do podovzhennya intervalu QT na EKG Farmakokinetika Ebastin shvidko vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti ta pislya pershogo prohodzhennya cherez pechinku metabolizuyetsya do aktivnoyi pohidnoyi karebastinu Prijom yizhi ne vplivaye na vsmoktuvannya ta biodostupnist preparatu Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 4 godin diya preparatu mozhe trivati do 72 godin Ebastin ta jogo aktivnij metabolit dobre zv yazuyutsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Danih za proniknennya ebastinu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya ebastin u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno nirkami u viglyadi aktivnih metabolitiv Period napivvivedennya ebastinu skladaye 15 19 godin u paciyentiv iz nirkovoyu nedostatnistyu skladaye 23 26 godin pri pechinkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya do 27 godin Pokazannya do zastosuvannyaZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Ebastin zastosovuyetsya pri hronichnij kropiv yanci sezonnomu ta cilorichnomu alergichnomu riniti alergichnomu kon yunktiviti alergichnomu dermatiti Pobichna diyaPri zastosuvanni ebastinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe ridko menshe 0 01 visipannya na shkiri dermatit kropiv yanka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 suhist u roti duzhe ridko menshe 0 01 blyuvannya bil u zhivoti gepatit holestaz Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 sonlivist duzhe ridko menshe 0 01 zapamorochennya golovnij bil gipesteziya porushennya smaku Zmini v laboratornih analizah duzhe ridko menshe 0 01 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz luzhnoyi fosfatazi ta GGTP pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi ProtipokaziEbastin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu Ebastin ne zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Ebastin z oberezhnistyu zastosovuyut u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki ta nirok Ebastin ne rekomendovano zastosovuvati z eritromicinom ta ketokonazolom u zv yazku iz imovirnistyu podovzhennya intervalu QT Formi vipuskuEbastin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 ta 0 2 g ta siropu u flakonah po 60 ta 120 ml iz vmistom ebastinu po 1 mg 1 ml Primitki Arhiv originalu za 11 lyutogo 2015 Procitovano 3 bereznya 2015 a href wiki D0 A8 D0 B0 D0 B1 D0 BB D0 BE D0 BD Cite web title Shablon Cite web cite web a Obslugovuvannya CS1 Storinki z tekstom archived copy yak znachennya parametru title posilannya http t pacient ru tag ebastin 20 zhovtnya 2014 u Wayback Machine ros http medi ru doc a796514 htm 28 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Ebastin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www vidal ru drugs molecule 352 8 serpnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule in 352 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros DzherelaEbastin na sajti mozdocs kiev ua 15 travnya 2022 u Wayback Machine Ebastin na sajti rlsnet ru 2 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros