Azərbaycanca AzərbaycancaБеларускі БеларускіDansk DanskDeutsch DeutschEspañola EspañolaFrançais FrançaisIndonesia IndonesiaItaliana Italiana日本語 日本語Қазақ ҚазақLietuvos LietuvosNederlands NederlandsPortuguês PortuguêsРусский Русскийසිංහල සිංහලแบบไทย แบบไทยTürkçe TürkçeУкраїнська Українська中國人 中國人United State United StateAfrikaans Afrikaans
Підтримка
www.wikidata.uk-ua.nina.az

Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Фульвестрант англ

Фульвестрант

Фульвестрант
Зауважте, !
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Фульвестрант (англ. Fulvestrant, лат. Fulvestrantum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, що є аналогом естрогенів, що застосовується внутрішньом'язово. Фульвестрант синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», та розповсюджується нею під торговельною маркою «Фазлодекс».

image
Фульвестрант
Систематизована назва за IUPAC
(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Класифікація
ATC-код BA03
PubChem 104741
CAS 129453-61-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C32H47F5O3S 
Мол. маса 606,78 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 50 діб
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФАЗЛОДЕКС,
«Веттер Фарма-Фертигун ГмбХ та Ко. КГ»,Німеччина
UA/5440/01/01
19.07.2016-19/07/2021

Фармакологічні властивості

Фульвестрант — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, що є аналогом естрогенів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин, оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. На відміну від тамоксифену, фульвестрант не має властивостей часткового агоніста естрогенових рецепторів, а також знижує експресію і не спричинює гіперплазію ендометрію. Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів, і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з інгібіторами ароматази. Препарат також може застосовуватися для лікування HER2-нечутливого раку молочної залози у комбінації з при неефективності попереднього гормонального лікування. Даних за подібну до естрогенів дію на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів у фульвестранта немає. Фульвестрант також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Фармакокінетика

Фульвестрант добре, але повільно всмоктується після внутрішньом'язової ін'єкції. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 5—7 діб після введення препарату. Фульвестрант майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Фульвестрант проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Фульвестрант метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із фекаліями, незначна частина (близько 1 %) виводиться із сечею. Період напіввиведення препарату становить 50 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування

Фульвестрант застосовується для лікування естрогензалежного раку молочної залози у жінок у постменопаузі як місцево-розповсюдженому, так і метастатичному, або при прогресуванні захворювання після терапії нестероїдними інгібіторами естрогенів.

Побічна дія

При застосуванні фульвестранту побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні інших антиестрогенних препаратів. Найчастішими побічними ефектами препарату найчастішими є:

Протипокази

Фульвестрант протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, виражених порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску

Фульвестрант випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у попередньо заповненому шприцу по 250 мг у 5 мл розчину.

Примітки

  1. Фульвестрант в терапии рака молочной железы (рос.)
  2. Fulvestrant (англ.)
  3. https://compendium.com.ua/info/170271/fazlodeks/ (рос.)
  4. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1677 (рос.)
  5. В США ЗАРЕГИСТРИРОВАНО ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ФАЗЛОДЕКС (ФУЛВЕСТРАНТ) КОМПАНИИ ASTRAZENECA [ 10 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. Антиэстрогенные препараты: описание, применение (рос.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1677 (рос.)

Посилання

  • Фульвестрант на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Фульвестрант на сайті rlsnet.ru(рос.)

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри, мобільний, телефон, android, ios, apple, мобільний телефон, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, ПК, web, Інтернет

Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Fulvestrant angl Fulvestrant lat Fulvestrantum sintetichnij likarskij preparat steroyidnoyi budovi sho ye analogom estrogeniv sho zastosovuyetsya vnutrishnom yazovo Fulvestrant sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi AstraZeneca ta rozpovsyudzhuyetsya neyu pid torgovelnoyu markoyu Fazlodeks FulvestrantSistematizovana nazva za IUPAC 7R 8R 9S 13S 14S 17S 13 methyl 7 9 4 4 5 5 5 pentafluoropentylsulfinyl nonyl 6 7 8 9 11 12 14 15 16 17 decahydrocyclopenta a phenanthrene 3 17 diolKlasifikaciyaATC kod BA03PubChem 104741CAS 129453 61 8DrugBankHimichna strukturaFormula C32H47F5O3S Mol masa 606 78 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 50 dibEkskreciya fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FAZLODEKS Vetter Farma Fertigun GmbH ta Ko KG Nimechchina UA 5440 01 01 19 07 2016 19 07 2021Farmakologichni vlastivostiFulvestrant sintetichnij likarskij zasib steroyidnoyi budovi sho ye analogom estrogeniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni diyi estrogeniv shlyahom konkurentnogo zv yazuvannya z estrogenovimi receptorami sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin oskilki vin bilsh aktivnij shodo klitin v yakih bilshe virazhena mitotichna aktivnist yaka visha same v puhlinnih klitin Na vidminu vid tamoksifenu fulvestrant ne maye vlastivostej chastkovogo agonista estrogenovih receptoriv a takozh znizhuye ekspresiyu i ne sprichinyuye giperplaziyu endometriyu Fulvestrant zastosovuyetsya dlya likuvannya estrogenzalezhnogo raku molochnoyi zalozi u zhinok u postmenopauzi yak miscevo rozpovsyudzhenomu tak i metastatichnomu abo pri progresuvanni zahvoryuvannya pislya terapiyi nesteroyidnimi ingibitorami estrogeniv i jogo zastosuvannya ye bilsh efektivnim nizh zastosuvannya inshogo antagonista estrogeniv tamoksifenu ta odnakovo efektivnim u porivnyanni z ingibitorami aromatazi Preparat takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya HER2 nechutlivogo raku molochnoyi zalozi u kombinaciyi z pri neefektivnosti poperednogo gormonalnogo likuvannya Danih za podibnu do estrogeniv diyu na kistkovu tkaninu endometrij ta obmin lipidiv u fulvestranta nemaye Fulvestrant takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi Farmakokinetika Fulvestrant dobre ale povilno vsmoktuyetsya pislya vnutrishnom yazovoyi in yekciyi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 5 7 dib pislya vvedennya preparatu Fulvestrant majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Fulvestrant pronikaye cherez placentarnij bar yer nemaye danih za proniknennya preparatu v grudne moloko Fulvestrant metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz fekaliyami neznachna chastina blizko 1 vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya preparatu stanovit 50 dib Chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok Pokazi do zastosuvannyaFulvestrant zastosovuyetsya dlya likuvannya estrogenzalezhnogo raku molochnoyi zalozi u zhinok u postmenopauzi yak miscevo rozpovsyudzhenomu tak i metastatichnomu abo pri progresuvanni zahvoryuvannya pislya terapiyi nesteroyidnimi ingibitorami estrogeniv Pobichna diyaPri zastosuvanni fulvestrantu pobichni efekti sposterigayutsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni inshih antiestrogennih preparativ Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu najchastishimi ye Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip kropiv yanka garyachka alopeciya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya znizhennya apetitu gepatit pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya zagalna slabkistYu bil u spini Z boku sercevo sudinnoyi sistemi flebit tromboflebit tromboemboliya periferichni nabryaki prilivi krovi Z boku sechostatevoyi sistemi infekciyi sechostatevoyi sistemi u tomu chisli kandidoz vaginalni krovotechi galaktoreya Inshi pobichni efekti gemoraiyi ta gematomi u misci vvedennya preparatu Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi ProtipokaziFulvestrant protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu giperplaziyi endometriyu virazhenih porushennyah funkciyi pechinki pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipuskuFulvestrant vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya in yekcij u poperedno zapovnenomu shpricu po 250 mg u 5 ml rozchinu PrimitkiFulvestrant v terapii raka molochnoj zhelezy ros Fulvestrant angl https compendium com ua info 170271 fazlodeks ros https www vidal ru drugs molecule 1677 ros V SShA ZAREGISTRIROVANO DOPOLNITELNOE POKAZANIE K PRIMENENIYu PREPARATA FAZLODEKS FULVESTRANT KOMPANII ASTRAZENECA 10 lyutogo 2018 u Wayback Machine ros Antiestrogennye preparaty opisanie primenenie ros https www vidal ru drugs molecule in 1677 ros PosilannyaFulvestrant na sajti mozdocs kiev ua Fulvestrant na sajti rlsnet ru ros

Дата публікації:
Топ